2,7-二氯-1,5-二氮杂萘 | 28252-85-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 中文名称: 2,7-二氯-1,5-二氮杂萘
• 英文名称: 2,7-dichloro-1,5-naphthyridine
• 英文别名: 2,7-Dichlor-1,5-naphthyridin
• CAS: 28252-85-9
• 化学式: C₈H₄Cl₂N₂
• 分子量: 199.039
• InChiKey: YFTQWMNISYHHCS-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  300.4±37.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.486±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  25.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,7-二氯-1,5-二氮杂萘 、 4-(3-(azetidin-3-yl)pyrazin-2-yl)-2-fluoro-N-methylbenzamide tris(2,2,2-trifluoroacetate) 在 二(三叔丁基膦)钯 、 caesium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 1.0h， 以72.4%的产率得到4-(3-(1-(7-chloro-1,5-naphthyridin-2-yl)-3-azetidinyl)-2-pyrazinyl)-2-fluoro-N-methylbenzamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] AZETIDINE AND PIPERIDINE COMPOUNDS USEFUL AS PDE10 INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS D'AZÉTIDINE ET DE PIPÉRIDINE UTILES COMME INHIBITEURS DE PDE10

  摘要：

  Azetidine和piperidine化合物的化学式（I），包含它们的组合物，以及制备这些化合物和其中间体的过程。本文还提供了治疗认知障碍或通过抑制PDE10可治疗的疾病的方法，如亨廷顿病、精神分裂症、双相情感障碍、强迫症等。

  公开号：

  WO2013188724A1
• 作为产物：
  描述：

  2-溴-3-氨基-5-氯吡啶 在 sodium methylate 、 三乙胺 、 三氯氧磷 作用下， 以 乙醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 7.58h， 生成 2,7-二氯-1,5-二氮杂萘
  参考文献：
  名称：

  [EN] AZETIDINE AND PIPERIDINE COMPOUNDS USEFUL AS PDE10 INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS D'AZÉTIDINE ET DE PIPÉRIDINE UTILES COMME INHIBITEURS DE PDE10

  摘要：

  Azetidine和piperidine化合物的化学式（I），包含它们的组合物，以及制备这些化合物和其中间体的过程。本文还提供了治疗认知障碍或通过抑制PDE10可治疗的疾病的方法，如亨廷顿病、精神分裂症、双相情感障碍、强迫症等。

  公开号：

  WO2013188724A1

文献信息

• AZETIDINE AND PIPERIDINE COMPOUNDS USEFUL AS PDE10 INHIBITORS
  申请人：AMGEN INC.

  公开号：US20140148435A1

  公开（公告）日：2014-05-29

  Azetidine and piperidine compounds of formula (I): as defined in the specification, compositions containing them, and processes for preparing such compounds and intermediates thereof. Provided herein also are methods of treating cognitive disorders or diseases treatable by inhibition of PDE10, such as Huntington's Disease, schizophrenia, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, and the like.

  本文提供了式(I)中定义的异氮杂环和哌啶化合物，含有它们的组合物以及制备这些化合物和中间体的方法。本文还提供了治疗认知障碍或可通过抑制PDE10治疗的疾病的方法，例如亨廷顿病、精神分裂症、双相情感障碍、强迫症等。
• US8691986B2
  申请人：——

  公开号：US8691986B2

  公开（公告）日：2014-04-08
• US9303028B2
  申请人：——

  公开号：US9303028B2

  公开（公告）日：2016-04-05
• US9493459B2
  申请人：——

  公开号：US9493459B2

  公开（公告）日：2016-11-15
• [EN] AZETIDINE AND PIPERIDINE COMPOUNDS USEFUL AS PDE10 INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS D'AZÉTIDINE ET DE PIPÉRIDINE UTILES COMME INHIBITEURS DE PDE10
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2013188724A1

  公开（公告）日：2013-12-19

  Azetidine and piperidine compounds of formula (I) as defined in the specification, compositions containing them, and processes for preparing such compounds and intermediates thereof. Provided herein also are methods of treating cognitive disorders or diseases treatable by inhibition of PDE10, such as Huntington's Disease, schizophrenia, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, and the like.

  Azetidine和piperidine化合物的化学式（I），包含它们的组合物，以及制备这些化合物和其中间体的过程。本文还提供了治疗认知障碍或通过抑制PDE10可治疗的疾病的方法，如亨廷顿病、精神分裂症、双相情感障碍、强迫症等。