tert-butyl 3-aminopropyl(cyclopropyl)carbamate | 862718-31-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: tert-butyl 3-aminopropyl(cyclopropyl)carbamate
• 英文别名: (3-amino-propyl)-cyclopropyl-carbamic acid tert-butyl ester；tert-Butyl N-(3-aminopropyl)-N-cyclopropylcarbamate
• CAS: 862718-31-8
• 化学式: C₁₁H₂₂N₂O₂
• 分子量: 214.308
• InChiKey: GZGQZAUMPALUSC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.91
• 拓扑面积：
  55.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 3-aminopropyl(cyclopropyl)carbamate 在 hydrazine hydrate 、 potassium carbonate 作用下， 以 乙醇 、 乙腈 为溶剂， 反应 48.5h， 生成 C₂₇H₅₂N₄O₆
  参考文献：
  名称：

  一种咪唑并嘧啶修饰的萘酰亚胺-多胺缀合物及其制备方法和用途

  摘要：

  本发明属于化合物合成技术领域，具体涉及一种咪唑并嘧啶修饰的萘酰亚胺‑多胺缀合物及其制备方法和用途。本发明的咪唑并嘧啶修饰的萘酰亚胺‑多胺缀合物，为式Ⅰ所示的化合物或其药学上可接受的盐：#imgabs0#本发明首次采用咪唑并嘧啶基团修饰萘酰亚胺萘环的6‑位点，合成咪唑并嘧啶修饰的萘酰亚胺新药效团，并与多胺缀合，该类化合物在保持萘酰亚胺类化合物的活性的同时，也兼具了咪唑并嘧啶类化合物的特性，改善了原有分子的生物学活性，提高了目标分子的抗肿瘤活性，对多种肿瘤细胞增殖均显示出明显的抑制活性，在开发新型的抗肿瘤药物以及抗肿瘤先导化合物中具有良好的应用前景。

  公开号：

  CN117362297A
• 作为产物：
  描述：

  3-(环丙基氨基)丙腈 在 甲醇 、 4-二甲氨基吡啶 、 氨 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 20.0 ℃ 、206.85 kPa 条件下， 反应 2.0h， 生成 tert-butyl 3-aminopropyl(cyclopropyl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  Solid dispersions containing an apoptosis-inducing agent

  摘要：

  一种促凋亡的固体分散体包括本文所定义的具有本文所述的化学式I的Bcl-2家族蛋白抑制化合物，以基本非晶态形式分散在包括（a）药学上可接受的水溶性聚合物载体和（b）药学上可接受的表面活性剂的固体基质中。制备这种固体分散体的方法包括在合适的溶剂中溶解化合物、聚合物载体和表面活性剂，并去除溶剂以提供包括聚合物载体和表面活性剂并在其中以基本非晶态形式分散有化合物的固体基质。这种固体分散体适用于口服给予需要治疗由一个或多个抗凋亡Bcl-2家族蛋白过度表达所特征的疾病的受试者，例如癌症。

  公开号：

  US10213433B2

文献信息

• APOPTOSIS INDUCING AGENTS FOR THE TREATMENT OF CANCER AND IMMUNE AND AUTOIMMUNE DISEASES
  申请人：Bruncko Milan

  公开号：US20100305122A1

  公开（公告）日：2010-12-02

  Disclosed are compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic Bcl-2 proteins, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which is expressed anti-apoptotic Bcl-2 protein.

  揭示了抑制抗凋亡Bcl-2蛋白活性的化合物，含有这些化合物的组合物以及治疗在其中表达抗凋亡Bcl-2蛋白的疾病的方法。
• [EN] NOVEL QUINOLINE-CARBAXAMIDES AS JACK3 KINASE MODULATORS<br/>[FR] NOUVEAUX QUINOLEINE-CARBAXAMIDES EN TANT QUE MODULATEURS DE JACK3 KINASE
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2005075429A1

  公开（公告）日：2005-08-18

  The present invention relates to novel compounds which are JAK3 Kinase inhibitors, methods for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them. A compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein X is -CHOH or -C=O;

  本发明涉及一种新型化合物，它们是JAK3激酶抑制剂，以及其制备方法和包含它们的药物组合物。式（I）的化合物或其药用可接受的盐或溶剂，其中X为-CHOH或-C=O。
• MELT-EXTRUDED SOLID DISPERSIONS CONTAINING AN APOPTOSIS-INDUCING AGENT
  申请人：Birtalan Esther

