6-chloro-7,8-dimethylimidazo[1,2-b]pyridazine | 17412-18-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 6-chloro-7,8-dimethylimidazo[1,2-b]pyridazine
• 英文别名: 7,8-Dimethyl-6-chlor-imidazo<1,2-b>pyridazin
• CAS: 17412-18-9
• 化学式: C₈H₈ClN₃
• 分子量: 181.625
• InChiKey: TWVGYJWOQYLMMT-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.37±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  30.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-chloro-7,8-dimethylimidazo[1,2-b]pyridazine 生成 7,8-dimethyl-6-(3,3-dimethyl-5-sulfamoyl-1-pentyl)imidazo[1,2-b]pyridazine
  参考文献：
  名称：

  Pyridazine compounds, their production and use

  摘要：

  化合物的结构式为：##STR1## 其中 X 代表一个甲烷基（即--CH.dbd.）基团或一个氮原子；R.sup.1 代表一个氢原子，一个可选择取代的低烷基基团或一个卤素原子；R.sup.2 和 R.sup.3 分别代表一个氢原子或一个可选择取代的低烷基基团，或者结合在一起，可以与相邻的--C.dbd.C--形成一个5-到7-成员环；R.sup.4 和 R.sup.5 分别代表一个氢原子或一个可选择取代的低烷基基团，或者结合在一起，可以与相邻的碳原子形成一个3-到7-成员同源或异源环；A 代表一个可选择取代的氨基基团；m 和 n 分别表示1到4，或其盐，具有抗过敏、抗炎和抗PAF活性，可用作抗哮喘药物。

  公开号：

  US05369104A1
• 作为产物：
  描述：

  3 -氨基- 6 -氯-4,5二甲基哒嗪 、 2-溴-1,1-二乙氧基乙烷 在 氢溴酸 作用下， 以 异丙醇 为溶剂， 反应 2.0h， 以90%的产率得到6-chloro-7,8-dimethylimidazo[1,2-b]pyridazine
  参考文献：
  名称：

  US2014/256733

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Imidazopyridazines, their production and use
  申请人：Takeda Chemical Industries, Ltd.

  公开号：US05491145A1

  公开（公告）日：1996-02-13

  Novel compound of the general formula: ##STR1## wherein R.sup.1 stands for a hydrogen atom, an optionally substituted lower alkyl group or a halogen atom; R.sup.2 and R.sup.3 respectively stand for a hydrogen atom or an optionally substituted lower alkyl group, provided that either R.sup.2 or R.sup.3 is a hydrogen atom, the other being an optionally substituted lower alkyl group, or R.sup.2 and R.sup.3 may, taken together with the adjacent --C=C-- group, form a 5- to 7-membered ring; X stands for an oxygen atom or S(O).sub.p (p stands for an integer from 0 to 2; Y stands for a group of the formula: ##STR2## (R.sup.4 and R.sup.5 respectively stand for a hydrogen atom or an optionally substituted lower alkyl group) or a divalent group derived from an optionally substituted 3- to 7-membered homocyclic or heterocyclic ring; R.sup.6 and R.sup.7 each stands for a hydrogen atom, an optionally substituted lower lakyl group, an optionally substituted cycloalkyl group or an optionally substituted aryl group, or R.sup.6 and R.sup.7 may, taken together with the adjacent nitrogen atom, form an optionally substituted nitrogen-containing heterocyclic group; m stands for an integer from 0 to 4; and n stands for an integer from 0 to 4, or a salt thereof, which has excellent anti-PAF activities, and is of value as an antiasthmatic agent, and their production, intermediates and pharmaceutical compositions.

