1-(6-bromo-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-yl)pyrrolidine | 863925-40-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 四氢化萘
• 英文名称: 1-(6-bromo-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-yl)pyrrolidine
• 英文别名: (6-Bromo-1,2,3,4-tetrahydro-naphthalen-2-yl)-pyrrolidine
• CAS: 863925-40-0
• 化学式: C₁₄H₁₈BrN
• 分子量: 280.208
• InChiKey: RFAMALBYLGXFFW-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  350.8±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.361±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.57
• 拓扑面积：
  3.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(6-bromo-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-yl)pyrrolidine 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 盐酸 、 sodium carbonate 作用下， 以 乙二醇二甲醚 、 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 20.08h， 生成 N,N-dimethyl-3-(6-(pyrrolidin-1-yl)-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-2-yl)benzamide hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  WO2007/105053

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  四氢吡咯 、 6-溴-2-四氢萘酮 在 三乙酰氧基硼氢化钠 、 水 、 碳酸氢钠 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 15.0h， 以98.4%的产率得到1-(6-bromo-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-yl)pyrrolidine
  参考文献：
  名称：

  WO2007/105053

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Histamine h3 receptor antagonists, preparation and therapeutic uses
  申请人：Beavers Selsam Lisa

  公开号：US20070155754A1

  公开（公告）日：2007-07-05

  The present invention discloses novel compounds of Formula I or pharmaceutically acceptable salts thereof which have histamine-H3 receptor antagonist activity as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I as well as methods of using them to treat obesity and other histamine H3 receptor-related diseases.

  本发明揭示了具有组式I或其药学上可接受的盐的新化合物，该化合物具有组胺H3受体拮抗活性，以及制备这些化合物的方法。在另一种实施方式中，本发明揭示了包括组式I化合物的药物组合物，以及使用它们治疗肥胖和其他组胺H3受体相关疾病的方法。
• PHENATHRENONE COMPOUNDS, COMPOSITONS AND METHODS
  申请人：Rucker Paul V.

  公开号：US20100069444A1

  公开（公告）日：2010-03-18

  The present invention is directed to compounds of Formula I: or salt thereof, which are modulators of the glucocorticoid receptor. The compounds and salts of the invention are useful in the treatment of conditions mediated by glucocorticoid receptor activity.

  本发明涉及式I的化合物：或其盐，它们是糖皮质激素受体的调节剂。本发明的化合物和盐在治疗由糖皮质激素受体活性介导的疾病方面是有用的。
• PHENANTHRENONE COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND METHODS
  申请人：RUCKER Paul V.

  公开号：US20120157502A1

  公开（公告）日：2012-06-21

  The present invention is directed to compounds of Formula I: or salt thereof, which are modulators of the glucocorticoid receptor. The compounds and salts of the invention are useful in the treatment of conditions mediated by glucocorticoid receptor activity.

  本发明涉及公式I的化合物：或其盐，它们是糖皮质激素受体的调节剂。本发明的化合物和盐在治疗由糖皮质激素受体活性介导的疾病方面是有用的。
• Histamine H3 receptor antagonists, preparation and therapeutic uses
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US07902191B2

  公开（公告）日：2011-03-08

  The present invention discloses novel compounds of Formula I or pharmaceutically acceptable salts thereof which have histamine-H3 receptor antagonist activity as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I as well as methods of using them to treat obesity and other histamine H3 receptor-related diseases.

  本发明揭示了式I的新化合物或其药学上可接受的盐，其具有组胺H3受体拮抗活性，以及制备这些化合物的方法。在另一种实施方式中，本发明揭示了包含式I化合物的药物组合物，以及使用它们治疗肥胖和其他组胺H3受体相关疾病的方法。
• TETRALINES ANTAGONISTS OF THE H-3 RECEPTOR
  申请人：McHardy Stanton Furst

  公开号：US20090163482A1

  公开（公告）日：2009-06-25

  This invention is directed to a compound of formula (I), as defined herein, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a pharmaceutical composition containing a compound of formula (I) a process of en preparation of a compound of formula (I), a method of treatment of a disorder or condition that may be treated by antagonizing histamine H3 receptors, the method comprising administering to a mammal in need of such treatment a compound of formula (I) as described above, and a method of treatment of a disorder or condition selected from the group consisting of depression, mood disorders, schizophrenia, anxiety disorders, Alzheimer's disease, attention-deficit hyperactivity disorder (ADHD), psychotic disorders, cognitive disorders, sleep disorders, obesity, dizziness, epilepsy, motion sickness, respiratory diseases, allergy, allergy-induced airway responses, allergic rhinitis, nasal congestion, allergic congestion, congestion, hypotension, cardiovascular disease, diseases of the GI tract, hyper and hypo motility and acidic secretion of the gastro-intestinal tract, the method comprising administering to a mammal in need of such treatment a compound of formula (I) as described above.

  本发明涉及公式（I）的化合物，如本文所定义，或其药学上可接受的盐，含有公式（I）化合物的制药组合物，制备公式（I）化合物的方法，一种通过拮抗组胺H3受体治疗可能被治疗的疾病或症状的方法，该方法包括向需要此类治疗的哺乳动物注射上述的公式（I）化合物，以及一种治疗从以下组中选择的疾病或症状的方法：抑郁症，情绪障碍，精神分裂症，焦虑症，阿尔茨海默病，注意力缺陷多动症（ADHD），精神疾病，认知障碍，睡眠障碍，肥胖症，眩晕，癫痫，晕动病，呼吸系统疾病，过敏，过敏引起的气道反应，过敏性鼻炎，鼻塞，过敏性充血，充血，低血压，心血管疾病，消化道疾病，胃肠道高低运动性和酸性分泌，该方法包括向需要此类治疗的哺乳动物注射上述的公式（I）化合物。