  公开号：US20120108590A1

  公开（公告）日：2012-05-03

  A pro-apoptotic solid dispersion comprises, in essentially non-crystalline form, a Bcl-2 family protein inhibitory compound of Formula I as defined herein, dispersed in a solid matrix that comprises (a) a pharmaceutically acceptable water-soluble polymeric carrier and (b) a pharmaceutically acceptable surfactant. A process for preparing such a solid dispersion comprises subjecting to elevated temperature the compound of Formula I, the water-soluble polymeric carrier and the surfactant, to provide an extrudable semi-solid mixture; extruding the semi-solid mixture; and cooling the resulting extrudate to to provide a solid matrix comprising the polymeric carrier and the surfactant and having the compound dispersed in essentially non-crystalline form therein. The solid dispersion is suitable for oral administration to a subject in need thereof for treatment of a disease characterized by overexpression of one or more anti-apoptotic Bcl-2 family proteins, for example cancer or an immune or autoimmune disease.

  一种促凋亡的固态分散物包括本文所定义的化合物I公式的Bcl-2家族蛋白抑制剂，以基本非结晶形式分散在固态基质中，该基质包括（a）药学上可接受的水溶性聚合物载体和（b）药学上可接受的表面活性剂。制备这种固态分散物的过程包括将公式I的化合物、水溶性聚合物载体和表面活性剂暴露于高温下，以提供可挤出的半固体混合物；挤出半固体混合物；并冷却所得到的挤出物，以提供包含聚合物载体和表面活性剂的固态基质，并在其中分散化合物的基本非结晶形式。这种固态分散物适用于口服给予需要治疗由一个或多个抗凋亡Bcl-2家族蛋白过度表达所特征的疾病的患者，例如癌症或免疫或自身免疫性疾病。
• APOPTOSIS-INDUCING AGENTS FOR THE TREATMENT OF CANCER AND IMMUNE AND AUTOIMMUNE DISEASES
  申请人：Bruncko Milan

  公开号：US20110124628A1

  公开（公告）日：2011-05-26

  Disclosed are compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic Bcl-2 proteins, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which is expressed anti-apoptotic Bcl-2 protein.

  本发明涉及一种抑制抗凋亡Bcl-2蛋白活性的化合物，含有该化合物的组合物以及治疗表达抗凋亡Bcl-2蛋白的疾病的方法。
• [EN] SOLID DISPERSIONS CONTAINING AN APOPTOSIS-INDUCING AGENT<br/>[FR] DISPERSIONS SOLIDES CONTENANT UN AGENT INDUISANT L'APOPTOSE
  申请人：ABBOTT LAB

  公开号：WO2012058392A1

  公开（公告）日：2012-05-03

  A pro-apoptotic solid dispersion comprises, in essentially non-crystalline form, a Bcl-2 family protein inhibitory compound of Formula I as defined herein, dispersed in a solid matrix that comprises (a) a pharmaceutically acceptable water-soluble polymeric carrier and (b) a pharmaceutically acceptable surfactant. A process for preparing such a solid dispersion comprises dissolving the compound, the polymeric carrier and the surfactant in a suitable solvent, and removing the solvent to provide a solid matrix comprising the polymeric carrier and the surfactant and having the compound dispersed in essentially non-crystalline form therein. The solid dispersion is suitable for oral administration to a subject in need thereof for treatment of a disease characterized by overexpression of one or more anti-apoptotic Bcl-2 family proteins, for example cancer.

  一种促凋亡的固体分散体包括本文所定义的化合物I的Bcl-2家族蛋白抑制剂，在基本非晶态形式下分散在固体基质中，该固体基质包括（a）一种药用可接受的水溶性聚合物载体和（b）一种药用可接受的表面活性剂。制备这种固体分散体的过程包括在适当的溶剂中溶解化合物、聚合物载体和表面活性剂，并去除溶剂，以提供包含聚合物载体和表面活性剂的固体基质，并在其中分散化合物的基本非晶态形式。该固体分散体适用于口服给予需要治疗一种或多种抗凋亡Bcl-2家族蛋白过度表达的疾病的受试者，例如癌症。