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氯甲苯噻嗪 | 364-98-7

中文名称
氯甲苯噻嗪
中文别名
二氮嗪;降压嗪;7-氯-3-甲基-2H-1,2,4-苯并噻二嗪1,1-二氧化物;7-氯-3-甲基-2氢-1,2,4-苯并噻二嗪1,1-二氧化物
英文名称
diazoxid
英文别名
7-chloro-3-methyl-1,2,4-benzothiadiazine,1,1-dioxide;7-chloro-3-methyl-2H-1,2,4-benzo-thiadiazin 1,1- dioxide;7-chloro-3-methyl-2H-1,2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide;diazoxide;7-chloro-3-methyl-2H-1,2,4-benzothiadiazin 1,1-dioxide;ZINC00001273;7-chloro-3-methyl-4H-1λ6,2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide
氯甲苯噻嗪化学式
CAS
364-98-7
化学式
C8H7ClN2O2S
mdl
MFCD00078578
分子量
230.675
InChiKey
GDLBFKVLRPITMI-UHFFFAOYSA-N
BEILSTEIN
——
EINECS
——
  • 物化性质
  • 计算性质
  • ADMET
  • 安全信息
  • SDS
  • 制备方法与用途
  • 上下游信息
  • 反应信息
  • 文献信息
  • 表征谱图
  • 同类化合物
  • 相关功能分类
  • 相关结构分类

物化性质

  • 熔点:
    >310°C
  • 沸点:
    414.8±47.0 °C(Predicted)
  • 密度:
    1.3767 (rough estimate)
  • 溶解度:
    0.1 M NaOH:可溶
  • 最大波长(λmax):
    268nm(MeOH)(lit.)
  • 物理描述:
    Solid
  • 碰撞截面:
    143.7 Ų [M+H]+ [CCS Type: TW, Method: calibrated with polyalanine and drug standards]

计算性质

  • 辛醇/水分配系数(LogP):
    1.2
  • 重原子数:
    14
  • 可旋转键数:
    0
  • 环数:
    2.0
  • sp3杂化的碳原子比例:
    0.125
  • 拓扑面积:
    66.9
  • 氢给体数:
    1
  • 氢受体数:
    3

ADMET

代谢
肝脏的。
Hepatic.
来源:DrugBank
毒理性
  • 药物性肝损伤
联合用药:二氮嗪
Compound:diazoxide
来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset
毒理性
  • 药物性肝损伤
DILI标注:模糊的DILI关注
DILI Annotation:Ambiguous DILI-concern
来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset
毒理性
  • 药物性肝损伤
严重性等级:3
Severity Grade:3
来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset
毒理性
  • 药物性肝损伤
标签部分:警告和预防措施
Label Section:Warnings and precautions
来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset
毒理性
  • 药物性肝损伤
参考文献:M Chen, V Vijay, Q Shi, Z Liu, H Fang, W Tong. 用于研究药物诱导肝损伤的FDA批准药物标签,药物发现今天,16(15-16):697-703, 2011. PMID:21624500 DOI:10.1016/j.drudis.2011.05.007 M Chen, A Suzuki, S Thakkar, K Yu, C Hu, W Tong. DILIrank:按在人类中发展药物诱导肝损伤风险排名的最大参考药物清单。药物发现今天2016, 21(4): 648-653. PMID:26948801 DOI:10.1016/j.drudis.2016.02.015
References:M Chen, V Vijay, Q Shi, Z Liu, H Fang, W Tong. FDA-Approved Drug Labeling for the Study of Drug-Induced Liver Injury, Drug Discovery Today, 16(15-16):697-703, 2011. PMID:21624500 DOI:10.1016/j.drudis.2011.05.007 M Chen, A Suzuki, S Thakkar, K Yu, C Hu, W Tong. DILIrank: the largest reference drug list ranked by the risk for developing drug-induced liver injury in humans. Drug Discov Today 2016, 21(4): 648-653. PMID:26948801 DOI:10.1016/j.drudis.2016.02.015
来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset
吸收、分配和排泄
  • 吸收
易于口服后吸收。
Readily absorbed following oral administration.
来源:DrugBank
吸收、分配和排泄
  • 消除途径
Proglycem广泛地与血清蛋白结合(超过90%),并通过肾脏排泄。
Proglycem is extensively bound (more than 90%) to serum proteins, and is excreted in the kidneys.
来源:DrugBank

安全信息

  • 危险品标志:
    Xn
  • 安全说明:
    S22,S26,S36
  • 危险类别码:
    R22,R36/37/38
  • WGK Germany:
    3
  • 海关编码:
    2933990090
  • 危险性防范说明:
    P261,P305+P351+P338
  • 危险性描述:
    H302,H315,H319,H335,H351,H361
  • 储存条件:
    存储于室温下

