N-(5-bromo-2-methylpyridin-3-yl)benzenesulfonamide | 1083326-24-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-(5-bromo-2-methylpyridin-3-yl)benzenesulfonamide
• CAS: 1083326-24-2
• 化学式: C₁₂H₁₁BrN₂O₂S
• 分子量: 327.202
• InChiKey: YKRORDOLXNMOJV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  67.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(5-bromo-2-methylpyridin-3-yl)benzenesulfonamide 在 四(三苯基膦)钯 、 草酰氯 、 potassium carbonate 、 N,N-二甲基甲酰胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 17.0h， 生成 N-methyl-5-(6-methyl-5-(phenylsulfonylamino)pyridin-3-yl)nicotinamide
  参考文献：
  名称：

  一种新型的脂质体激酶抑制剂

  摘要：

  本发明提供一种新型的激酶抑制剂，其包括式(I)的化合物或其药学可接受的盐、溶剂化物、酯、酸、代谢物或前药。本发明还提供包括式(I)化合物的药物组合物以及使用这些化合物和组合物用于治疗由PI3K激酶或PfPI4K激酶活化介导的病症，特别是疟疾、癌症和其它的细胞增殖性疾病的用途和方法。

  公开号：

  CN109721531B
• 作为产物：
  描述：

  2-甲基-3-氨基-5-溴吡啶 、 苯磺酰氯 在 sodium hydride 作用下， 反应 1.0h， 以85%的产率得到N-(5-bromo-2-methylpyridin-3-yl)benzenesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  一系列作为新型FGFR抑制剂的吡咯并[2,3-b]吡嗪的发现和生物学评估。

  摘要：

  在各种人类恶性肿瘤中经常发现成纤维细胞生长因子受体（FGFR）介导的信号传导途径异常，使FGFRs成为治疗癌症的热门目标。为了满足对新的FGFR化学型抑制剂的持续需求，在这里，我们从内部肝细胞生长因子受体（也称为c-Met）抑制剂项目确定的命中结构开始，并进行了化学优化。探索了该命中化合物的三个部分后，我们最终发现了一系列新的吡咯并[2,3-b]吡嗪FGFR抑制剂，其中包含新颖的支架和独特的分子形状。我们相信我们的发现可以帮助其他人进一步开发选择性FGFR抑制剂。

  DOI：

  10.3390/molecules22040583

文献信息

• [EN] QUINAZOLINONE DERIVATIVES AS ANTIVIRAL AGENTS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE QUINAZOLINONE EN TANT QU'AGENTS ANTIVIRAUX
  申请人：GLAXOSMITHKLINE LLC

  公开号：WO2012087938A1

  公开（公告）日：2012-06-28

  Provided are compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof, their pharmaceutical compositions, their methods of preparation, and their use for treating viral infections mediated by a member of the Flaviviridae family of viruses such as hepatitis C virus (HCV).

  提供了化合物及其药用盐，它们的药物组合物，它们的制备方法，以及它们用于治疗由黄病毒科（Flaviviridae）家族成员介导的病毒感染，如丙型肝炎病毒（HCV）的用途。
• Discovery of a Novel Series of 7-Azaindole Scaffold Derivatives as PI3K Inhibitors with Potent Activity
  作者：Chengbin Yang、Xi Zhang、Yi Wang、Yongtai Yang、Xiaofeng Liu、Mingli Deng、Yu Jia、Yun Ling、Ling-hua Meng、Yaming Zhou

  DOI：10.1021/acsmedchemlett.7b00222

  日期：2017.8.10

  inhibitors potently inhibit the signaling pathway of PI3K/AKT/mTOR, which provides a promising new approach for the molecularly targeted cancer therapy. In this work, a novel series of 7-azaindole scaffold derivatives was discovered by the fragment-based growing strategy. The structure–activity relationship profiles identified that the 7-azaindole scaffold derivatives exhibit potent activity against PI3K

  磷酸肌醇3-激酶（PI3K）抑制剂有效抑制PI3K / AKT / mTOR的信号传导途径，这为分子靶向癌症治疗提供了一种有希望的新方法。在这项工作中，通过基于片段的生长策略发现了一系列新型的7-氮杂吲哚支架衍生物。结构-活性之间的关系曲线表明，7-氮杂吲哚支架衍生物在分子和细胞水平上均表现出对PI3K的有效活性，并在一组人类肿瘤细胞中表现出细胞增殖作用。
• QUINAZOLINE DERIVATIVES AS P13 KINASE INHIBITORS
  申请人：ADAMS Nicholas D.

  公开号：US20090018131A1

  公开（公告）日：2009-01-15

  Invented is a method of inhibiting the activity/function of PI3 kinases using quinazoline derivatives. Also invented is a method of treating one or more disease states selected from: autoimmune disorders, inflammatory diseases, cardiovascular diseases, neurodegenerative diseases, allergy, asthma, pancreatitis, multiorgan failure, kidney diseases, platelet aggregation, cancer, sperm motility, transplantation rejection, graft rejection and lung injuries by the administration of quinazoline derivatives.

  本发明涉及使用喹唑啉衍生物来抑制PI3激酶的活性/功能的方法。本发明还涉及使用喹唑啉衍生物治疗以下一种或多种疾病状态的方法：自身免疫性疾病、炎症性疾病、心血管疾病、神经退行性疾病、过敏、哮喘、胰腺炎、多器官衰竭、肾脏疾病、血小板聚集、癌症、精子运动能力、移植排斥、移植物排斥和肺部损伤。通过给予喹唑啉衍生物进行治疗。
• [EN] NOVEL LIPOSOME KINASE INHIBITOR<br/>[FR] NOUVEL INHIBITEUR DE KINASE LIPOSOME<br/>[ZH] 一种新型的脂质体激酶抑制剂
  申请人：HEFEI INST PHYSICAL SCI CAS

  公开号：WO2020147097A1

  公开（公告）日：2020-07-23

  一种新型的激酶抑制剂，其包括式(I)的化合物或其药学可接受的盐、溶剂化物、酯、酸、代谢物或前药。还提供包括式(I)化合物的药物组合物以及使用这些化合物和组合物用于治疗由PI3K激酶或PfPI4K激酶活化介导的病症，特别是疟疾、癌症和其它的细胞增殖性疾病的用途和方法。
• [EN] QUINAZOLINE DERIVATIVES AS PI3 KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE QUINAZOLINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA KINASE PI3
  申请人：SMITHKLINE BEECHAM CORP

  公开号：WO2008157191A2

  公开（公告）日：2008-12-24

  [EN] Invented is a method of inhibiting the activity/function of P13 kinases using quinazoline derivatives. Also invented is a method of treating one or more disease states selected from: autoimmune disorders, inflammatory diseases, cardiovascular diseases, neurodegenerative diseases, allergy, asthma, pancreatitis, multiorgan failure, kidney diseases, platelet aggregation, cancer, sperm motility, transplantation rejection, graft rejection and lung injuries by the administration of quinazoline derivatives.
  [FR] L'invention concerne un procédé d'inhibition de l'activité/la fonction des kinases P13 utilisant des dérivés de quinazoline. Un procédé de traitement d'un ou plusieurs états maladifs sélectionnés à partir de : troubles auto-immuns, maladies inflammatoires, maladies cardiovasculaires, maladies neurodégénératives, allergies, asthme, pancréatite, défaillance multivicérale, néphropathies, agrégation plaquettaire, cancer, mobilité du sperme, rejet de transplantation, rejet de greffe et lésions pulmonaires par l'administration de dérivés de quinazoline.