10-(5-methyl-1H-imidazol-4-yl)methylene-5,6,8,9,10,11-hexahydro-4H-pyrido [3,2,1-jk] carbazol-11-one | 130770-76-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 10-(5-methyl-1H-imidazol-4-yl)methylene-5,6,8,9,10,11-hexahydro-4H-pyrido [3,2,1-jk] carbazol-11-one
• 英文别名: 12-[(5-methyl-1H-imidazol-4-yl)methylidene]-1-azatetracyclo[7.6.1.05,16.010,15]hexadeca-5(16),6,8,10(15)-tetraen-11-one
• CAS: 130770-76-2
• 化学式: C₂₀H₁₉N₃O
• 分子量: 317.39
• InChiKey: JBOALMOLRFFVNH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  50.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  10-(5-methyl-1H-imidazol-4-yl)methylene-5,6,8,9,10,11-hexahydro-4H-pyrido [3,2,1-jk] carbazol-11-one 、 甲烷 在 氨 作用下， 以 N-甲基乙酰胺 、 甲醇 、 乙醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 生成 10-[(5-methyl-1H-imidazol-4-yl)methyl]-5,6,8,9,10,11-hexahydro-4H-pyrido [3,2,1-jk]carbazol-11-one
  参考文献：
  名称：

  New annelated indole derivatives

  摘要：

  本发明涉及一类新的稠合吲哚衍生物，具有对5-HT受体的拮抗活性。这些化合物可用于治疗由胃肠道系统、中枢神经系统、心血管系统、呼吸系统中所述受体过度刺激引起的症状，以及减轻或预防滥用药物引起的戒断症状。

  公开号：

  EP0375045A1

文献信息

• Tetracyclic ketones
  申请人：GLAXO GROUP LIMITED

  公开号：EP0344015A2

  公开（公告）日：1989-11-29

  The invention relates to tetracyclic ketones of the general formula (I) wherein n represents 1, 2 or 3; Im represents an imidazolyl group of the formula: wherein one of the groups represented by R¹, R² and R³ is a hydrogen atom or a C₁₋₆alkyl, C₃₋₇cycloalkyl, C₃₋₆alkenyl, phenyl or phenylC₁₋₃alkyl group, and each of the other two groups, which may be the same or different, represents a hydrogen atom or a C₁₋₆alkyl group; Y represents a group -(CH₂)m_, where m represents 2, 3 or 4, or a group -X(CH₂)p-, where p represents 2 or 3, X represents an oxygen or a sulphur atom or a group NR⁴, where R⁴ is a C₁₋₆alkyl group, and X is attached to the benzene ring moiety of the molecule; and physiologically acceptable salts and solvates thereof. The compounds are potent and selective antagonists of the effect of 5-HT at 5-HT₃ receptors and are useful, for example, in the treatment of psychotic disorders, anxiety, and nausea and vomiting.

  本发明涉及通式 (I) 的四环酮 其中 n 代表 1、2 或 3； Im 代表式中的咪唑基团： 其中 R¹、R² 和 R³ 所代表的基团之一是氢原子或 C₁₋₆烷基、C₃₋₇环烷基、C₃₋₆烯基、苯基或苯基 C₁₋₃烷基，而另外两个基团（可以相同或不同）分别代表氢原子或 C₁₋₆烷基； Y 代表基团-(CH₂)m_，其中 m 代表 2、3 或 4，或代表基团-X(CH₂)p-，其中 p 代表 2 或 3，X 代表氧原子或硫原子或基团 NR⁴，其中 R⁴ 是 C₁₋₆烷基，且 X 连接到分子的苯环分子上； 及其生理上可接受的盐和溶剂。 这些化合物是 5-HT₃ 受体上 5-HT 效应的强效选择性拮抗剂，可用于治疗精神障碍、焦虑、恶心和呕吐等疾病。
• US5045545A
  申请人：——

  公开号：US5045545A

  公开（公告）日：1991-09-03
• New annelated indole derivatives
  申请人：DUPHAR INTERNATIONAL RESEARCH B.V

  公开号：EP0375045A1

  公开（公告）日：1990-06-27

  The invention relates to a group of new annelated indole derivatives of the formula having an antagonistic activity on 5-HT receptors. The compounds can be used for the treatment of symptoms which are caused by excessive stimulation of said receptors in the gastrointestinal system, the central nervous system, the cardiovascular system, the respiratory system, and for alleviating or preventing withdrawal symptoms which are induced by abuse of drugs.

  本发明涉及一类新的稠合吲哚衍生物，具有对5-HT受体的拮抗活性。这些化合物可用于治疗由胃肠道系统、中枢神经系统、心血管系统、呼吸系统中所述受体过度刺激引起的症状，以及减轻或预防滥用药物引起的戒断症状。