2,4-二氟-dl-苯甘氨酸

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 2,4-二氟-dl-苯甘氨酸
• 中文别名: A-氨基-2,4-二氟苯乙酸；2,4-二氟-DL-苯基甘氨酸；a-氨基-2,4-二氟苯乙酸
• 英文名称: 2,4-difluorophenylglycine
• 英文别名: 2-amino-2-(2,4-difluorophenyl)acetic acid；2-azaniumyl-2-(2,4-difluorophenyl)acetate
• 化学式: C₈H₇F₂NO₂
• mdl: MFCD02662503
• 分子量: 187.146
• InChiKey: COIWYFIMAXMSKX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.5
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.125
• 拓扑面积：
  63.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,4-二氟-dl-苯甘氨酸 在 sodium acetate 、 乙酸酐 、 三乙胺 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 methyl 5-(2,4-difluorophenyl)-4-hydroxy-1H-pyrrole-3-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  1-(5-(2,4-다이플루오로페닐)-1-((3-플루오로페닐)술포닐)-4-메톡시-1H-피롤-3-일)-N-메틸메탄아민 염의 신규한 결정형

  摘要：

  本发明提供了新型1-(5-(2,4-二氟苯基)-1-((3-氟苯基)磺基)-4-甲氧基-1H-吡咯-3-基)-N-甲基甲烷胺的盐酸盐的晶型Ⅰ、盐酸盐的晶型Ⅱ、硫酸盐的晶型、酒石酸盐的晶型、富马酸盐的晶型Ⅰ和富马酸盐的晶型Ⅱ。这些新型晶型在水中的溶解度高，具有优异的稳定性在潮湿和高湿度条件下，可在药学上使用。

  公开号：

  KR20170111170A
• 作为产物：
  描述：

  α-bromo-2,4-difluorophenylacetic acid 在 氨 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 以95 %的产率得到2,4-二氟-dl-苯甘氨酸
  参考文献：
  名称：

  一种2,4-二氟苯基甘氨酸的制备方法

  摘要：

  本发明提供了一种2,4‑二氟苯基甘氨酸的制备方法，涉及化合物合成领域。所述方法以2,4‑二氟苯乙酸为原料，经溴代反应、氨代反应得到2,4‑二氟苯基甘氨酸；所述溴代反应的温度为60‑100℃，溴代反应还需要有引发剂的加入；所述氨代反应的温度为0‑50℃，该反应在溶剂存在下进行，所述溶剂选自水、甲醇、乙醇、丙酮、乙腈中的至少一种。本发明通过便宜易得的原料，经过温和的反应得到目标产物。本发明的方法避免使用剧毒试剂，原料廉价易得，步骤简单，反应整体收率高，成本低，适合工业化生产。

  公开号：

  CN117902992A

文献信息

• [EN] METHOD FOR PREPARING INTERMEDIATE OF 4-METHOXYPYRROLE DERIVATIVE<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'INTERMÉDIAIRE DE DÉRIVÉ DE 4-MÉTHOXYPYRROLE
  申请人：DAE WOONG PHARMA

  公开号：WO2018236153A1

  公开（公告）日：2018-12-27

  The present invention relates to a.method for preparing intermediates of 4- methoxypyrrole derivatives. The preparation method according to the present invention has advantages that the production cost can be lowered by using inexpensive starting materials, a high-temperature reaction is not required as a whole, inexpensive and non-explosive reagents are used instead of (trimethylsilyl)diazomethane, and further an intermediate of 4-methoxypyrrole derivatives can be prepared as a whole at a high yield.

  本发明涉及一种制备4-甲氧基吡咯衍生物中间体的方法。根据本发明的制备方法具有以下优点：可以通过使用廉价的起始原料降低生产成本，整体上不需要高温反应，使用廉价且非爆炸性试剂代替(三甲基硅基)重氮甲烷，并且可以以高产率整体制备4-甲氧基吡咯衍生物的中间体。
• [EN] SUBSTITUTED PYRAZOLO[1,5-a]PYRAZINE COMPOUNDS AS RET KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS DE PYRAZOLO[1,5-A]PYRAZINE SUBSTITUÉS UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA KINASE RET
  申请人：ANDREWS STEVEN W

  公开号：WO2018136661A1

  公开（公告）日：2018-07-26

  Provided herein are compounds of the Formula I: and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, in which A, B, D, E, X1, X2, X3 and X4 have the meanings given in the specification, which are inhibitors of RET kinase and are useful in the treatment and prevention of diseases which can be treated with a RET kinase inhibitor, including diseases or disorders mediated by a RET kinase.