SDS

SDS:14571762774af8f426989b029d324585
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模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: Diazoxide
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
7-Chloro-3-methyl-2H-1,2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

模块 2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
急性毒性, 经口 (类别 4)
皮肤刺激 (类别 2)
眼睛刺激 (类别 2A)
特异性靶器官系统毒性(一次接触) (类别 3)
2.2 GHS 标记要素,包括预防性的陈述
象形图
警示词 警告
危险申明
H302 吞咽有害。
H315 造成皮肤刺激。
H319 造成严重眼刺激。
H335 可能引起呼吸道刺激。
警告申明
预防措施
P261 避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾.
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P270 使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
P271 只能在室外或通风良好之处使用。
P280 穿戴防护手套/ 眼保护罩/ 面部保护罩。
事故响应
P301 + P312 如果吞咽并觉不适: 立即呼叫解毒中心或就医。
P302 + P352 如果皮肤接触:用大量肥皂和水清洗。
P304 + P340 如吸入: 将患者移到新鲜空气处休息,并保持呼吸舒畅的姿势。
P305 + P351 + P338 如与眼睛接触,用水缓慢温和地冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取
出,取出隐形眼镜,然后继续冲洗.
P312 如感觉不适,呼救中毒控制中心或医生.
P321 具体处置(见本标签上提供的急救指导)。
P330 漱口。
P332 + P313 如觉皮肤刺激:求医/就诊。
P337 + P313 如仍觉眼睛刺激:求医/就诊。
P362 脱掉沾污的衣服,清洗后方可再用。
安全储存
P403 + P233 存放于通风良的地方。 保持容器密闭。
P405 存放处须加锁。
废弃处置
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: 7-Chloro-3-methyl-2H-1,2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide
别名
: C8H7ClN2O2S
分子式
: 230.67 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
Diazoxide
<=100%
化学文摘登记号(CAS 364-98-7
No.) 206-668-1
EC-编号

模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响,急性和迟发效应
高血糖症, 皮疹, 休克, 恶心
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 硫氧化物, 氯化氢气体
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

模块 6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
使用个人防护用品。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。
人员疏散到安全区域。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭,储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
根据良好的工业卫生和安全规范进行操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
完全接触
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
飞溅保护
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
, 测试方法 EN374
如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用,或在不同于EN
374规定的条件下应用,请与EC批准的手套的供应商联系。
这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可.
这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准.
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟 英国
143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型 (欧盟 英国 143)
防毒罐。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH(US)或CEN(EU)的呼吸器和零件。

模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
颜色: 白色
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
熔点/凝固点: > 300 °C
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不相容的物质
氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 980 mg/kg
吸入: 无数据资料
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
发育毒性 - 家畜 - 静脉内的
对胚胎或胎儿的影响:其他对胚胎的影响。
特异性靶器官系统毒性(一次接触)
吸入 - 可能引起呼吸道刺激。
特异性靶器官系统毒性(反复接触)
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 引起呼吸道刺激。
摄入 误吞对人体有害。
皮肤 通过皮肤吸收可能有害。 造成皮肤刺激。
眼睛 造成严重眼刺激。
接触后的征兆和症状
高血糖症, 皮疹, 休克, 恶心
附加说明
化学物质毒性作用登记: DK8185000

模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。
与易燃溶剂相溶或者相混合,在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 国际空运危规: 否
海洋污染物(是/否): 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料


模块 15 - 法规信息
N/A


模块16 - 其他信息
N/A


制备方法与用途

降血压药——氯甲苯噻嗪(二氮嗪、速降平、降压嗪) 氯甲苯噻嗪是一种降血压药,尽管其具有噻嗪类利尿药的基本结构,但无利尿作用。它通过直接扩张小动脉对静脉无明显作用来降低外周血管阻力,使血压下降。降压的同时心率加快,心排出量不降低。然而,血压下降可反射性地兴奋交感神经,导致心动过速、心肌收缩力加强、心输出量增加,部分抵消了药物的降压效果,并可能加重心脏负担,诱发或加重心绞痛。此外,氯甲苯噻嗪还能使肾素分泌增加,继发地使醛固酮分泌增加,导致水钠潴留。

不良反应与副作用

长期服用氯甲苯噻嗪会出现许多不良症状,如水钠潴留、高尿酸血症、过敏反应(反射性心脏兴奋引起的心绞痛、心悸、暂时性房性或室性心律失常、头痛和皮肤发红等)。它还可能诱发心血管疾病,因此不建议患者长期服用。充血性心力衰竭、糖尿病、肾功能不全的重型高血压患者及乳妇忌用。二氮嗪可抑制胰岛β细胞分泌胰岛素导致高血糖,使用胰岛素或口服降糖药可以控制血糖水平。用药后可能出现一过性脑或心肌缺血、发热感、头痛、恶心、失眠、便秘、腹部不适感和听觉异常等。长期服用氯甲苯噻嗪可能导致锥体外系症状和多毛症。