  通用公式的新化合物：其中R.sup.1代表氢原子、可选择取代的低烷基基团或卤原子；R.sup.2和R.sup.3分别代表氢原子或可选择取代的低烷基基团，但R.sup.2或R.sup.3中的一个是氢原子，另一个是可选择取代的低烷基基团，或R.sup.2和R.sup.3可以与相邻的--C=C--基团一起形成5-至7-成员环；X代表氧原子或S(O).sub.p（p为0至2的整数）；Y代表以下式的基团：其中R.sup.4和R.sup.5分别代表氢原子或可选择取代的低烷基基团，或源自可选择取代的3-至7-成员同环或异环环的双价基团；R.sup.6和R.sup.7分别代表氢原子、可选择取代的低烷基基团、可选择取代的环烷基基团或可选择取代的芳基基团，或R.sup.6和R.sup.7可以与相邻的氮原子一起形成可选择取代的含氮杂环基团；m为0至4的整数；n为0至4的整数，或其盐，具有优异的抗PAF活性，是一种抗哮喘药物，以及其制备、中间体和药物组成。
• Synthetic Studies on Condensed-Azole Derivatives. IV. Synthesis and Anti-asthmatic Activities of co-Sulfamoylalkyloxyimidazo(1,2-b)pyridazines.
  作者：Masaaki KUWAHARA、Yasuhiko KAWANO、Hiroshi SHIMAZU、Yasuko ASHIDA、Akio MIYAKE

  DOI：10.1248/cpb.44.122

  日期：——

  -2,2-dimethylpropanesulfonam ide (6) showed excellent anti-asthmatic activity and the longest duration of action. The compounds bearing a methyl group at the 7 or 8 position of the imidazo[1,2-b]pyridazine ring were found to have enhanced activity. Among them, 3-(7-methylimidazo[1,2-b]pyridazin-6-yl)oxy-2,2- dimethylpropanesulfonamide (25) showed the most potent inhibitory effect, and its anti-asthmatic

  合成了一系列新颖的（咪唑并[1,2-b]哒嗪-6-基）氧基烷基磺酰胺，并评估了其抑制血小板活化因子（PAF）诱导的豚鼠支气管收缩的能力。发现在侧链的氨磺酰基丙氧基的2位上带有宝石二烷基或亚环烷基的化合物具有有效的活性。其中，3-（咪唑并[1,2-b]哒嗪-6-基）氧基-2,2-二甲基丙烷磺酰胺（6）具有优良的抗哮喘活性，且作用时间最长。发现在咪唑并[1,2-b]哒嗪环的7或8位带有甲基的化合物具有增强的活性。其中，3-（7-甲基咪唑并[1,2-b]哒嗪-6-基）氧基-2,2-二甲基丙烷磺酰胺（25）表现出最强的抑制作用，在过敏性哮喘实验模型中的抗哮喘作用优于茶碱。讨论了这一系列化合物中的构效关系。
• Mixed lineage kinase inhibitors and method of treatments
  申请人：CALIFIA BIO, INC.

  公开号：US09370515B2

  公开（公告）日：2016-06-21

  Provided herein are imidazopyridine compounds having an inhibitory effect on mixed lineage kinases (MLKs), methods of their synthesis, and methods of their therapeutic. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of using the compounds and pharmaceutical compositions.

  本文提供了具有抑制混合谱系激酶（MLKs）作用的咪唑吡啶化合物，其合成方法和治疗方法。还提供了包含这些化合物的药物组合物以及使用这些化合物和药物组合物的方法。
• MIXED LINEAGE KINASE INHIBITORS AND METHOD OF TREATMENTS
  申请人：CALIFIA BIO, INC.

  公开号：US20160228437A1

  公开（公告）日：2016-08-11

  Provided herein are imidazopyridine compounds having an inhibitory effect on mixed lineage kinases (MLKs), methods of their synthesis, and methods of their therapeutic. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of using the compounds and pharmaceutical compositions.

  本文提供了具有对混合谱系激酶（MLKs）具有抑制作用的咪唑吡啶化合物，它们的合成方法以及治疗方法。还提供了包括这些化合物的药物组合物和使用这些化合物和药物组合物的方法。
• US20140256733A1
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——