2-(2-溴-4-氯苯基)乙胺 | 1202889-65-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 2-(2-溴-4-氯苯基)乙胺
• 英文名称: 2-(2-bromo-4-chlorophenyl)ethan-1-amine
• 英文别名: 2-(2-Bromo-4-chlorophenyl)ethanamine
• CAS: 1202889-65-3
• 化学式: C₈H₉BrClN
• 分子量: 234.523
• InChiKey: NAYSLUFYEQVVJI-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  288.4±25.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.522±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  26
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(2-溴-4-氯苯基)乙胺 在 盐酸 、 二甲基硫 、 palladium on activated charcoal 、 氢气 、 三乙胺 、 硫脲 作用下， 以 喹啉 、 甲醇 、 乙醇 、 水 、 乙腈 为溶剂， 80.0 ℃ 、500.01 kPa 条件下， 反应 18.5h， 生成 绿卡色林盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  一种氯卡色林的合成方法

  摘要：

  本发明公开了一种改进的氯卡色林的合成方法，属药物化学领域。以对氯苯乙胺为原料，与丙烯醛经还原胺化反应制备出N‑烯丙基‑4‑氯‑苯乙胺(化合物2)，化合物2的氨基经叔丁氧羰基（Boc）保护得到N‑Boc‑N‑烯丙基‑4‑氯‑苯乙胺(化合物3)，化合物3经醋酸钯催化环合得化合物4，化合物4经催化氢化得到N‑Boc‑氯卡色林，Boc基团在酸性条件下脱去得氯卡色林粗品，经进一步纯化得到氯卡色林。本发明所采用试剂廉价易得，反应安全可靠，反应溶剂可回收再利用，后处理操作简便，环境友好，利于规模化的工业生产。 。

  公开号：

  CN107353250B
• 作为产物：
  描述：

  4-氯苯乙胺 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 以22.4 g的产率得到2-(2-溴-4-氯苯基)乙胺
  参考文献：
  名称：

  一种氯卡色林的合成方法

  摘要：

  本发明公开了一种改进的氯卡色林的合成方法，属药物化学领域。以对氯苯乙胺为原料，与丙烯醛经还原胺化反应制备出N‑烯丙基‑4‑氯‑苯乙胺(化合物2)，化合物2的氨基经叔丁氧羰基（Boc）保护得到N‑Boc‑N‑烯丙基‑4‑氯‑苯乙胺(化合物3)，化合物3经醋酸钯催化环合得化合物4，化合物4经催化氢化得到N‑Boc‑氯卡色林，Boc基团在酸性条件下脱去得氯卡色林粗品，经进一步纯化得到氯卡色林。本发明所采用试剂廉价易得，反应安全可靠，反应溶剂可回收再利用，后处理操作简便，环境友好，利于规模化的工业生产。 。

  公开号：

  CN107353250B

文献信息

• FACTOR XIA-INHIBITING PYRIDOBENZAZEPINE AND PYRIDOBENZAZOCINE DERIVATIVES
  申请人：BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US20170275282A1

  公开（公告）日：2017-09-28

  The invention relates to substituted pyridobenzazepine and pyridobenzazocine derivatives and to processes for preparation thereof, and also to the use thereof for production of medicaments for treatment and/or prophylaxis of diseases, especially of cardiovascular disorders, preferably thrombotic or thromboembolic disorders, and oedemas, and also ophthalmic disorders.

  这项发明涉及取代的吡啶苯并脑和吡啶苯并哌啶衍生物，以及其制备方法，还涉及将其用于生产用于治疗和/或预防疾病的药物，特别是心血管疾病，最好是血栓性或血栓栓塞性疾病，水肿，以及眼科疾病。
• [EN] SUBSTITUTED HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS ALLOSTERIC MODULATORS OF GROUP II METABOTROPIC GLUTAMATE RECEPTORS<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES SUBSTITUÉS UTILISÉS COMME MODULATEURS ALLOSTÉRIQUES DE RÉCEPTEURS MÉTABOTROPIQUES DU GLUTAMATE DU GROUPE II
  申请人：MAVALON THERAPEUTICS LTD