生物活性

Diazoxide(Sch-6783, SRG-95213, Proglycem)在血管平滑肌和胰岛细胞中可增加钾离子的渗透性,激活KATP通道。

靶点

Target: KATP channels

体外研究

Diazoxide能够抑制小神经胶质细胞的炎症活性。处理后的小胶质细胞降低了由LPS/IFN-γ诱导的炎症模式和NO的产生,但对小胶质细胞的吞噬作用没有影响。

体内研究

Diazoxide能提高认知能力、减少焦虑和紧张情绪,并降低淀粉样β蛋白寡聚物的积累及tau蛋白的高度磷酸化。它可能通过降低神经元兴奋性和激活NMDA受体或通过AMPA受体增加电流来发挥其神经保护作用。用Diazoxide处理过的动物疾病严重度有所下降,每天对处于疾病效应阶段的EAE小鼠施以口服Diazoxide将减少其临床症状的严重性,并无明显副作用。

化学性质

白色或类白色结晶性粉末。熔点330-331℃。溶于乙醇,微溶于丙酮、氯仿、甲醇,不溶于水,易溶于氢氧化钠溶液。无臭,味微苦。

用途

速效降压药,适用于高血压患者卧、立位血压下降及高血压危象急救。临床使用时需同时使用利尿剂。充血性心力衰竭、糖尿病和肾机能不全的重型高血压患者忌用。

生产方法

由5-氯-2-乙酰胺基-N-乙酰基苯磺酰胺在高温下环合而成,环合反应温度为250-260℃,搅拌15分钟。冷却后待物料凝固研细,用乙醇洗涤,得二氮嗪粗品。然后用40倍量的80%乙醇重结晶,制得成品。

上下游信息

  • 上游原料
    中文名称 英文名称 CAS号 化学式 分子量
  • 下游产品
    中文名称 英文名称 CAS号 化学式 分子量

反应信息

  • 作为反应物:
    描述:
    氯甲苯噻嗪 在 sodium hydroxide 作用下, 以 丁酮 为溶剂, 生成 sodium 7-chloro-3-methyl-2H-1,2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide
    参考文献:
    名称:
    [EN] SALTS OF POTASSIUM ATP CHANNEL OPENERS AND USES THEREOF
    [FR] SELS D'OUVREURS DES CANAUX POTASSIQUES ATP ET LEURS UTILISATIONS
    摘要:
    提供了对某些KATP通道开放剂的盐(如重组胰岛素)进行立即或长期管理,以实现治疗涉及KATP通道的疾病或状况的新型药理学、药代动力学、治疗、生理、代谢和成分结果。还提供了制药配方、盐的管理和剂量方法,以实现这些结果并降低治疗个体的不良反应发生率。此外,还提供了联合使用这些盐与其他药物治疗人类和动物疾病的方法。
    公开号:
    WO2013130411A1
  • 作为产物:
    描述:
    5-氯-2-硝基苯磺酰胺铁粉原乙酸三乙酯 作用下, 以19.4%的产率得到氯甲苯噻嗪
    参考文献:
    名称:
    二氮嗪的合成方法
    摘要:
    一种二氮嗪的(Ⅰ)合成方法,包括如下步骤:(a)5‑氯‑2‑硝基苯磺酰胺(Ⅱ)在溶剂A中,以兰尼镍(Raney Nickel)催化氢化还原,得到5‑氯‑2‑氨基苯磺酰胺(Ⅲ),其中,还原反应的温度为20~40℃,还原反应的压力为3~10kg/cm2,还原反应的时间为3~5小时;(b)5‑氯‑2‑氨基苯磺酰胺(Ⅲ)在无机物缚酸剂存在下,在溶剂B中用酰化试剂进行乙酰化,产物于高沸点惰性溶剂C中行环合反应,得到二氮嗪(Ⅰ)粗品,其中,乙酰化反应的温度为0~30℃,乙酰化反应的时间为2~10小时,环合反应的温度为240~250℃,环合反应的时间为0.5~1.5小时;(c)二氮嗪(Ⅰ)粗品经80%乙醇精制,得到二氮嗪(Ⅰ)成品。
    公开号:
    CN106831648B
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文献信息

