苄噻嗪 | 91-33-8

• 物质功能分类: 原料药 - 泌尿系统用药 - 利尿药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻二嗪
• 中文名称: 苄噻嗪
• 中文别名: 苄硫噻嗪；苄硫醚氯噻嗪
• 英文名称: benzthiazide
• 英文别名: benzothiazide；3-benzylsulfanylmethyl-6-chloro-1,1-dioxo-1,2(4)-dihydro-1λ⁶-benzo[1,2,4]thiadiazine-7-sulfonic acid amide；benzotiazide；3-(benzylsulfanylmethyl)-6-chloro-1,1-dioxo-4H-1λ6,2,4-benzothiadiazine-7-sulfonamide
• CAS: 91-33-8
• 化学式: C₁₅H₁₄ClN₃O₄S₃
• 分子量: 431.945
• InChiKey: NDTSRXAMMQDVSW-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  231-232° (U.S. patent); mp 238-239° (P'an)
• 沸点：
  680.6±65.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.4176 (rough estimate)
• 溶解度：
  可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）
• 物理描述：
  Solid
• 颜色/状态：
  Crystals from acetone.
• 气味：
  CHARACTERISTIC
• 味道：
  BITTER TASTE
• 稳定性/保质期：
  STABLE IN BOTH LIGHT & AIR
• 分解：
  When heated to decomposition it emits very toxic fumes of sulfoxides, nitroxides, and /hydrogen chloride/.
• 碰撞截面：
  186.7 Ų [M+H]+ [CCS Type: TW, Method: calibrated with polyalanine and drug standards]
• 保留指数：
  2680

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.13
• 拓扑面积：
  161
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

ADMET

毒理性

• 毒性总结

作为利尿剂，苄噻嗪通过Na-Cl协同转运蛋白在早期远曲小管抑制活性氯离子的重吸收，从而增加钠、氯和水的排泄。像苄噻嗪这样的噻嗪类药物还通过结合对噻嗪敏感的钠-氯转运蛋白，抑制肾小管上皮细胞间钠离子的转运。这导致通过钠-钾交换机制增加钾的排泄。苄噻嗪的抗高血压机制不太为人所知，尽管它可能通过其对平滑肌中的碳酸酐酶的作用，或者通过对平滑肌中的大电导钙激活钾（KCa）通道的作用来介导。

As a diuretic, benzthiazide inhibits active chloride reabsorption at the early distal tubule via the Na-Cl cotransporter, resulting in an increase in the excretion of sodium, chloride, and water. Thiazides like benzthiazide also inhibit sodium ion transport across the renal tubular epithelium through binding to the thiazide sensitive sodium-chloride transporter. This results in an increase in potassium excretion via the sodium-potassium exchange mechanism. The antihypertensive mechanism of benzthiazide is less well understood although it may be mediated through its action on carbonic anhydrases in the smooth muscle or through its action on the large-conductance calcium-activated potassium (KCa) channel, also found in the smooth muscle.

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 致癌物分类

对人类无致癌性（未列入国际癌症研究机构IARC清单）。

No indication of carcinogenicity to humans (not listed by IARC).

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 健康影响

使用大量这些药物可能导致一种称为amphetamine psychosis（致幻剂精神障碍）的状况，这可能导致听觉、视觉和触觉幻觉、强烈的偏执、不合理的思想和信念、妄想以及精神混乱。

Using large amounts of these drugs can result in a condition known as amphetamine psychosis -- which can result in auditory, visual and tactile hallucinations, intense paranoia, irrational thoughts and beliefs, delusions, and mental confusion.

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 在妊娠和哺乳期间的影响

◉ 母乳喂养期间使用概述：目前没有关于母乳中贝美噻嗪含量的信息。大剂量强力利尿可能会减少母乳产量。与贝美噻嗪相比，低剂量的其他利尿剂更为首选。 ◉ 对哺乳婴儿的影响：截至修订日期，没有找到相关的已发布信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响：截至修订日期，没有找到关于贝美噻嗪的相关已发布信息。噻嗪类和噻嗪样利尿剂的强力利尿、限制液体摄入和乳房束缚已被用来抑制产后泌乳。[1][2][3] 利尿剂对这些有效抑制泌乳的措施的额外贡献尚未进行研究。目前没有关于利尿剂对已建立、持续的泌乳影响的数据。

◉ Summary of Use during Lactation:No information is available on the amount of benzthiazide in breastmilk. Intense diuresis with large doses may decrease breastmilk production. Other diuretics in low doses are preferred over benzthiazide. ◉ Effects in Breastfed Infants:Relevant published information was not found as of the revision date. ◉ Effects on Lactation and Breastmilk:Relevant published information on benzthiazide was not found as of the revision date. Intense diuresis with thiazides and thiazide-like diuretics, fluid restriction and breast binding have been used to suppress postpartum lactation.[1][2][3] The added contribution of the diuretic to these measures, which are effective in suppressing lactation, has not been studied. There are no data on the effects of diuretics on established, ongoing lactation.

