(S)-N-(3-chloro-4-cyanophenyl)-3-(4-cyanophenoxy)-2-hydroxy-2-methylpropanamide | 928122-40-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (S)-N-(3-chloro-4-cyanophenyl)-3-(4-cyanophenoxy)-2-hydroxy-2-methylpropanamide
• 英文别名: (2S)-N-(3-chloro-4-cyanophenyl)-3-(4-cyanophenoxy)-2-hydroxy-2-methylpropanamide
• CAS: 928122-40-1
• 化学式: C₁₈H₁₄ClN₃O₃
• 分子量: 355.78
• InChiKey: IEGVUEFEHAFTNS-SFHVURJKSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  106
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-氯-4-氨基苯腈 在 氯化亚砜 、 potassium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 异丙醇 、 丙酮 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 (S)-N-(3-chloro-4-cyanophenyl)-3-(4-cyanophenoxy)-2-hydroxy-2-methylpropanamide
  参考文献：
  名称：

  METHODS OF TREATING UROLOGICAL DISORDERS USING SARMs

  摘要：

  本发明涉及通过给予本发明的SARM化合物来治疗、预防、抑制和/或抑制尿路疾病，如尿失禁，包括压力性尿失禁和盆底障碍的方法。

  公开号：

  US20160106702A1

文献信息

• [EN] METABOLITES OF SELECTIVE ANDROGEN RECEPTOR MODULATORS AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] MÉTABOLITES DE MODULATEURS DE RÉCEPTEUR ANDROGÈNE SÉLECTIFS ET PROCÉDÉS D'UTILISATION DE CEUX-CI
  申请人：GTX INC

  公开号：WO2009155481A1

  公开（公告）日：2009-12-23

  This invention provides metabolites of SARM compounds including inter alia glucuronidated metabolites and uses thereof in treating a variety of diseases or conditions in a subject, including, inter alia, muscle wasting disease and/or disorder, a bone related disease and/or disorder, metabolic syndrome, diabetes and associated diseases, and others.

  这项发明提供了SARM化合物的代谢产物，包括葡萄糖醛酸酯化合物等，并利用它们在治疗受试者中的多种疾病或症状，包括但不限于肌肉消耗疾病和/或紊乱、与骨相关的疾病和/或紊乱、代谢综合征、糖尿病及相关疾病等。
• [EN] PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS OF SELECTIVE ANDROGEN RECEPTOR MODULATORS AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES DE MODULATEURS SÉLECTIFS DES RÉCEPTEURS DES ANDROGÈNES ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：GTX INC

  公开号：WO2013067170A1

  公开（公告）日：2013-05-10

  This invention provides a pharmaceutical composition comprising Compound I-V, including inter alia solid dosage forms of powder-filled capsule formulations, liquid-filled softgel capsules (softgels), tablets, and sustained release dosage forms, and uses thereof in treating a variety of diseases or conditions in a subject, for example, treating a muscle wasting disease and/or disorder, a bone related disease and/or disorder, metabolic syndrome, diabetes and associated diseases, and others.

  这项发明提供了一种包含化合物I-V的药物组合物，包括固体剂型的填粉胶囊制剂、液体填充软胶囊（软胶囊）、片剂和缓释剂型，以及在治疗受试者中各种疾病或症状中的用途，例如治疗肌肉消耗疾病和/或紊乱、骨相关疾病和/或紊乱、代谢综合征、糖尿病及相关疾病等。
• [EN] SOLID FORMS OF SELECTIVE ANDROGEN RECEPTOR MODULATORS<br/>[FR] FORMES SOLIDES DE MODULATEURS DE RÉCEPTEUR D'ANDROGÈNE
  申请人：UNIV TENNESSEE RES FOUNDATION

  公开号：WO2009036206A1

  公开（公告）日：2009-03-19

  The present invention relates to solid forms of (S)-N-(4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl)- 3-(4-cyanophenoxy)-2-hydroxy-2-methylpropanamide and process for producing the same.

  本发明涉及(S)-N-(4-氰基-3-(三氟甲基)苯基)-3-(4-氰基苯氧基)-2-羟基-2-甲基丙酰胺的固体形式以及其生产方法。
• SARMS AND METHOD OF USE THEREOF
  申请人：Dalton James T.

  公开号：US20100249228A1

  公开（公告）日：2010-09-30

  This invention is directed to a feed composition and method of affecting the carcass composition by increasing the lean mass, reducing the fat mass, and/or reducing the percent fat mass comprising SARM compounds.

  本发明涉及一种饲料组合物和方法，通过增加瘦肉含量、减少脂肪含量和/或减少脂肪百分比含量，其中包括SARM化合物，以影响肉体组成。
• METHOD OF TREATING ESTROGEN RECEPTOR (ER) -POSITIVE BREAST CANCERS WITH SELECTIVE ANDROGEN RECEPTOR MODULATOR (SARMS)
  申请人：GTx, Inc.

  公开号：US20140080905A1

  公开（公告）日：2014-03-20

  This invention relates to the treatment of androgen receptor-positive breast cancer in a subject, for example a female subject. Accordingly, this invention provides methods of: a) treating a subject suffering from breast cancer; b) treating a subject suffering from metastatic breast cancer; c) treating a subject suffering from refractory breast cancer; d) treating a subject suffering from AR-positive breast cancer; e) treating a subject suffering from AR-positive refractory breast cancer; f) treating a subject suffering from AR-positive metastatic breast cancer; g) treating a subject suffering from AR-positive and ER-positive breast cancer; h) treating a subject suffering from triple negative breast cancer; i) treating a subject suffering from advanced breast cancer; j) treating a subject suffering from breast cancer that has failed SERM (tamoxifen, toremifene), aromatase inhibitor, trastuzumab (Herceptin, ado-trastuzumab emtansine), pertuzumab (Perjeta), lapatinib, exemestane (Aromasin), bevacizumab (Avastin), and/or fulvestrant treatments; k) treating, preventing, suppressing or inhibiting metastasis in a subject suffering from breast cancer; l) prolonging survival of a subject with breast cancer, and/or m) prolonging the progression-free survival of a subject with breast cancer; comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a selective androgen receptor modulator (SARM) compound, comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a SARM compound of this invention.

  本发明涉及治疗雄激素受体阳性乳腺癌的方法，例如治疗女性患者。因此，本发明提供了以下方法：a）治疗患有乳腺癌的患者；b）治疗患有转移性乳腺癌的患者；c）治疗患有难治性乳腺癌的患者；d）治疗患有AR阳性乳腺癌的患者；e）治疗患有AR阳性难治性乳腺癌的患者；f）治疗患有AR阳性转移性乳腺癌的患者；g）治疗患有AR阳性和ER阳性乳腺癌的患者；h）治疗患有三阴性乳腺癌的患者；i）治疗患有晚期乳腺癌的患者；j）治疗经SERM（他莫昔芬，托瑞米芬），芳香化酶抑制剂，曲妥珠单抗（赫赛汀，阿多曲妥珠单抗乳腺癌注射液），珀妥珠单抗（珀妥泽），拉帕替尼，依西美坦（阿罗马星），贝伐珠单抗（阿瓦斯汀）和/或富马酸雌二醇失败的患有乳腺癌的患者；k）治疗、预防、抑制或阻止患有乳腺癌的患者的转移；l）延长患有乳腺癌患者的生存期；和/或m）延长患有乳腺癌患者的无进展生存期；包括向患者施用本发明的选择性雄激素受体调节剂（SARM）化合物的治疗有效量。