2-(2,4-二氟苯基)吡咯烷 | 524674-05-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 中文名称: 2-(2,4-二氟苯基)吡咯烷
• 中文别名: 2-(2,4-二氟苯基)四氢吡咯
• 英文名称: 2-(2,4-difluorophenyl)pyrrolidine
• CAS: 524674-05-3
• 化学式: C₁₀H₁₁F₂N
• 分子量: 183.201
• InChiKey: ALDQGGCTXDBBBO-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  212℃
• 密度：
  1.164
• 闪点：
  82℃

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  12
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(2,4-二氟苯基)吡咯烷 、 4-chloro-N-(5-cyclopropyl-1H-pyrazol-3-yl)-1,3,5-triazin-2-amine 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 以63 mg的产率得到N-(5-cyclopropyl-1H-pyrazol-3-yl)-4-[2-(2,4-difluorophenyl)pyrrolidin-1-yl]-1,3,5-triazin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  TRK INHIBITION

  摘要：

  本发明涉及使用取代嘧啶衍生物来调节肌球蛋白相关激酶（Trk）家族蛋白激酶，并且使用这些取代嘧啶衍生物来治疗疼痛、炎症、癌症、再狭窄、动脉粥样硬化、牛皮癣、血栓形成、与失髓鞘或脱髓鞘相关的疾病、紊乱、损伤或功能障碍，或与神经生长因子（NGF）受体TrkA异常活动相关的疾病或紊乱。

  公开号：

  US20180346451A1
• 作为产物：
  描述：

  N-[(2,4-difluorophenyl)methylidene]-(2S)-2-methylpropane-2-sulphinamide 在 platinum(IV) oxide 、 氢气 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， -60.0~20.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 22.33h， 生成 2-(2,4-二氟苯基)吡咯烷
  参考文献：
  名称：

  ISOQUINOLINE COMPOUNDS, A PROCESS FOR THEIR PREPARATION, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM

  摘要：

  式（I）的化合物：其中取代基如描述中所定义。含有相同化合物的药品，可用于治疗或预防由RhoA/ROCK途径的激活和肌球蛋白轻链的磷酸化所导致的病理。

  公开号：

  US20170137385A1

文献信息

• QUINOLINE-CARBOXAMIDE DERIVATIVES AS P2Y12 ANTAGONISTS
  申请人：Nazaré Marc

  公开号：US20100135999A1

  公开（公告）日：2010-06-03

  The present invention relates to compounds of the formula I, in which R 1 ; R 2 ; R 3 ; R 4 ; R 5 ; R 6 ; Z; A; B; E; X; Q; J; V; G and M have the meanings indicated in the claims. The compounds of the formula I are valuable pharmacologically active compounds. They exhibit a strong anti-aggregating effect on platelets and thus an anti-thrombotic effect and are suitable e.g. for the therapy and prophylaxis of cardio-vascular disorders like thromboembolic diseases or restenoses. They are reversible antagonists of the platelet ADP receptor P2Y12, and can in general be applied in conditions in which an undesired activation of the platelet ADP receptor P2Y12 is present or for the cure or prevention of which an inhibition of the platelet ADP receptor P2Y12 is intended. The invention furthermore relates to processes for the preparation of compounds of the formula I, their use, in particular as active ingredients in pharmaceuticals, and pharmaceutical preparations comprising them.

  本发明涉及公式I的化合物，其中R1; R2; R3; R4; R5; R6; Z; A; B; E; X; Q; J; V; G和M具有所述声明中指示的含义。公式I的化合物是有价值的药理活性化合物。它们对血小板具有强烈的抗聚集作用，从而具有抗血栓作用，适用于治疗和预防心血管疾病，如血栓栓塞病或再狭窄。它们是血小板ADP受体P2Y12的可逆拮抗剂，通常适用于存在不良激活血小板ADP受体P2Y12的情况，或者治愈或预防需要抑制血小板ADP受体P2Y12的情况。此外，本发明还涉及制备公式I化合物的方法，它们的用途，特别是作为药物中的活性成分，以及包含它们的制药制剂。
• Trk inhibition
  申请人：NantBio, Inc.

  公开号：US10738033B2

  公开（公告）日：2020-08-11

  The present invention relates to the use of substituted pyrimidine derivatives to modulate tropomyosin-related kinase (Trk) family protein kinase, and the use of the substituted pyrimidine derivatives for the treatment of pain, inflammation, cancer, restenosis, atherosclerosis, psoriasis, thrombosis, a disease, disorder, injury, or malfunction relating to dysmyelination or demyelination or a disease or disorder associated with abnormal activities of nerve growth factor (NGF) receptor TrkA. The present invention also provides compounds of the formula: as defined herein.

  本发明涉及使用取代的嘧啶衍生物来调节肌球蛋白相关激酶（Trk）家族蛋白激酶，以及使用取代的嘧啶衍生物来治疗疼痛、炎症、癌症、再狭窄、动脉粥样硬化、银屑病、血栓形成、与髓鞘脱落或脱髓鞘有关的疾病、失调、损伤或功能障碍，或与髓鞘异常活动有关的疾病或失调、 再狭窄、动脉粥样硬化、牛皮癣、血栓形成、与髓鞘脱落或脱髓鞘有关的疾病、紊乱、损伤或功能障碍，或与神经生长因子（NGF）受体 TrkA 的异常活动有关的疾病或紊乱。 本发明还提供了如本文所定义的式化合物。
• DÉRIVÉS DE 5-BENZYLISOQUINOLÉINE POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES CARDIOVASCULAIRES
  申请人：Les Laboratoires Servier

  公开号：EP3107900B1

  公开（公告）日：2017-11-15
• US8669266B2
  申请人：——

  公开号：US8669266B2

  公开（公告）日：2014-03-11
• US9809553B2
  申请人：——

  公开号：US9809553B2

  公开（公告）日：2017-11-07