来源:Drugs and Lactation Database (LactMed)

毒理性

• 暴露途径

在消化道中被吸收。

Absorbed in the digestive tract.

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

吸收、分配和排泄

• 吸收

在消化道中被吸收。

Absorbed in the digestive tract.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

利尿作用在2小时内发生，持续12-18小时。

DIURESIS OCCURS WITHIN 2 HR & LASTS 12-18 HR.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

噻嗪类药物通过胃肠道吸收，它们的有用性在很大程度上归功于它们通过口服途径的有效性。吸收相对较快，大多数药物在口服给药后一小时内显示出明显的利尿作用。/噻嗪利尿剂/

THIAZIDES ARE ABSORBED FROM GI TRACT & OWE THEIR USEFULNESS LARGELY TO THEIR EFFECTIVENESS BY ORAL ROUTE. ABSORPTION IS RELATIVELY RAPID. MOST AGENTS SHOW DEMONSTRABLE DIURETIC EFFECT WITHIN HR AFTER ORAL ADMIN. /THIAZIDE DIURETICS/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

一般来说，具有相对较长时间作用的噻嗪类药物与血浆蛋白的结合程度较高，并且会被肾小管重新吸收。……药物容易通过胎盘屏障到达胎儿。所有噻嗪类药物可能在近端小管进行积极分泌。/噻嗪类利尿剂/

IN GENERAL, THIAZIDES WITH RELATIVELY LONG DURATIONS OF ACTION SHOW PROPORTIONATELY HIGH DEGREE OF BINDING TO PLASMA PROTEINS & ARE REABSORBED BY RENAL TUBULES. ... DRUG PASSES READILY THROUGH PLACENTAL BARRIER TO FETUS. ALL THIAZIDES PROBABLY UNDERGO ACTIVE SECRETION IN PROXIMAL TUBULE. /THIAZIDE DIURETICS/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

分布在外细胞空间 & 穿越/胎盘 /并在脐带血中出现。利尿作用开始...2小时...峰值效果...3到6小时...单次剂量作用持续时间大约为12-18小时。通过肾小球滤过和在近端肾小管中的主动分泌排泄 /人类，口服/。

DISTRIBUTED IN EXTRACELLULAR SPACE & /CROSSES/ PLACENTA /& APPEARS IN CORD BLOOD/. ONSET OF DIURETIC ACTION...2 HR...PEAK EFFECT...3 TO 6 HR...APPROX DURATION OF /ACTION OF SINGLE DOSE 12-18 HR/. EXCRETED BY GLOMERULAR FILTRATION & ACTIVE SECRETION IN PROXIMAL TUBULE /HUMAN, ORAL/.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

安全信息

• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S26,S36
• 危险类别码：
  R42/43
• WGK Germany：
  2
• 海关编码：
  2935009090
• 危险标志：
  GHS08
• 危险性描述：
  H317,H334
• 危险性防范说明：
  P261,P280,P342 + P311
• 储存条件：
  室温

SDS

1.1 产品标识符
: 苄噻嗪
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
无数据资料
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS分类
呼吸敏化作用 (类别1)
皮肤敏化作用 (类别1)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 危险
危险申明
H317 可能导致皮肤过敏反应。
H334 吸入可能导致过敏或哮喘病症状或呼吸困难。
警告申明
预防
P261 避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾.
P272 禁止将受污染的工作服带出工作场地.
P280 戴防护手套。
P285 如通风不足，须戴呼吸防护面罩。
措施
P302 + P352 如与皮肤接触，用大量肥皂和水冲洗受感染部位.
P304 + P341 如误吸入：如呼吸困难，将受害人转移到空气新鲜处，保持呼吸舒适的休
息姿势。
P321 具体治疗(见本标签上提供的急救指导)。
P333 + P313 如发生皮肤刺激或皮疹：求医/ 就诊。
P342 + P311 如有呼吸系统病症：呼叫解毒中心或医生。
P363 沾染的衣服清洗后方可重新使用。
处理
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: C15H14ClN3O4S3
分子式
: 431.94 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
Benzthiazide
-
CAS 号 91-33-8
EC-编号 202-061-0