  公开号：WO2018206820A1

  公开（公告）日：2018-11-15

  The present invention provides novel heterocyclic compounds of the general formula (I), including novel compounds of formula (la), and pharmaceutical compositions containing them. Moreover, the compounds of formula (I) or (la) and the pharmaceutical compositions containing them are provided for use in the treatment and/or prophylaxis of conditions associated with altered glutamatergic signalling and/or functions, and/or conditions which can be affected by alteration of glutamate level or signalling in mammals. The compounds of formula (I) or (la) can act as modulators of nervous system receptors sensitive to glutamate, in particular as modulators of metabotropic glutamate receptors (mGluRs), which makes them particularly suitable for the treatment and/or prophylaxis of acute and chronic neurological and/or psychiatric disorders. The present invention further provides compounds of formula (I) or (la) that are modulators of metabotropic glutamate receptors (mGluRs), particularly positive allosteric modulators of mG!uRs, and more specifically positive allosteric modulators of mGluR3.

  本发明提供了一般式(I)的新颖杂环化合物，包括一般式(la)的新化合物，以及含有它们的药物组合物。此外，提供了一般式(I)或(la)的化合物和含有它们的药物组合物，用于治疗和/或预防与改变谷氨酸能信号和/或功能相关的疾病，以及那些可能受到哺乳动物谷氨酸水平或信号改变影响的疾病。一般式(I)或(la)的化合物可以作为对谷氨酸敏感的神经系统受体的调节剂，特别是代谢型谷氨酸受体(mGluRs)的调节剂，这使它们特别适用于治疗和/或预防急性和慢性神经和/或精神障碍。本发明还提供了一般式(I)或(la)的化合物，它们是代谢型谷氨酸受体(mGluRs)的调节剂，特别是mGluRs的正向变构调节剂，更具体地说是mGluR3的正向变构调节剂。
• [EN] 6-SUBSTITUTED PHENOXYCHROMAN CARBOXYLIC ACID DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE L'ACIDE CARBOXYLIQUE PHÉNOXYCHROMANE SUBSTITUÉS EN 6
  申请人：ARRAY BIOPHARMA INC

  公开号：WO2009158426A1

  公开（公告）日：2009-12-30

  Compounds of Formula (I): in which A1, A2, W, L, G, R7a, R7b, R8, R9 and R10 have the meanings given in the specification, are DP2 receptor modulators useful in the treatment of immunologic diseases.

  式（I）的化合物：其中A1、A2、W、L、G、R7a、R7b、R8、R9和R10具有规范中给定的含义，是DP2受体调节剂，可用于治疗免疫性疾病。
• [EN] PYRROLO[2,3-B]PYRIDINES AS HPK1 INHIBITOR AND USES THEREOF<br/>[FR] PYRROLO[2,3-B]PYRIDINES UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEUR DE HPK1 ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：BEIGENE LTD

  公开号：WO2020103896A1

  公开（公告）日：2020-05-28

  Disclosed herein is a compound of Formula (I), or a stereoisomer thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and pharmaceutical compositions comprising thereof. Also disclosed is a method of treating HPK1 related disorders or diseases by using the compound disclosed herein.

  本文揭示了一种化合物，其化学式为（I），或其立体异构体，或其药学上可接受的盐，以及包括该化合物的药物组合物。还公开了利用本文所揭示的化合物治疗HPK1相关疾病或疾病的方法。
• SUBSTITUTED 4-PHENYLTETRAHYDROISOQUINOLINES, PHARMACEUITCAL COMPOSITIONS COMPRISING THEM AND THERAPEUTIC METHODS FOR THEIR USE
  申请人：HEINELT Uwe

  公开号：US20080058328A1

  公开（公告）日：2008-03-06

  The invention relates to substituted 4-phenyltetrahydroisoquinolines of formula I wherein R1-R8, N, W, X and Z are defined herein. These compounds and pharmaceutical compositions comprising them are useful in the treatment of respiratory disorders, sleep apnea, kidney disorders, high blood pressure, hypertension, disorders of the central nervous system and the like.

  该发明涉及公式I中的取代的4-苯基四氢异喹啉，其中R1-R8，N，W，X和Z在此定义。这些化合物和包括它们的药物组成物在治疗呼吸系统疾病、睡眠呼吸暂停、肾脏疾病、高血压、中枢神经系统疾病等方面是有用的。