乙噻嗪 | 1824-58-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻二嗪
• 中文名称: 乙噻嗪
• 中文别名: 乙氢氯噻嗪
• 英文名称: ethiazide
• 英文别名: 6-chloro-3-ethyl-3,4-dihydro-2H-benzo[e][1,2,4]thiadiazine-7-sulfonamide 1,1-dioxide；6-chloro-3-ethyl-1,1-dioxo-1,2,3,4-tetrahydro-1λ⁶-benzo[1,2,4]thiadiazine-7-sulfonic acid amide；6-Chlor-3-aethyl-1,1-dioxy-7-sulfamoyl-3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzothiadiazin；6-Chlor-7-sulfamoyl-3-aethyl-1,1-dioxy-3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzothiadiazin；6-Chlor-3-aethyl-7-sulfamoyl-3,4-dihydro-1,2,4-benzothiadiazin-1,1-dioxid；6-chloro-3-ethyl-1,1-dioxo-3,4-dihydro-2H-1λ6,2,4-benzothiadiazine-7-sulfonamide
• CAS: 1824-58-4
• 化学式: C₉H₁₂ClN₃O₄S₂
• 分子量: 325.797
• InChiKey: VXLCNTLWWUDBSO-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  269-270°
• 沸点：
  563.5±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.526±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  135
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  7

安全信息

• 海关编码：
  2935009090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  乙噻嗪 在 水 作用下， 生成 5-氯-2,4-二磺酰胺基苯胺
  参考文献：
  名称：

  Epimerization and racemization of some chiral drugs in the presence of human serum albumin.

  摘要：

  在人血清白蛋白（HSA）存在的情况下，对羧苄青霉素、乙肼、依托泊苷和醋酸奥沙西泮的外显子化和消旋化进行了动力学研究。每种药物的两种光学异构体的浓度都是通过立体特异性高效液相色谱法测定的。根据浓度-时间数据估算出外嵌化或消旋化以及水解的表观速率常数。HSA 可延缓乙噻嗪的消旋化和依托泊苷的外比化。药物与 HSA 的结合可能抑制了羟基离子和/或水分子的攻击，从而延缓了外聚和消旋化。HSA 加快了羧苄青霉素的表聚，因为在研究的 pH 值下羧苄青霉素是带电的。羧苄青霉素和 HSA 之间的离子-离子和离子-偶极子相互作用激活了羧苄青霉素分子，有利于羟基离子和/或水分子的攻击。加入 HSA 后，乙噻嗪、羧苄西林和醋酸奥沙西泮的水解率均有所提高。与 HSA 结合的 d-oxazepam acetate 对映体的水解率是 l 对映体的两倍，这表明 HSA 的酯酶样活性具有对映体选择性。药物对映体与 HSA 结合亲和力的差异可能是造成这种选择性的原因。

  DOI：

  10.1248/cpb.38.180
• 作为产物：
  描述：

  5-氯-2,4-二磺酰胺基苯胺 、 丙醛 在 Yb³⁺ -exchanged montmorillonite 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 12.0h， 以99%的产率得到乙噻嗪
  参考文献：
  名称：

  使用水中的水溶性醛方便而温和的环缩合

  摘要：

  带负电的硅铝酸盐层和嵌入其中的路易斯酸性阳离子的使用允许双胺与水溶性醛在水中的有效环缩合。该方案不涉及酸性或回流条件，从而避免了不希望的副产物形成。为了确保高反应产率，使用水作为反应介质是必不可少的。

  DOI：

  10.1016/j.tet.2018.10.023

文献信息

• [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF STRESS-RELATED CONDITIONS<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES POUR LE TRAITEMENT D'ÉTATS LIÉS AU STRESS
  申请人：OTSUKA PHARMA CO LTD

  公开号：WO2010137738A1

  公开（公告）日：2010-12-02

  The present invention provides a novel heterocyclic compound. A heterocyclic compound represented by general formula (1) wherein, R1 and R2, each independently represent hydrogen; a phenyl lower alkyl group that may have a substituent(s) selected from the group consisting of a lower alkyl group and the like on a benzene ring and/or a lower alkyl group; or a cyclo C3-C8 alkyl lower alkyl group; or the like; R3 represents a lower alkynyl group or the like; R4 represents a phenyl group that may have a substituent(s) selected from the group consisting of a 1,3,4-oxadiazolyl group that may have e.g., halogen or a heterocyclic group selected from pyridyl group and the like; the heterocyclic group may have at least one substituent(s) selected from a lower alkoxy group and the like or a salt thereof.

