[EN] PYRIDINYLPYRIMIDINE AMINES AS IMMUNOGLOBULINE E (IgE) SYNTHESIS INHIBITORS<br/>[FR] AMINES DE PYRIDINYLPYRIMIDINE AGISSANT COMME INHIBITEURS DE LA SYNTHESE DE L'IMMUNOGLOBULINE E (IgE)
申请人:NOVARTIS AG
公开号:WO1999035140A1
公开(公告)日:1999-07-15
(EN) Use of the compounds of formula (I) wherein R1 is halogen, phenyl or alkyl and R2 is hydrogen, halogen, alkyl, alkoxy or trifluoromethyl, in free form or salt form, in the treatment of IgE-mediated diseases, including i.a. chronic transplant rejection. The compounds of formula (I) are partly known. A subgroup thereof, namely the compounds of formula (Ib) wherein either R1' is halogen of atomic number 17 or 35 and R2' is hydrogen or alkoxy, or R1' is phenyl or alkyl and R2' is hydrogen, halogen, alkyl, alkoxy or trifluoromethyl, is novel and possesses remarkable cell type specificity. The compounds of formula (Ib) may be prepared e.g. by chlorination or bromination in adjacent position to an N-oxido group or by reaction of the resultant chloro or bromo compound with an organometallic compound.(FR) L'invention concerne, pour le traitement de maladies à médiation IgE, dont le rejet chronique, l'utilisation, sous forme libre ou de sel, de composés représentés par la formule générale (I). Dans cette formule, R1 est halogène, phényle ou alkyle, R2 étant hydrogène, halogène, alkyle, alcoxy ou trifluorométhyle. Les composés représentés par la formule (I) sont en partie connus. L'invention concerne également un sous-groupe de ces derniers, lequel sous-groupe possède une spécificité remarquable par rapport à certains types de cellules. Ce sous-groupe rassemble en l'occurrence ceux des composés qui sont représentés par la formule (Ib). Dans cette formule, soit R1' est halogène avec un numéro atomique de 17 à 35 et R2' est hydrogène ou alcoxy, soit R1' est phényle ou alkyle et R2' est hydrogène, halogène, alkyle, alcoxy ou trifluorométhyle. Les composés représentés par la formule (Ib) peuvent être préparés, par exemple par chloration ou bromation au niveau d'une position adjacente à un groupe N-oxydo ou par mise en réaction du composé chloro ou bromo avec un composé organométallique.