tert-butyl 5-[(tert-butyldimethylsilyl)oxy]-2-{2-fluoro-6-[3-(hydroxymethyl)azetidin-1-yl]pyridin-3-yl}-1H-indole-1-carboxylate 在
草酰氯 、
水合磷酸 、
potassium carbonate 、
二甲基亚砜 作用下,
以
二氯甲烷 、
水 、
N,N-二甲基甲酰胺 、
叔丁醇 为溶剂,
反应 1.83h,
生成 tert-butyl 5-[(tert-butyldimethylsilyl)oxy]-2-(2-fluoro-6-{3-[(
3H3)methoxycarbonyl]azetidin-1-yl}pyridin-3-yl)-1H-indole-1-carboxylate