4-Nitrobenzyl (2S,4R)-4-hydroxy-1-(4-nitrobenzyloxycarbonyl)pyrrolidine-2-carboxylate | 96035-34-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 4-Nitrobenzyl (2S,4R)-4-hydroxy-1-(4-nitrobenzyloxycarbonyl)pyrrolidine-2-carboxylate
• 英文别名: (2S,4R)-4-Hydroxy-1-(4-nitrobenzyloxycarbonyl)-proline 4-nitrobenzyl ester；bis[(4-nitrophenyl)methyl] (2S,4R)-4-hydroxypyrrolidine-1,2-dicarboxylate
• CAS: 96035-34-6
• 化学式: C₂₀H₁₉N₃O₉
• 分子量: 445.386
• InChiKey: FEBSVWQHVAFBHQ-MSOLQXFVSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  168
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-Nitrobenzyl (2S,4R)-4-hydroxy-1-(4-nitrobenzyloxycarbonyl)pyrrolidine-2-carboxylate 生成 bis[(4-nitrophenyl)methyl] (2S,4R)-4-benzoyloxypyrrolidine-1,2-dicarboxylate
  参考文献：
  名称：

  SUNAGAWA, M.;MATSUMURA, H.;INOUE, T.;FUKASAWA, M.;KATO, M., J. ANTIBIOTICS., 44,(1991) N, C. 459-462

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  L-羟基脯氨酸 生成 4-Nitrobenzyl (2S,4R)-4-hydroxy-1-(4-nitrobenzyloxycarbonyl)pyrrolidine-2-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  SUNAGAWA, M.;MATSUMURA, H.;INOUE, T.;FUKASAWA, M.;KATO, M., J. ANTIBIOTICS., 44,(1991) N, C. 459-462

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Novel carbapenem derivatives of quarternary salt type
  申请人：——

  公开号：US20030022881A1

  公开（公告）日：2003-01-30

  An objective of the present invention is to provide carbapenem derivatives which have potent antibiotic activity against MRSA, PRSP, Influenzavirus, and &bgr;-lactamase-producing bacteria and are stable against DHP-1. The compounds according to the present invention are compounds represented by formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof: 1 wherein R 1 represents H or methyl; R 2 and R 3 each independently represent H, halogen, lower alkyl or the like; R 4 represents optionally substituted lower alkylthio or the like; and R 5 represents optionally substituted lower alkyl or the like.

  本发明的目的在于提供对MRSA、PRSP、流感病毒和β-内酰胺酶产生菌具有强大抗生素活性的碳青霉烯衍生物，且对DHP-1稳定。根据本发明的化合物是由公式(I)表示的化合物或其药物可接受的盐：1其中R1代表H或甲基；R2和R3各自独立地代表H、卤素、低级烷基等；R4代表可选地取代的低级烷基亚磺酰基等；R5代表可选地取代的低级烷基等。
• Aminothiazole substituted penicillins and antibacterial compositions
  申请人：Beecham Group P.L.C.

  公开号：US04816452A1

  公开（公告）日：1989-03-28

  The present invention provides a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or in-vivo hydrolysable ester thereof: ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen or an amino protecting group and R is substituted methyl; optionally substituted C.sub.2-12 alkyl, alkenyl or alkynyl; carbocyclyl; aryl or heterocyclyl. These compounds have antibacterial properties, and therefore are of use in the treatment of bacterial infections in humans and animals caused by a wide range of organisms.

  本发明提供了一种化合物，其化学式为(I)或其药用可接受的盐或体内可水解酯：其中R.sup.1为氢或氨基保护基，R为取代甲基；可选择取代的C.sub.2-12烷基、烯基或炔基；碳环基；芳基或杂环基。这些化合物具有抗菌性能，因此可用于治疗人类和动物因多种微生物引起的细菌感染。
• B-lactam compounds
  申请人：Sumitomo Pharmaceuticals Co., Ltd.

  公开号：US04943569A1

  公开（公告）日：1990-07-24

  Novel .beta.-lactam compounds belonging to carbapenem or penem derivatives useful as antimicrobial agents or intermediates therefor and a process for producing these compounds are disclosed.

  本发明公开了属于碳青霉烯或青霉烯衍生物的新型β-内酰胺类化合物，可用作抗微生物剂或其中间体，以及制备这些化合物的方法。
• .beta.-lactam compounds
  申请人：Sumitomo Pharmaceuticals Co., Ltd.

  公开号：US04933333A1

  公开（公告）日：1990-06-12

  Novel .beta.-lactam compounds belonging to carbapenem or penem derivatives useful as antimicrobial agents or intermediates therefor and a process for producing these compounds are disclosed.

  本发明公开了属于头孢烯或青霉烯衍生物的新型β-内酰胺化合物，用作抗微生物剂或其中间体，以及生产这些化合物的方法。
• Carboxylic thio-pyrrolidinyl beta-lactam compounds and production thereof
  申请人：SUMITOMO PHARMACEUTICALS COMPANY, LIMITED

  公开号：EP0126587A1

  公开（公告）日：1984-11-28

  Penem compounds are of the formule: where R1 is H or hydroxyethyl, wherein the -OH may be protected R2 is H or a protective group, e.g. alkoxycarbonyl; R3 is H or a protective group, e.g. alkyl; X is methylene or alkyl-methylene or S; Y is amino (-NH2) which may be substituted by various groups which can form a ring. Synthesis is from a B-lactam derivative wherein the 2-position has a reactive ester alcohol group or alkylsulfinyl group, reacted with a pyrrolidinyl derivative in a solvent in presence of a base. The compounds are useful as antimicrobial agents.

  培南化合物的形式如下 其中 R1 是 H 或羟乙基，其中 -OH 可以是受保护的 R2 是 H 或保护基，如烷氧羰基； R3 是 H 或保护基，如烷基； X 是亚甲基或烷基亚甲基或 S； Y 是氨基（-NH2），可被各种基团取代，形成一个环。 合成方法是将 B-内酰胺衍生物（其中 2 位具有活性酯醇基或烷基亚磺酰基）与吡咯烷衍生物在溶剂中并在碱存在下进行反应。 这些化合物可用作抗菌剂。