Rentiapril racemate(SA-446 racemate)是 Rentiapril 的外消旋体。Rentiapril 是一种血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂。
靶点靶点为 血管紧张素转换酶 (ACE)。
体内研究进行了为期三个月的毒性研究,评估了血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂 Rentiapril(CAS 80830-42-8)对 Sprague-Dawley 大鼠的影响。通过口服给药,分别在雄性和雌性大鼠中测试了 0、30、125、500 和 1000 mg/kg 的剂量水平,每组包含 10 只实验动物,并将卡托普利作为对照化合物使用。
Rentiapril 在最高剂量(1000 mg/kg)下导致部分动物出现食欲下降和死亡,伴有血便和贫血的迹象。在雄性和雌性大鼠中接受 500 和 1000 mg/kg 剂量的组别中,观察到体重增长缓慢、饮水量增加、尿量增多以及血液尿素氮(BUN)水平升高,并且多种红细胞参数降低。肾重随着剂量的增加而增加。
从组织病理学上看,在 500 和 1000 mg/kg 组的大鼠中,肾脏的变化包括近端小管变性、球旁细胞增生和间质细胞浸润。在雌性大鼠接受 125 mg/kg 剂量的组别中,部分近端小管也表现出类似的但较为轻微的变化。最高剂量组死亡动物还显示出胃肠道出血性溃疡或侵蚀、骨髓红系生成减少及肝细胞泡状退化。
除了上述高剂量组外,其他 Rentiapril 给药组以及对照组的实验大鼠未观察到病理学改变。这些结果表明,在三个月口服给药条件下,Rentiapril 对雌性和雄性大鼠的最大无作用剂量分别为 30 mg/kg 和 125 mg/kg。