  本文提供了Formula I的化合物及其立体异构体和药学上可接受的盐或溶剂，其中A、B、D、E、X1、X2、X3和X4在规范中给出的含义，这些化合物是RET激酶的抑制剂，可用于治疗和预防可以用RET激酶抑制剂治疗的疾病，包括由RET激酶介导的疾病或紊乱。
• 1-(5-(2,4-다이플루오로페닐)-1-((3-플루오로페닐)술포닐)-4-메톡시-1H-피롤-3-일)-N-메틸메탄아민의 신규한 산부가염
  申请人：DAEWOONG PHARMACEUTICAL CO., LTD. 주식회사 대웅제약(120020396713) Corp. No ▼ 134811-0075342BRN ▼124-86-01143

  公开号：KR20170113040A

  公开（公告）日：2017-10-12

  본 발명은 1-(5-(2,4-다이플루오로페닐)-1-((3-플루오로페닐)술포닐)-4-메톡시-1H-피롤-3-일)-N-메틸메탄아민의 신규한 산부가염을 제공한다. 상기 산부가염은 우수한 프로톤 펌프 억제 활성, 위손상 억제 활성 및 방어인자 증강 효과를 가질 뿐만 아니라, 우수한 헬리코박터 파일로리(H. pylori) 제균 활성을 가짐으로써, 위장관 궤양, 위염, 역류성 식도염, 또는 헬리코박터 파일로리(H. pylori)에 의한 위장관 손상의 예방 및 치료에 유용하게 적용될 수 있다.

  本发明提供了1-(5-(2,4-二氟苯基)-1-((3-氟苯基)磺酰)-4-甲氧基-1H-吡唑-3-基)-N-甲基甲烷胺的新型盐酸盐。该盐酸盐不仅具有优异的质子泵抑制活性、抑制胃损伤活性和防御因子增强效果，而且具有优异的幽门螺杆菌（H. pylori）灭菌活性，可有效应用于预防和治疗胃溃疡、胃炎、胃食管反流病、或由幽门螺杆菌（H. pylori）引起的胃肠道损伤。
• 신규의 4-메톡시 피롤 유도체 또는 이의 염 및 이를 포함하는 약학 조성물
  申请人：DAEWOONG PHARMACEUTICAL CO., LTD. 주식회사 대웅제약(120020396713) Corp. No ▼ 134811-0075342BRN ▼124-86-01143

  公开号：KR101613245B1

  公开（公告）日：2016-04-18

  본 발명은 4-메톡시 피롤 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법, 및 이를 포함하는 약학 조성물을 제공한다. 상기 4-메톡시 피롤 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염은 우수한 프로톤 펌프 억제 활성, 위손상 억제 활성 및 방어인자 증강 효과를 가질 뿐만 아니라, 우수한 헬리코박터 파일로리( H. pylori ) 제균 활성을 가짐으로써, 위장관 궤양, 위염, 역류성 식도염, 또는 헬리코박터 파일로리( H. pylori )에 의한 위장관 손상의 예방 및 치료에 유용하게 적용될 수 있다. 더욱이, 상기 4-메톡시 피롤 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염은 GPCR에 대한 억제 작용을 가져, 5-HT 수용체 또는 무스카린성 아세틸콜린 수용체 매개 질환의 예방 및 치료에 유용하다.

  该发明提供了4-甲氧基吡咯衍生物或其药学上可接受的盐，其制备方法以及包含它们的药学组合物。所述4-甲氧基吡咯衍生物或其药学上可接受的盐不仅具有优异的质子泵抑制活性、抑制胃损伤活性和防御因子增强效果，而且通过具有优异的幽门螺杆菌（H. pylori）灭菌活性，可应用于预防和治疗消化道溃疡、胃炎、胃食管逆流病、或由幽门螺杆菌（H. pylori）引起的消化道损伤。此外，所述4-甲氧基吡咯衍生物或其药学上可接受的盐对GPCR具有抑制作用，对于预防和治疗5-HT受体或肌糖碱乙酰胆碱受体介导的疾病是有用的。
• [EN] 2-ARYL GLYCINAMIDE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DU 2-ARYLGLYCINAMIDE
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2009137657A1

  公开（公告）日：2009-11-12

  The disclosure provides compounds of Formula I, including pharmaceutically acceptable salts, their pharmaceutical compositions, and their uses in inhibiting β-amyloid peptide ( β-AP) production.

  该公开提供了I式化合物，包括药用可接受的盐，它们的药物组合物以及它们在抑制β-淀粉样肽（β-AP）产生中的用途。