4-chloropyrazolo[1,5-a]pyrazine | 1260665-84-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 4-chloropyrazolo[1,5-a]pyrazine
• 英文别名: 4-Chloropyrazolo[1,5-A]pyrazine
• CAS: 1260665-84-6
• 化学式: C₆H₄ClN₃
• 分子量: 153.571
• InChiKey: UPAOWFRREBXVDZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  30.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-chloropyrazolo[1,5-a]pyrazine 在 一水合肼 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 以78%的产率得到4-hydrazinylpyrazolo[1,5-a]pyrazine
  参考文献：
  名称：

  4-肼基吡唑并[1,5-а]吡嗪的合成，环化和杂功能化

  摘要：

  4- Hydrazinylpyrazolo [1,5 а由4-氯吡唑并[1,5的反应获得]吡嗪а ]吡嗪与水合肼和进一步与具有一个反应位点的化合物（原甲酸三乙酯，乙酸酐，氯甲酸乙酯，苯基结合异硫氰酸酯，氢氰酸或两个反应位点（草酸二乙酯），分别形成含有稠合的1,2,4-三唑，四唑或1,2,4-三嗪环的衍生物。与丙二腈或氰基乙酸乙酯的乙酰丙酮和乙氧基亚甲基的反应用于合成4-（1-吡唑基）取代的吡唑并[1,5- α ]吡嗪。

  DOI：

  10.1007/s10593-018-2337-4
• 作为产物：
  描述：

  N-(2,2-dimethoxyethyl)-1H-pyrazole-5-carboxamide 在 三氟乙酸 、 三氯氧磷 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基苯胺 为溶剂， 反应 32.0h， 生成 4-chloropyrazolo[1,5-a]pyrazine
  参考文献：
  名称：

  [EN] FUSED HETEROARYL DERIVATIVES AS OREXIN RECEPTOR ANTAGONISTS
  [FR] DÉRIVÉS D'HÉTÉROARYLES FUSIONNÉS EN TANT QU'ANTAGONISTES DES RÉCEPTEURS DES ORÉXINES

  摘要：

  提供了与异杂环衍生物化合物，这些化合物是促进睡眠的受体拮抗剂。这些化合物可用于潜在治疗或预防涉及促进睡眠的受体的神经和精神疾病。还提供了一种包含该化合物的组合物，可用于预防或治疗涉及促进睡眠的受体的这类疾病。

  公开号：

  WO2016101119A1

文献信息

• [EN] MODULATORS OF THE INTEGRATED STRESS PATHWAY<br/>[FR] MODULATEURS DE LA VOIE DE RÉPONSE INTÉGRÉE AU STRESS
  申请人：CALICO LIFE SCIENCES

  公开号：WO2017193063A1

  公开（公告）日：2017-11-09

  Provided herein are compounds, compositions, and methods useful for modulating the integrated stress response (ISR) and for treating related diseases; disorders and conditions.

  本文提供了用于调节综合应激反应（ISR）并治疗相关疾病、疾患和症状的化合物、组合物和方法。
• [EN] HETEROAROMATIC COMPOUNDS AND THEIR USE AS DOPAMINE D1 LIGANDS<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROAROMATIQUES ET LEUR UTILISATION EN TANT QUE LIGANDS DE LA DOPAMINE D1
  申请人：PFIZER

  公开号：WO2015166370A1

  公开（公告）日：2015-11-05

  The present invention provides, in part, compounds of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof; processes for the preparation of; intermediates used in the preparation of; and compositions containing such compounds or salts, and their uses for treating D1-mediated (or D1 -associated) disorders including, e.g., schizophrenia (e.g., its cognitive and negative symptoms), schizotypal personality disorder, cognitive impairment (e.g., cognitive impairment associated with schizophrenia, AD, PD, or pharmacotherapy therapy), ADHD, Parkinson's disease, anxiety, and depression.

  本发明部分提供了Formula (I)的化合物及其药用盐；制备这些化合物的方法；制备中使用的中间体；含有这些化合物或盐的组合物，以及它们用于治疗D1介导的（或D1相关的）疾病，包括但不限于精神分裂症（例如，其认知和消极症状）、偏执型人格障碍、认知障碍（例如，与精神分裂症、阿尔茨海默病、帕金森病或药物治疗相关的认知障碍）、注意力缺陷多动障碍、帕金森病、焦虑和抑郁症。
• [EN] BICYCLIC COMPOUNDS AS ALLOSTERIC SHP2 INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS BICYCLIQUES UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS ALLOSTÉRIQUES DE SHP2
  申请人：REVOLUTION MEDICINES INC

  公开号：WO2018136265A1

  公开（公告）日：2018-07-26

  The present disclosure is directed to inhibitors of SHP2 and their use in the treatment of disease. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the same.

  本公开涉及SHP2的抑制剂及其在治疗疾病中的应用。还公开了包含相同成分的药物组合物。
• PYRAZOLE DERIVATIVES AS MALT1 INHIBITORS
  申请人：Janssen Biotech, Inc.

  公开号：US20180170909A1

  公开（公告）日：2018-06-21

  Disclosed are compounds, compositions and methods for treating of diseases, syndromes, conditions, and disorders that are affected by the modulation of MALT1. Such compounds are represented by Formula (I) as follows: wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 5 , G 1 , and G 2 are defined herein.

  揭示了一种通过调节MALT1来治疗受影响的疾病、综合症、症状和疾病的化合物、组合物和方法。这些化合物由以下式（I）表示：其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R5、G1和G2在此处定义。
• CXCR7 ANTAGONISTS
  申请人：ChemoCentryx, Inc.

  公开号：US20140154179A1

  公开（公告）日：2014-06-05

  Compounds having formula I, or pharmaceutically acceptable salts, hydrates or N-oxides thereof are provided and are useful for binding to CXCR7, and treating diseases that are dependent, at least in part, on CXCR7 activity. Accordingly, the present invention provides in further aspects, compositions containing one or more of the above-noted compounds in admixture with a pharmaceutically acceptable excipient.

  提供具有化学式I的化合物，或其药用可接受的盐、水合物或N-氧化物，并且这些化合物可用于与CXCR7结合，治疗部分或完全依赖于CXCR7活性的疾病。因此，根据本发明的进一步方面，提供含有上述化合物之一或多个的组合物与药用可接受的赋形剂混合物。