6-bromo-1,2,3,4-tetrahydro-1,8-naphthyridin-4-ol | 957196-48-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 6-bromo-1,2,3,4-tetrahydro-1,8-naphthyridin-4-ol
• 英文别名: 6-Bromo-1,2,3,4-tetrahydro-[1,8]naphthyridin-4-ol
• CAS: 957196-48-4
• 化学式: C₈H₉BrN₂O
• 分子量: 229.076
• InChiKey: YCCDWQSYTJCBJK-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  125-128 °C
• 沸点：
  402.0±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.85±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  45.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-bromo-1,2,3,4-tetrahydro-1,8-naphthyridin-4-ol 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 potassium acetate 、 caesium carbonate 作用下， 以 乙二醇二甲醚 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 3-((R)-1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy)-5-(5-hydroxy-5,6,7,8-tetrahydro-1,8-naphthyridin-3-yl)pyridin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED CYCLIC COMPOUNDS AND METHODS OF USE
  [FR] COMPOSÉS CYCLIQUES SUBSTITUÉS ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION

  摘要：

  本发明提供了新颖的取代炔基化合物，药用可接受的盐及其制剂，用于调节蛋白酪氨酸激酶活性，并调节细胞活动，如增殖、分化、凋亡、迁移和侵袭。该发明还提供了包括这些化合物的药用可接受的组合物，以及在治疗哺乳动物，特别是人类的增生性疾病中使用这些组合物的方法。

  公开号：

  WO2014089324A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-5-溴吡啶 在 甲醇 、 sodium tetrahydroborate 、 三氟甲磺酸 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 22.17h， 生成 6-bromo-1,2,3,4-tetrahydro-1,8-naphthyridin-4-ol
  参考文献：
  名称：

  取代的环化合物及其使用方法和用途

  摘要：

  本发明提供了取代的环化合物及其使用方法和用途。所述化合物为式(I)所示的化合物或式(I)所示化合物的立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或它的前药。本发明还提供了包含所述化合物的药物组合物，所述化合物和所述药物组合物可以调节生物样本内的蛋白激酶活，用于防护、处理、治疗或减轻患者增殖性疾病。

  公开号：

  CN104016979B

文献信息

• Pyridopyrazines and derivatives thereof as alk and c-Met inhibitors
  申请人：Dorsey D. Bruce

  公开号：US20080032972A1

  公开（公告）日：2008-02-07

  The present invention provides a compound of Formula I or a pharmaceutically acceptable salt form thereof, wherein A, L 1 , R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , and X are as defined herein. The compounds of Formula I have ALK and/or c-Met inhibitory activity, and may be used to treat ALK- or c-Met-mediated disorders or conditions.

  本发明提供了化合物I的结构或其药学上可接受的盐形式，其中A、L1、R1、R2、R3、R4、R5、R6和X的定义如本文所述。化合物I具有ALK和/或c-Met抑制活性，并可用于治疗ALK或c-Met介导的疾病或病症。
• PYRIDOPYRAZINES AND DERIVATIVES THEREOF AS ALK AND c-MET INHIBITORS
  申请人：Dorsey Bruce D.

  公开号：US20100048576A1

  公开（公告）日：2010-02-25

  The present invention provides a compound of Formula I or a pharmaceutically acceptable salt form thereof, wherein A, L 1 , R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , and X are as defined herein. The compounds of Formula I have ALK and/or c-Met inhibitory activity, and may be used to treat ALK- or c-Met-mediated disorders or conditions.

  本发明提供了I式化合物或其药学上可接受的盐形式，其中A、L1、R1、R2、R3、R4、R5、R6和X的定义如本文所述。I式化合物具有ALK和/或c-Met抑制活性，可用于治疗ALK或c-Met介导的疾病或病状。
• Pyridopyrazines and derivatives thereof as ALK and c-Met inhibitors
  申请人：Cephalon, Inc.

  公开号：US08080561B2

  公开（公告）日：2011-12-20

  The present invention provides a compound of Formula I or a pharmaceutically acceptable salt form thereof, wherein A, L1, R1, R2, R3, R4, R5, R6, and X are as defined herein. The compounds of Formula I have ALK and/or c-Met inhibitory activity, and may be used to treat ALK- or c-Met-mediated disorders or conditions.

  本发明提供了公式I的化合物或其药学上可接受的盐形式，其中A，L1，R1，R2，R3，R4，R5，R6和X的定义如本文所述。公式I的化合物具有ALK和/或c-Met抑制活性，并可用于治疗ALK或c-Met介导的疾病或病况。
• Pyridopyrazines and derivatives thereof as ALK and c-MET inhibitors
  申请人：Cephalon, Inc.

  公开号：US07919502B2

  公开（公告）日：2011-04-05

  The present invention provides a compound of Formula I or a pharmaceutically acceptable salt form thereof, wherein A, L1, R1, R2, R3, R4, R5, R6, and X are as defined herein. The compounds of Formula I have ALK and/or c-Met inhibitory activity, and may be used to treat ALK- or c-Met-mediated disorders or conditions.

  本发明提供了公式I的化合物或其药学上可接受的盐形式，其中A，L1，R1，R2，R3，R4，R5，R6和X的定义如本文所述。公式I的化合物具有ALK和/或c-Met抑制活性，并可用于治疗ALK或c-Met介导的疾病或病况。
• WO2007/130468
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——