2-(2-吡啶基硫代)乙胺 | 42416-20-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机硫化合物 - 硫醚类
• 中文名称: 2-(2-吡啶基硫代)乙胺
• 英文名称: 2-(pyridin-2'-ylsulfanyl)ethanamine
• 英文别名: 2-(pyridin-2-ylsulfanyl)ethanamine；1-amino-2-(2-pyridylthio)-ethane；2-aminoethyl 2-pyridyl sulphide；2-(aminoethylsulfanyl)pyridine；2-(pyridin-2-ylthio)ethanamine；2-(2-pyridyldithio)ethylamine；2-pyridin-2-ylsulfanylethanamine
• CAS: 42416-20-6
• 化学式: C₇H₁₀N₂S
• mdl: MFCD04225888
• 分子量: 154.236
• InChiKey: QZWULHZPKLFOQL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.285
• 拓扑面积：
  64.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险等级：
  IRRITANT

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(2-吡啶基硫代)乙胺 在 palladium on activated charcoal Oxone 、 氢气 、 碳酸氢钠 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 2-(aminoethylsulfonyl)-pyridine
  参考文献：
  名称：

  Optimization and SAR for dual ErbB-1/ErbB-2 tyrosine kinase inhibition in the 6-furanylquinazoline series

  摘要：

  Synthetic modifications on a 6-furanylquinazoline scaffold to optimize the dual ErbB-1/ErbB-2 tyrosine kinase inhibition afforded consistent SAR whereby a 4-(3-fluorobenzyloxy)-3-haloanilino provided the best enzyme potency and cellular selectivity. Changes made to the 6-furanyl group had little impact on the enzyme activity, but appeared to dramatically affect the cellular efficacy. The discovery of lapatinib emerged from this work. (c) 2006 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2006.05.090
• 作为产物：
  描述：

  2-[2'-(pyridin-2''-sulfanyl)ethyl]-1H-isoindole-1,3(2H)-dione 在 一水合肼 、 盐酸 、 sodium hydroxide 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 16.0h， 以58%的产率得到2-(2-吡啶基硫代)乙胺
  参考文献：
  名称：

  N-杂环配体的合成，用于亲和色谱和混合模式色谱

  摘要：

  已合成了一组杂环配体，用于制备混合模式亲和色谱吸附剂，以用于纯化包括抗体在内的蛋白质。配体结构设计为由吡啶基或相关的氮杂杂环核组成，它们带有一个含烷基胺，烷硫醇或羟烷基亲核基团的侧链，以使其易于固定在活化的载体基质上。通过改变杂环核和亲核基团之间的烷基链的长度，改变烷基链与杂环的连接位置，以及将额外的取代基掺入吡啶基或相关的氮杂杂环中，可以实现配体多样性。配体结构的这种多样性旨在实现配体的关键结构特征，有效的蛋白质结合所需的待确定。与先前使用的用于制备类似的取代吡啶或氮杂杂环化合物的多步骤方法相反，本文所述配体的合成途径通常利用与容易获得的杂环前体的非常温和的一步反应。

  DOI：

  10.1016/j.tet.2010.11.003

文献信息

• [EN] MUSCARINIC AGONISTS<br/>[FR] AGONISTES MUSCARINIQUES
  申请人：LILLY CO ELI

  公开号：WO2004094363A1

  公开（公告）日：2004-11-04

  The present invention relates to compounds of Formula (I): which are agonists of the M-1 muscarinic receptor.

  本发明涉及以下式（I）的化合物，它们是M-1肌胆碱受体的激动剂。
• Pyrazole Compound
  申请人：Tsukamoto Tetsuya

  公开号：US20090156582A1

  公开（公告）日：2009-06-18

  The present invention provides a pyrazole compound represented by the formula (I): wherein ring A 0 is a pyrazole ring optionally further having 1 or 2 substituents; R a is a substituted carbamoyl group; and R b is an optionally substituted acylamino group, or a salt thereof or a prodrug thereof, which is useful as an agent for the prophylaxis or treatment of GSK-3β related pathology or disease, and a GSK-3β inhibitor including same.

  本发明提供了一种由以下式（I）表示的吡唑化合物： 其中环A0是一个吡唑环，可选择地进一步具有1或2个取代基；Ra是一个取代的氨基甲酰基团；Rb是一个可选择地取代的酰胺基团，或其盐或前药，用作预防或治疗与GSK-3β相关的病理或疾病的药剂，以及包括其在内的GSK-3β抑制剂。
• [EN] INDANE DERIVATES AS MUSCARINIC RECEPTOR AGONISTS<br/>[FR] DERIVES D'INDANE UTILISES COMME AGONISTES DU RECEPTEUR MUSCARINIQUE
  申请人：LILLY CO ELI

  公开号：WO2005009941A1

  公开（公告）日：2005-02-03

  The present invention relates to compounds of Formula I: I which are agonists of the M-1 muscarinic receptor.

  这项发明涉及到Formula I的化合物，这些化合物是M-1肌氨酸受体的激动剂。
• [EN] NEW-4-(PYRROLOPYRIMIDIN-6-YL)BENZENESULPHONAMIDE DERIVATIVES<br/>[FR] NOUVEAUX DERIVES DE 4-(PYRROLOPYRIMIDIN-6-YL)BENZENESULPHONAMIDE
  申请人：ALMIRALL PRODESFARMA SA

  公开号：WO2003082873A1

  公开（公告）日：2003-10-09

  This invention is directed to new potent and selective antagonists of A2A and/or A2B adenosine receptors having the general formula (I) to process for their preparation; to pharmaceutical compositions comprising them; and to their use in therapy.

  这项发明是针对新型高效选择性A2A和/或A2B腺苷受体拮抗剂的，其具有通用公式（I），用于其制备的过程；包含它们的药物组合物；以及它们在治疗中的应用。
• Synthese positiv inotroper Substanzen: Imidazolylpropylguanidine mit Pyridin-Partialstruktur
  作者：Armin Buschauer

  DOI：10.1002/ardp.19883210709

  日期：——

  Durch zweifache Aminolyse von N‐Benzoyl‐diphenylimidocarbonat und anschließende saure Hydrolyse wurden unsymmetrisch substituierte Imidazolylpropylguanidine hergestellt. Die Substanzen wirken am H2‐Rezeptor des Atriums und am Papillarmuskel des Meerschweinchens bis zu 20mal stärker agonistisch als Histamin.

  Durch zweifache Aminolyse von N-Benzoyl-diphenylimidocarbonat und anschließende saure Hydrolyse wurden unsymmetrisch substituierte Imidazolylpropylguanidine hergestellt。Die Substanzen wirken am H2-Rezeptor des Atriums und am Papilmuskel des Meerschweinchens bis zu 20mal stärker agonistisch als Histamin。