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
氯流失, 缺钾, 嗜睡, 肌肉痉挛, 胃/肠功能紊乱, 皮疹, 唾液腺阻塞, 精神症, 痉挛, 高尿酸血, 胰腺炎, 白细胞减少,
肝功能失调, 感光过敏, 糖尿病, 红斑狼疮, 昏迷, 据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 硫氧化物, 氯化氢气体
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
使用个人防护设备。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。
将人员撤离到安全区域。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
不要让产物进入下水道。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
收集、处理泄漏物，不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 防止粉尘和气溶胶生成。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
按照良好工业和安全规范操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟 英国
143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型 (欧盟 英国 143)
防毒罐。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸汽压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
辛醇--水的分配系数的对数值: 1.7
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不兼容的材料
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - > 1,000 mg/kg
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 老鼠 - > 5,000 mg/kg
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 狗 - > 5,000 mg/kg
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - > 10,000 mg/kg
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
吸入可引起过敏。
会引起过敏性皮肤反应。
生殖细胞突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 如服入是有害的。
皮肤 如果通过皮肤吸收可能是有害的。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
氯流失, 缺钾, 嗜睡, 肌肉痉挛, 胃/肠功能紊乱, 皮疹, 唾液腺阻塞, 精神症, 痉挛, 高尿酸血, 胰腺炎, 白细胞减少,
肝功能失调, 感光过敏, 糖尿病, 红斑狼疮, 昏迷, 据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物蓄积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
作为未用过的产品弃置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 海运污染物: 否 国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

生物活性

Benzthiazide 是一种长效的利尿剂和抗高血压剂，同时也是碳酸酐酶 9 (CA9) 的抑制剂，其对 CA9、CA2 和 CA1 的 Ki 值分别为 8.0 nM、8.8 nM 和 10 nM。此外，Benzthiazide 还能够抑制肿瘤细胞的增殖。

靶点

• Ki: 8.0 nM (CA9), 8.8 nM (CA2), 10 nM (CA1)

体外研究

在缺氧条件下，Benzthiazide (0.4、2 和 10 μM) 剂量依赖性地抑制癌细胞的增殖。Benzthiazide 是碳酸酐酶 9 (CA9) 的抑制剂，其对 CA9、CA2 和 CA1 的 Ki 值分别为 8.0 nM、8.8 nM 和 10 nM。

体内研究

在高催乳素血症大鼠中，Benzthiazide (1, 1.5 mg/100 g 体重) 显著减少了尿钙排泄，并解离了钙和钠的共排泄。

类别

有毒物品

毒性分级

高毒

急性毒性

• 静脉注射 - 大鼠 LD50: 422 毫克/公斤
• 静脉注射 - 小鼠 LD50: 410 毫克/公斤

可燃性危险特性

通风、低温、干燥；避免与食品原料同库储存；燃烧时会产生有毒的氮氧化物、硫氧化物和氯化物烟雾。

储运特性

通风、低温、干燥；与食品原料分开存放

灭火剂

干粉、泡沫、沙土、二氧化碳、雾状水

文献信息

• NOVEL GLUCOKINASE ACTIVATORS AND METHODS OF USING SAME
  申请人：Ryono Denis E.

  公开号：US20080009465A1

  公开（公告）日：2008-01-10

  Compounds are provided which are phosphonate and phosphinate activators and thus are useful in treating diabetes and related diseases and have the structure wherein is a heteroaryl ring; R 4 is —(CH 2 ) n -Z-(CH 2 ) m —PO(OR 7 )(OR 8 ), —(CH 2 ) n Z-(CH 2 ) m —PO(OR 7 )R g , —(CH 2 ) n -Z-(CH 2 ) m —OPO(OR 7 )R g , —(CH 2 ) n Z—(CH 2 ) m —OPO(R 9 )(R 10 ), or —(CH 2 ) n Z—(CH 2 ) m —PO(R 9 )(R 10 ); R 5 and R 6 are independently selected from H, alkyl and halogen; Y is R 7 (CH 2 ) s or is absent; and X, n, Z, m, R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , and s are as defined herein; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. A method for treating diabetes and related diseases employing the above compounds is also provided.

