激动素(人) | 103131-69-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 激动素(人)
• 中文别名: 运动升压素；升压素
• 英文名称: Kinetensin
• 英文别名: (2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3S)-2-amino-3-methylpentanoyl]amino]propanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-4-methylpentanoic acid
• CAS: 103131-69-7
• 化学式: C₅₆H₈₅N₁₇O₁₁
• 分子量: 1172.4
• InChiKey: PANUJGMSOSQAAY-IHXGQVBNSA-N

物化性质

• 溶解度：
  TFA 0.1%：1 mg/mL，澄清，无色
• 物理描述：
  Solid

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.9
• 重原子数：
  84
• 可旋转键数：
  34
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.54
• 拓扑面积：
  465
• 氢给体数：
  15
• 氢受体数：
  15

安全信息

• 安全说明：
  S22,S24/25

制备方法与用途

生物活性

Kinetensin是从胃蛋白酶处理的人血浆中分离出的神经降压素样肽。

靶点

神经降压素受体 (Neurotensin Receptor)

体外研究

肽类物质Kinetensin在暴露于大鼠腹膜肥大细胞时，能够剂量依赖性地释放组胺。阈值浓度约为1 μM，半数有效量（ED₅₀）为10 μM，在100至1000 μM浓度下可释放80%的总组胺。Kinetensin的作用比神经降压素弱10到100倍，但与阿片肽Dynorphin相当。组胺的释放明显依赖于温度，在0或45 °C时无释放现象，在37 °C时则达到最优化。在缺乏细胞外钙的情况下，组胺的释放显著减少。

体内研究

Kinetensin还能够剂量依赖性地增加大鼠皮下注射后的血管通透性。