2-methylamino-5-phenylpyridine | 107351-83-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-methylamino-5-phenylpyridine
• 英文别名: N-methyl-5-phenylpyridin-2-amine
• CAS: 107351-83-7
• 化学式: C₁₂H₁₂N₂
• 分子量: 184.241
• InChiKey: UJEVQEHGLVOPMN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  24.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-methylamino-5-phenylpyridine 在 ammonium hydroxide 、 溴 、 copper(II) sulfate 作用下， 以 乙醇 、 水 、 溶剂黄146 为溶剂， 反应 73.0h， 生成 3-甲基-6-苯基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-2-胺
  参考文献：
  名称：

  Knize, Mark G.; Felton, James S., Heterocycles, 1986, vol. 24, # 7, p. 1815 - 1819

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-5-苯基吡啶 在 盐酸 、 氢溴酸 、 溴 、 copper(II) sulfate 、 sodium nitrite 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 49.0h， 生成 2-methylamino-5-phenylpyridine
  参考文献：
  名称：

  Knize, Mark G.; Felton, James S., Heterocycles, 1986, vol. 24, # 7, p. 1815 - 1819

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] NOVEL COMPOUNDS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS
  申请人：MISSION THERAPEUTICS LTD

  公开号：WO2017141036A1

  公开（公告）日：2017-08-24

  The present invention relates to novel compounds of formula (I) and methods for the manufacture of inhibitors of deubiquitylating enzymes (DUBs). In particular, the invention relates to the inhibition of ubiquitin C-terminal hydrolase 30 or ubiquitin specific peptidase 30 (USP30). The invention further relates to the use of DUB inhibitors in the treatment of conditions involving mitochondrial dysfunction and in the treatment of cancer.

  本发明涉及式（I）的新化合物和制造去泛素化酶（DUBs）抑制剂的方法。具体而言，本发明涉及抑制泛素C-末端水解酶30或泛素特异性肽酶30（USP30）。本发明还涉及在治疗涉及线粒体功能障碍和治疗癌症方面使用DUB抑制剂。
• SULFONE PYRIDINE ALKYL AMIDE-SUBSTITUTED HETEROARYL COMPOUNDS
  申请人：BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

  公开号：US20190152948A1

  公开（公告）日：2019-05-23

  Compounds having the following formula I: or a stereoisomer or pharmaceutically-acceptable salt thereof, where R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , and R 5 are as defined herein, are useful in the modulation of IL-12, IL-23 and/or IFNα, by acting on Tyk-2 to cause signal transduction inhibition.

  具有以下化学式I的化合物，或其立体异构体或药用可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4和R5如本文所定义，在通过作用于Tyk-2引起信号转导抑制的过程中，对IL-12、IL-23和/或IFNα的调节是有用的。
• Synthesis and mutagenic potency of structural isomers of 2-amino-1-methyl-6-phenylimidazo[4,5-<i>b</i>]pyridine
  作者：W. Chrisman、M. J. Tanga、M. G. Knize

  DOI：10.1002/jhet.5570450614

  日期：2008.11

  Synthesis of 2-amino-1-methyl-6-phenylimidazo[4,5-b]pyridine (PhIP), three structural isomers, and two desphenyl PhIP congeners has been carried out. Mutagenic potency was evaluated using S. typhimurium strain TA98 in the Ames test. Mutagenic potency increased in relation to structural features in these heterocyclic amines that allow extended resonance between the phenyl and imidazo[4,5-b]pyridine

  已经进行了2-氨基-1-甲基-6-苯基咪唑并[4，5- b ]吡啶（PhIP），三个结构异构体和两个去苯基PhIP同类物的合成。使用鼠伤寒沙门氏菌菌株TA98在Ames试验中评估致突变力。与这些杂环胺中的结构特征相关的致突变力增加，从而允许苯基和咪唑并[4,5- b ]吡啶N 2-氨基取代基之间的共振延长。相比之下，PhIP异构体的取代不允许苯基参与其氨基咪唑共鸣杂合体，而去苯基同类物的诱变性比PhIP低86-234倍。
• [EN] CYANOPYRROLIDINE DERIVATIVES WITH ACTIVITY AS INHIBITORS OF USP30<br/>[FR] DÉRIVÉS DE CYANOPYRROLIDINE AYANT UNE ACTIVITÉ EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'USP 30
  申请人：MISSION THERAPEUTICS LTD

  公开号：WO2018060689A1

  公开（公告）日：2018-04-05

  The present invention relates to substituted-cyanopyrrolidines of Formula (I) with activity as inhibitors of deubiquitilating enzymes, in particular, ubiquitin C-terminal hydrolase 30 or ubiquitin specific peptidase 30 (USP30), having utility in a variety of therapeutic areas including cancer and conditions involving mitochondrial dysfunction. (I)

  本发明涉及一种具有抑制去泛素化酶活性的Formula(I)的替代氰基吡咯烷化合物，特别是泛素C-末端水解酶30或泛素特异性肽酶30（USP30），在包括癌症和涉及线粒体功能障碍在内的各种治疗领域具有实用性。
• Compounds
  申请人：MISSION THERAPEUTICS LIMITED

  公开号：US10640498B2

  公开（公告）日：2020-05-05

  The present invention relates to novel compounds of formula (I) and methods for the manufacture of inhibitors of deubiquitylating enzymes (DUBs). In particular, the invention relates to the inhibition of ubiquitin C-terminal hydrolase 30 or ubiquitin specific peptidase 30 (USP30). The invention further relates to the use of DUB inhibitors in the treatment of conditions involving mitochondrial dysfunction and in the treatment of cancer.

  本发明涉及式（I）的新型化合物和去泛素化酶（DUB）抑制剂的制造方法。特别是，本发明涉及泛素 C 端水解酶 30 或泛素特异性肽酶 30（USP30）的抑制。本发明进一步涉及 DUB 抑制剂在涉及线粒体功能障碍的疾病治疗和癌症治疗中的应用。