  提供了磷酸酯和磷酸酯激活剂，因此在治疗糖尿病和相关疾病方面非常有用，并具有以下结构： 其中 是杂环芳基环； R 4 为—(CH 2 ) n -Z-(CH 2 ) m —PO(OR 7 )(OR 8 )、—(CH 2 ) n Z-(CH 2 ) m —PO(OR 7 )R g 、—(CH 2 ) n -Z-(CH 2 ) m —OPO(OR 7 )R g 、—(CH 2 ) n Z—(CH 2 ) m —OPO(R 9 )(R 10) 或—(CH 2 ) n Z—(CH 2 ) m —PO(R 9 )(R 10) ； R 5 和R 6 分别选择自H、烷基和卤素； Y为R 7 (CH 2 ) s 或不存在；以及 X、n、Z、m、R 4 、R 5 、R 6 、R 7 和s如本文所定义；或其药用盐。 还提供了一种利用上述化合物治疗糖尿病和相关疾病的方法。
• PYRIMIDINYL AND 1,3,5-TRIAZINYL BENZIMIDAZOLES AND THEIR USE IN CANCER THERAPY
  申请人：Rewcastle Gordon William

  公开号：US20110009405A1

  公开（公告）日：2011-01-13

  Provided herein are pyrimidinyl and 1,3,5-triazinyl benzimidazoles of Formula I, and their pharmaceutical compositions, preparation, and use as agents or drugs for cancer therapy, either alone or in combination with radiation and/or other anticancer drugs.

  本文提供了式I的嘧啶基和1,3,5-三嗪基苯并咪唑化合物，以及它们的药物组合物、制备方法，以及作为抗癌治疗药物或药剂的用途，可以单独使用，也可以与放疗和/或其他抗癌药物联合使用。
• Dibenzyl Amine Compounds and Derivatives
  申请人：Chang George

  公开号：US20070213371A1

  公开（公告）日：2007-09-13

  Dibenzyl amine compounds and derivatives, pharmaceutical compositions containing such compounds and the use of such compounds to elevate certain plasma lipid levels, including high density lipoprotein-cholesterol and to lower certain other plasma lipid levels, such as LDL-cholesterol and triglycerides and accordingly to treat diseases which are exacerbated by low levels of HDL cholesterol and/or high levels of LDL-cholesterol and triglycerides, such as atherosclerosis and cardiovascular diseases in some mammals, including humans.

  二苯基胺化合物及其衍生物，含有这种化合物的药物组合物以及使用这种化合物提高某些血浆脂质水平，包括高密度脂蛋白胆固醇，并降低其他一些血浆脂质水平，如低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯，并据此治疗由高密度脂蛋白胆固醇水平低和/或低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯水平高加重的疾病，如动脉粥样硬化和心血管疾病在某些哺乳动物，包括人类。
• RENIN INHIBITORS
  申请人：Jones Benjamin

  公开号：US20100210635A1

  公开（公告）日：2010-08-19

  Compounds, pharmaceutical compositions, kits and methods are provided for use with Renin that comprise a compound selected from the group consisting of: wherein the variables are as defined herein.

  提供了用于与Renin一起使用的化合物、药物组合物、试剂盒和方法，其中包括从以下组中选择的化合物：其中变量如本文所定义。
• (ALPHA-SUBSTITUTED ARALKYLAMINO AND HETEROARYLALKYLAMINO) PYRIMIDINYL AND 1,3,5-TRIAZINYL BENZIMIDAZOLES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF, AND THEIR USE IN TREATING PROLIFERATIVE DISEASES
  申请人：Brown S. David

  公开号：US20120252802A1

  公开（公告）日：2012-10-04

  Provided herein are (alpha-substituted aralkylamino or heteroarylalkylamino) pyrimidinyl and 1,3,5-triazinyl benzimidazoles, e.g., a compound of Formula I, and their pharmaceutical compositions, preparation, and use as agents or drugs for treating proliferative diseases.

  本文提供了（α-取代的芳基氨基或杂环芳基氨基）嘧啶基和1,3,5-三嗪基苯并咪唑类化合物，例如，式I的化合物，以及它们的药物组合物、制备方法，以及作为治疗增殖性疾病的药剂或药物的用途。

表征谱图