  • RENIN INHIBITORS
    申请人:Jones Benjamin
    公开号:US20100210635A1
    公开(公告)日:2010-08-19
    Compounds, pharmaceutical compositions, kits and methods are provided for use with Renin that comprise a compound selected from the group consisting of: wherein the variables are as defined herein.
    提供了用于与Renin一起使用的化合物、药物组合物、试剂盒和方法,其中包括从以下组中选择的化合物:其中变量如本文所定义。
  • SUBSTITUTED BIPIPERIDINYL DERIVATIVES
    申请人:Bayer Pharma Aktiengesellschaft
    公开号:US20160318866A1
    公开(公告)日:2016-11-03
    The invention relates to novel substituted bipiperidinyl derivatives, to processes for their preparation, to their use for the treatment and/or prevention of diseases and to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prevention of diseases, in particular for the treatment and/or prevention of diabetic microangiopathies, diabetic ulcers on the extremities, in particular for promoting wound healing of diabetic foot ulcers, diabetic heart failure, diabetic coronary microvascular heart disorders, peripheral and cardiac vascular disorders, thromboembolic disorders and ischaemias, peripheral circulatory disturbances, Raynaud's phenomenon, CREST syndrome, microcirculatory disturbances, intermittent claudication, and peripheral and autonomous neuropathies.
    该发明涉及新型取代的双哌啶衍生物,涉及它们的制备方法,涉及它们用于治疗和/或预防疾病以及用于制备治疗和/或预防疾病的药物的用途,特别是用于治疗和/或预防糖尿病微血管病变、四肢糖尿病溃疡,特别是促进糖尿病足溃疡愈合、糖尿病心力衰竭、糖尿病冠状微血管心脏疾病、外周和心脏血管疾病、血栓栓塞疾病和缺血、外周循环障碍、雷诺现象、CREST综合征、微循环障碍、间歇性跛行以及外周和自主神经病变的治疗和/或预防。
  • SOLUBLE GUANYLATE CYCLASE STIMULATORS
    申请人:Berger Raphaelle
    公开号:US20170174693A1
    公开(公告)日:2017-06-22
    The invention provides compounds of the Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X, Y, Z, R 1 , R 2 , R 4 , R a , and the subscripts m, p, and q are as described herein. The compounds or their pharmaceutically acceptable salts can modulate the body's production of cyclic guanosine monophosphate (“cGMP”), and are generally suitable for the therapy and prophylaxis of diseases which are associated with a disturbed cGMP balance. The invention also provides pharmaceutical compositions which comprise compounds of Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention also relates to methods for use of the compounds or their pharmaceutically acceptable salts in the therapy and prophylaxis of the abovementioned diseases and for preparing pharmaceuticals for this purpose.
    该发明提供了Formula (I)的化合物或其药用盐,其中X、Y、Z、R1、R2、R4、Ra以及下标m、p和q如本文所述。这些化合物或其药用盐可以调节人体对环鸟苷酸单磷酸(“cGMP”)的产生,并通常适用于治疗和预防与扰乱的cGMP平衡相关的疾病。该发明还提供了包含Formula (I)的化合物或其药用盐的药物组合物。该发明还涉及使用这些化合物或其药用盐在治疗和预防上述疾病以及为此目的制备药物的方法。
  • ANTHELMINTIC COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AND METHOD OF USING THEREOF
    申请人:Meng Charles Q.
    公开号:US20140142114A1
    公开(公告)日:2014-05-22
    The present invention relates to novel anthelmintic compounds of formula (I) below: wherein Y and Z are independently a bicyclic carbocyclic or a bicyclic heterocyclic group, or one of Y or Z is a bicyclic carbocyclic or a bicyclic heterocyclic group and the other of Y or Z is alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, phenyl, heterocyclyl or heteroaryl, and variables X 1 , X 2 , X 3 , X 4 , X 5 , X 6 , X 7 and X 8 are as defined herein. The invention also provides for veterinary compositions comprising the anthelmintic compounds of the invention, and their uses for the treatment and prevention of parasitic infections in animals.
    本发明涉及以下式(I)的新型驱虫化合物: 其中 Y和Z分别是双环碳环或双环杂环基团,或者Y或Z中的一个是双环碳环或双环杂环基团,另一个是烷基,烯基,炔基,环烷基,苯基,杂环基或杂芳基,以及变量X 1 ,X 2 ,X 3 ,X 4 ,X 5 ,X 6 ,X 7 和X 8 如本文所定义。本发明还提供了包含本发明的驱虫化合物的兽药组合物,以及它们用于治疗和预防动物寄生虫感染的用途。
  • [EN] ANGIOTENSIN II RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] ANTAGONISTES DES RÉCEPTEURS DE L'ANGIOTENSINE II
    申请人:NICOX SA
    公开号:WO2010015447A1
    公开(公告)日:2010-02-11
    A compound having the structure (formula 1) wherein R is a "sartan family" moiety Z is a nitroxy carrying moiety, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds are active against hypertension.
    一种具有结构(式1)的化合物,其中R是“沙坦家族”基团,Z是携带亚硝基的基团,或其药用盐。这些化合物对高血压具有活性。
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