1-氨基-4,5-二甲氧基蒽-9,10-二酮 | 144860-30-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 蒽
• 中文名称: 1-氨基-4,5-二甲氧基蒽-9,10-二酮
• 英文名称: 1-amino-4,5-dimethoxy-anthraquinone
• 英文别名: 1-Amino-4,5-dimethoxy-anthrachinon；4-Amino-chrysazin-dimethylaether；1-Amino-4,5-dimethoxy-9,10-anthracenedione；1-amino-4,5-dimethoxyanthracene-9,10-dione
• CAS: 144860-30-0
• 化学式: C₁₆H₁₃NO₄
• 分子量: 283.284
• InChiKey: NRCZHMJIHJUBPY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  78.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-氨基-4,5-二甲氧基蒽-9,10-二酮 在 硫化氢铵 作用下， 生成 1-Amino-4,5-dimethoxy-[9]anthrol
  参考文献：
  名称：

  Brockmann et al., Chemische Berichte, 1950, vol. 83, p. 467,476

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  4,5-dimethoxy-1-nitro-anthraquinone 在 15% palladium on carbon 、 氢气 、 溶剂黄146 作用下， 以 乙醇 、 乙酸乙酯 为溶剂， 以94 %的产率得到1-氨基-4,5-二甲氧基蒽-9,10-二酮
  参考文献：
  名称：

  Marine-Derived Natural Product HDYL-GQQ-495 Targets P62 to Inhibit Autophagy

  摘要：

  自噬与肿瘤、代谢性疾病和神经退行性疾病等病理生理过程有着广泛的联系，使其成为药物发现的一个有吸引力的靶点。目前已开发出多种化学筛选方法来发现自噬调节化合物。然而，具有显著药理活性的海洋化合物的调节能力在很大程度上还不为人所知。我们利用 CRISPR/Cas9 基因敲入策略构建了 EGFPKI-LC3B 细胞系，其中的绿色荧光表示内源性自噬调节。利用该细胞系，我们筛选了一个包含约 500 种海洋天然产物和类似物的化合物库，以研究能改变 EGFP 荧光的分子。我们发现了八种能增强 EGFP 荧光的潜在候选化合物，其中 HDYL-GQQ-495 是最主要的一种。进一步的免疫印迹验证表明，经 HDYL-GQQ-495 处理后，裂解的 LC3 呈剂量和时间依赖性增加，自噬适配体 P62 呈寡聚化。我们还发现，HDYL-GQQ-495处理后会导致自噬底物聚集，这表明HDYL-GQQ-495是一种自噬抑制剂。此外，HDYL-GQQ-495还能诱导Gasdermin E（GSDME）裂解，并促进自噬。此外，HDYL-GQQ-495直接与P62结合，诱导P62聚合。在P62基因敲除的细胞中，HDYL-GQQ-495处理后LC3或GSDME的裂解受阻。EGFPKI-LC3B细胞系是筛选自噬调节剂的有效工具。利用这一工具，我们发现了一种新型海洋衍生化合物HDYL-GQQ-495，它以P62为靶点，抑制自噬并促进热解。

  DOI：

  10.3390/md21020068

文献信息

• Drug delivery system for hydrophobic drugs
  申请人：QLT, Inc.

  公开号：EP1900357A2

  公开（公告）日：2008-03-19

  Compositions comprising microaggregates containing hydrophobic drugs, as well as methods for their production, are described. Such microaggregates may include micelle structures or combinations thereof with liposomes, and constitute an effective delivery vehicle for a hydrophobic agent. Methods for microaggregate production include the use of preferred lipid compounds and processing conditions favoring the production of small aggregates for improved filter sterilization.

  本文介绍了由含有疏水性药物的微团聚体组成的组合物及其生产方法。这种微团聚体可包括胶束结构或其与脂质体的组合，并构成疏水性药物的有效递送载体。微团聚体的生产方法包括使用优选的脂质化合物和有利于生产小团聚体的加工条件，以提高过滤灭菌效果。
• Immuno-adjuvant PDT treatment of metastatic tumors
  申请人：——

  公开号：US20020022032A1

  公开（公告）日：2002-02-21

  Immuno-adjuvant photodynamic therapy to treat and prevent metastatic cancer is effected using photosensitizers in combination with immuno-adjuvants to destroy metastatic tumor cells.

  治疗和预防转移性癌症的免疫辅助光动力疗法是利用光敏剂与免疫辅助剂相结合来破坏转移性肿瘤细胞。
• Supports for photosensitizer formulations
  申请人：——

  公开号：US20020061330A1

  公开（公告）日：2002-05-23

  The invention is generally related to the field of formulating medicaments in association with a solid support. Such formulations comprising photosensitizers, and their use in photodynamic therapy, are also provided. Methods for the production of the medicament formulations are also disclosed.

  本发明一般涉及与固体支持物结合的药物制剂领域。本发明还提供了包含光敏剂的此类制剂及其在光动力疗法中的应用。本发明还公开了药物制剂的生产方法。
• Drug delivery systems for photodynamic therapy
  申请人：——

  公开号：US20020155089A1

  公开（公告）日：2002-10-24

  The invention is generally related to the field of photodynamic therapy by use of photosensitizers and stabilized formulations of the photosensitizers. These formulations may be used to deliver a photosensitizer as a pharmaceutical, agricultural, or industrial agent. The photosensitizer containing formulations and compositions of the invention comprise one or more block copolymers. Furthermore, the invention relates to processes for the production of, and application of, said formulations and compositions as photosensitizer drug delivery systems.

  本发明一般涉及光动力疗法领域，使用光敏剂和光敏剂的稳定制剂。这些制剂可用于将光敏剂作为药物、农业或工业制剂输送。本发明含有光敏剂的制剂和组合物包括一种或多种嵌段共聚物。此外，本发明还涉及生产和应用上述制剂和组合物作为光敏剂给药系统的工艺。
• Method to prevent vision loss
  申请人：——

  公开号：US20020183302A1

  公开（公告）日：2002-12-05

  An improved method to treat conditions of the eye characterized by ocular neovascularization is provided in which patients are given and initial photodynamic therapy (PDT) treatment to destroy the neovasculature, and then are re-evaluated at least twice during the following 6 months, and retreated as necessary. Preferably, three retreatments are provided.

  本研究提供了一种治疗以眼部新生血管为特征的眼部疾病的改进方法，该方法对患者进行初始光动力疗法（PDT）治疗，以破坏新生血管，然后在随后的 6 个月内对患者进行至少两次重新评估，并在必要时进行再治疗。最好进行三次再治疗。