N,N-diethyl-phenyl-2,4-dicarboxamide | 82292-39-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N,N-diethyl-phenyl-2,4-dicarboxamide
• 英文别名: 1-N,3-N-diethylbenzene-1,3-dicarboxamide
• CAS: 82292-39-5
• 化学式: C₁₂H₁₆N₂O₂
• 分子量: 220.271
• InChiKey: LLKCWRBIGXXUPI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  58.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N,N-diethyl-phenyl-2,4-dicarboxamide 在 盐酸 、 硼烷四氢呋喃络合物 作用下， 生成
  参考文献：
  名称：

  Aromatic analogs of arcaine inhibit MK-801 binding to the NMDA receptor

  摘要：

  Aromatic analogs of arcaine were shown to have inhibitory effects on the binding of the channel blocking drug [H-3]MK-801 to the NMDA receptor complex. The most potent compound of the series was an N,N'-bis(propyl)guanidinium which inhibited [H-3]MK-801 binding with an IC50 of 0.58 mu M and an IC50 of 12.17 mu M upon addition of 100 mu M spermidine. The increase in IC50 upon addition of spermidine suggests competitive antagonism between the inhibitor and spermidine at the arcaine-sensitive polyamine site of the NMDA receptor complex. (C) 1998 Published by Elsevier Science Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(98)00631-3
• 作为产物：
  描述：

  间苯二甲酸 在 草酰氯 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 生成 N,N-diethyl-phenyl-2,4-dicarboxamide
  参考文献：
  名称：

  Aromatic analogs of arcaine inhibit MK-801 binding to the NMDA receptor

  摘要：

  Aromatic analogs of arcaine were shown to have inhibitory effects on the binding of the channel blocking drug [H-3]MK-801 to the NMDA receptor complex. The most potent compound of the series was an N,N'-bis(propyl)guanidinium which inhibited [H-3]MK-801 binding with an IC50 of 0.58 mu M and an IC50 of 12.17 mu M upon addition of 100 mu M spermidine. The increase in IC50 upon addition of spermidine suggests competitive antagonism between the inhibitor and spermidine at the arcaine-sensitive polyamine site of the NMDA receptor complex. (C) 1998 Published by Elsevier Science Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(98)00631-3

文献信息

• Platelet Aggregation Inhibiting and Anticoagulant Effects of Oligoamines, XXII: Bisoxazol-, Bisimidazol-, Bisthiazol- and Oligo-1,2,4-thiadiazolimines
  作者：Klaus Rehse、Antje Martens

  DOI：10.1002/ardp.19933260706

  日期：——

  for their antiplatelet and anticoagulant activities. The most potent compound was the tris‐thiadiazole derivative 18m which inhibited the aggregation of platelets induced by collagen at a concentration of 10 μmol/L by 50 percent (Born‐test). No anticoagulant effects (Quick‐test) were observed up to 400 μmol/L. In the thiazolamine series combined antiplatelet and anticoagulant activities were seen.

  一个介离子4,4'-丙烯-双-恶唑-5-亚胺（5），两个2,2'-间-亚苯基-双-咪唑-4-亚胺（9a，b），五个4,4'-苯-双-（和三）-噻唑-2-胺（13a、b、14a-c）和 14 3,3'-苯-双-（和三）-1,2,4-噻二唑亚胺（18a-o）合成并测定了它们的抗血小板和抗凝活性。最有效的化合物是三噻二唑衍生物 18m，它在 10 μmol/L 的浓度下抑制了 50% 的胶原蛋白诱导的血小板聚集（Born 试验）。在高达 400 μmol/L 时未观察到抗凝作用（快速测试）。在噻唑胺系列中可以看到抗血小板和抗凝活性的结合。
• [DE] VERBESSERTES VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON N-SUBSTITUIERTEN AMIDEN AUS NITRILEN<br/>[EN] IMPROVED METHOD FOR THE PRODUCTION OF N-SUBSTITUTED AMIDES FROM NITRILES<br/>[FR] PROCEDE AMELIORE POUR PRODUIRE DES AMIDES N-SUBSTITUES A PARTIR DE NITRILES
  申请人：DSM FINE CHEM AUSTRIA GMBH

  公开号：WO2004031128A1

  公开（公告）日：2004-04-15

  Verbessertes Verfahren zur Herstellung von N-substituierten Amiden der formel RCONHR1 (I) in der R einen gegebenenfalls ein- oder mehrfach substituierten C1-C20-Alkyl-, C5 -C20-Aryl- oder C5-C20-­Heterocyclusrest und R1 einen gegebenenfalls ein- oder mehrfach substituierten C1-C20-Alkyl-oder C5-C20-Arylrest bedeuten aus den korrespondierenden Nitriten der Formel RCN (II) in der R1 wie oben definiert ist, bei welchem ein Nitrit der Formel (II) in Polyphosphorsäure mit einem Alkohol der Formel R10H (III) in der R1 wie oben definiert ist, in Gegenwart einer Verbindung aus der Gruppe Phosphorpentoxid, Phosphoroxychlorid, Sulfurylchlorid, Dialkylcarbonat und Dialkylsulfat bei einer Temperatur zwischen 80 und 190°C zu dem entsprechenden N-substituierten Amid umgesetzt wird.

  改进的方法用于制备式RCONHR1（I）的N-取代酰胺，其中R表示可能是一次或多次取代的C1-C20烷基，C5-C20芳基或C5-C20杂环基团，R1表示可能是一次或多次取代的C1-C20烷基或C5-C20芳基基团，所述方法从式RCN（II）的相应亚硝酸盐中制备，其中R1如上所定义，在此亚硝酸盐（II）中，使用式R10H（III）的醇，在聚磷酸存在下，与来自磷酸五酸化物、氧氯化磷、氯化亚磺酸、二烷基碳酸酯和二烷基硫酸酯的化合物组合，在80至190°C的温度下转化为相应的N-取代酰胺。
• Substituted pyrazole compounds useful as soluble epoxide hyrolase inhibitors
  申请人：Fleck Roman Wolfgang

  公开号：US20090227588A1

  公开（公告）日：2009-09-10

  Disclosed are compounds active against soluble epoxide hydrolase (sEH), compositions thereof and methods of using and making same.

  本发明涉及对可溶性环氧水解酶（sEH）活性的化合物，其组成物和使用和制备它们的方法。
• N-arylbenzamide derivatives
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP0049071A1

  公开（公告）日：1982-04-07

  N-arylbenzamide derivatives of formula (I) wherein Z is oxygen or sulfur, R1,R2, R3 are hydrogen or a substituent, R4 is an heteroaryl group linked to the nitrogen atom by a carbon atom, selected from possibly substituted isoxazole, isothiazole, pyrazole, imidazole, thiadiazole, oxadiazole or pyridazine. These compounds can be used as herbicides.

  式(I)的 N-芳基苯甲酰胺衍生物 其中 Z 是氧或硫；R1、R2、R3 是氢或取代基；R4 是通过碳原子与氮原子相连的杂芳基，选自可能取代的异噁唑、异噻唑、吡唑、咪唑、噻二唑、噁二唑或哒嗪。 这些化合物可用作除草剂。
• US4416683A
  申请人：——

  公开号：US4416683A

  公开（公告）日：1983-11-22