  本发明提供了一种新颖的杂环化合物。一种由通式（1）表示的杂环化合物，其中，R1和R2分别独立表示氢；苯基较低烷基基团，可能在苯环和/或较低烷基基团上具有从较低烷基基团等组成的取代基；或环C3-C8烷基较低烷基基团；或类似物；R3表示较低炔基基团或类似物；R4表示可能具有从1,3,4-噁二唑基团（例如，卤素）或从吡啶基团等组成的取代基的苯基团；所述杂环基可能具有至少一个从较低烷氧基等选择的取代基或其盐。
• Dibenzyl Amine Compounds and Derivatives
  申请人：Chang George

  公开号：US20070213371A1

  公开（公告）日：2007-09-13

  Dibenzyl amine compounds and derivatives, pharmaceutical compositions containing such compounds and the use of such compounds to elevate certain plasma lipid levels, including high density lipoprotein-cholesterol and to lower certain other plasma lipid levels, such as LDL-cholesterol and triglycerides and accordingly to treat diseases which are exacerbated by low levels of HDL cholesterol and/or high levels of LDL-cholesterol and triglycerides, such as atherosclerosis and cardiovascular diseases in some mammals, including humans.

  二苯基胺化合物及其衍生物，含有这种化合物的药物组合物以及使用这种化合物提高某些血浆脂质水平，包括高密度脂蛋白胆固醇，并降低其他一些血浆脂质水平，如低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯，并据此治疗由高密度脂蛋白胆固醇水平低和/或低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯水平高加重的疾病，如动脉粥样硬化和心血管疾病在某些哺乳动物，包括人类。
• Aromatic amine derivative and use thereof
  申请人：Taniguchi Takahiko

  公开号：US20090325956A1

  公开（公告）日：2009-12-31

  The present invention provides a novel SCD inhibitor. An SCD inhibitor containing a compound represented by the formula [I] wherein ring A is an optionally substituted aromatic ring, ring B is an optionally substituted ring, ring C is an optionally substituted aromatic ring, R is a hydrogen atom, an optionally substituted hydrocarbon group or an optionally substituted heterocyclic group, and X is a spacer having 1 to 5 atoms in the main chain, or a salt thereof, or a prodrug thereof.

  本发明提供了一种新型SCD抑制剂。一种包含由下式[I]表示的化合物的SCD抑制剂 其中环A是可选择取代的芳香环，环B是可选择取代的环，环C是可选择取代的芳香环，R是氢原子，可选择取代的碳氢基团或可选择取代的杂环基团，X是具有主链中1到5个原子的间隔物，或其盐，或其前药。
• [EN] FUSED RING COMPOUNDS AND USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS CYCLIQUES CONDENSÉS ET UTILISATION DE CEUX-CI
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICAL

  公开号：WO2009125873A1

  公开（公告）日：2009-10-15

  The present invention aims to provide a glucokinase activator useful as a pharmaceutical agent such as an agent for the prophylaxis or treatment of diabetes, obesity and the like. The present invention provides a glucokinase activator containing a compound represented by the formula (I): wherein each symbol is defined in the specification, or a salt thereof or a prodrug thereof.

  本发明旨在提供一种葡萄糖激酶激活剂，可用作药用剂，如用于预防或治疗糖尿病、肥胖等疾病的药剂。本发明提供一种包含由式(I)表示的化合物的葡萄糖激酶激活剂：其中每个符号在规范中有定义，或其盐或前药。
• [EN] FUSED QUINOLINE DERIVATIVE AND USE THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉ DE QUINOLINE FUSIONNÉE ET UTILISATION DE CELUI-CI
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICAL

  公开号：WO2005105802A1

  公开（公告）日：2005-11-10

  The present invention aims at provision of a quinoline derivative having a neurokinin 2 (NK2) receptor antagonistic action and relates to a compound represented by the formula (I) wherein Rl is a hydrogen atom and the like; R2 is a hydrogen atom, a hydrocarbon group optionally having substituent(s) and the like; R3 is unsubstituted (i.e., absence), a hydrogen atom and the like; R4 and R5 are the same or different and each is a hydrogen atom, a hydrocarbon group optionally having substituent(s), and the like; R6 is (cyclic group optionally having substituent(s)) -carbonyl, and the like; R7, R8, R9 and R10 are the same or different and each is a hydrogen atom, halogen and the like; or R7 and R8, R8 and R9, and R9 and R10 may form a ring together with the adjacent carbon atoms; n is an integer of 1 to 5; --- represents unsubstituted (i.e., absence) or a single bond; and --- represents a single bond or a double bond, or a salt thereof, and the like.

  本发明旨在提供一种具有神经激肽2（NK2）受体拮抗作用的喹啉衍生物，并涉及一种由式（I）表示的化合物，其中R1是氢原子等；R2是氢原子，可选地具有取代基的碳氢基团等；R3是未取代的（即缺失），氢原子等；R4和R5相同或不同，每个是氢原子，可选地具有取代基的碳氢基团等；R6是（环状基团，可选地具有取代基）-羰基等；R7、R8、R9和R10相同或不同，每个是氢原子，卤素等；或R7和R8、R8和R9、以及R9和R10可以与相邻的碳原子一起形成环；n是1到5的整数；---表示未取代的（即缺失）或单键；---表示单键或双键，或其盐等。