2-hydroxy-3-methoxy-5-nitronaphthalene | 24309-45-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: 2-hydroxy-3-methoxy-5-nitronaphthalene
• 英文别名: 3-methoxy-5-nitro-2-naphthol；2-Hydroxy-3-methoxy-5-nitro-naphthalin；2-Hydroxy-3-methoxy-5-nitronaphthalin；3-Methoxy-5-nitronaphthalen-2-ol
• CAS: 24309-45-3
• 化学式: C₁₁H₉NO₄
• 分子量: 219.197
• InChiKey: PRJVSJQGDYVOGD-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  126-128 °C
• 沸点：
  401.5±30.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.388±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.09
• 拓扑面积：
  75.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-hydroxy-3-methoxy-5-nitronaphthalene 在 sodium hydroxide 、 lithium aluminium tetrahydride 、 N,N-二甲基丙胺 、 硫酸 、 sodium hydride 、 2-乙氧基-1-乙氧碳酰基-1,2-二氢喹啉 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 水 、 溶剂黄146 、 苯 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 2-hydroxy-6-cyano-3,8,9-trimethoxy-5-methyl-5,6-dihydrobenzophenanthridine
  参考文献：
  名称：

  Smidrkal, Jan, Collection of Czechoslovak Chemical Communications, 1988, vol. 53, # 12, p. 3184 - 3192

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  1-硝基-6,7-二甲氧基萘 在 甲烷磺酸 、 L-蛋氨酸 作用下， 反应 8.0h， 以27%的产率得到2-hydroxy-3-methoxy-5-nitronaphthalene
  参考文献：
  名称：

  一种血管内皮生长因子抑制剂的固体剂型及 其制备方法

  摘要：

  本发明涉及药物化学领域，公开了一种血管内皮生长因子抑制剂的固体剂型及其制备方法。所述血管内皮生长因子抑制剂的固体剂型含有药物活性组分、填充剂、崩解剂和润滑剂，其中，以所述固体剂型的总重量为基准，所述药物活性组分的含量为20‑80重量％，所述填充剂的含量为10‑70重量％，所述崩解剂的含量为0.5‑5重量％，所述润滑剂的含量为0.5‑5重量％，其中，所述药物活性组分为1,4‑二胺萘衍生物及其医药学上可接受的盐、溶剂合物。所述血管内皮生长因子抑制剂的固体剂型可抑制血管内皮生长因子，可用于治疗和/或预防哺乳动物中于表皮生长因子受体酪氨酸激酶相关疾病，还可用于治疗肿瘤疾病。

  公开号：

  CN109846840B

文献信息

• 一种抗肿瘤药物的冻干粉剂及其制备方法
  申请人：江西润泽药业有限公司

  公开号：CN109549931B

  公开（公告）日：2021-09-24

  本发明涉及药物化学领域，公开了一种抗肿瘤药物的冻干粉剂及其制备方法。所述抗肿瘤药物的冻干粉剂含有药物活性组分和赋形剂，所述药物活性组分与所述赋形剂的质量比为1：0.5‑8，其中，所述药物活性组分为式(I)所示的1,4‑二胺萘衍生物及其医药学上可接受的盐、溶剂合物。所述抗肿瘤药物的冻干粉剂可抑制VEGF，可用于治疗和/或预防哺乳动物中于表皮生长因子受体酪氨酸激酶相关疾病，还可用于治疗肿瘤疾病。
• 一种1,4-二胺萘衍生物及其制备方法和应用
  申请人：江西润泽药业有限公司

  公开号：CN109651294B

  公开（公告）日：2021-07-06

  本发明涉及药物化学领域，公开了一种1,4‑二胺萘衍生物及其制备方法和应用。式(I)所示的1,4‑二胺萘衍生物及其医药学上可接受的盐、溶剂合物，其中，L1和L2各自选自O、S和NH；n为0、1、2、3、4或5；R1选自氢、C1‑C8烷基和C3‑C7环烷基；R2选自氢、C1‑C8烷基、被取代的C1‑C8烷基、C3‑C7环烷基、被取代的C3‑C7环烷基、芳基、被取代的芳基、杂芳基和被取代的杂芳基；R3选自氢、C1‑C8烷基和C3‑C7环烷基。本发明的化合物对MD‑MBA‑231乳腺癌细胞的IC50与索拉菲尼在相当的数量级，有些化合物明显优于索拉菲尼。
• 一种血管内皮生长因子抑制剂的固体剂型及 其制备方法
  申请人：江西润泽药业有限公司

  公开号：CN109846840B

  公开（公告）日：2021-08-10

  本发明涉及药物化学领域，公开了一种血管内皮生长因子抑制剂的固体剂型及其制备方法。所述血管内皮生长因子抑制剂的固体剂型含有药物活性组分、填充剂、崩解剂和润滑剂，其中，以所述固体剂型的总重量为基准，所述药物活性组分的含量为20‑80重量％，所述填充剂的含量为10‑70重量％，所述崩解剂的含量为0.5‑5重量％，所述润滑剂的含量为0.5‑5重量％，其中，所述药物活性组分为1,4‑二胺萘衍生物及其医药学上可接受的盐、溶剂合物。所述血管内皮生长因子抑制剂的固体剂型可抑制血管内皮生长因子，可用于治疗和/或预防哺乳动物中于表皮生长因子受体酪氨酸激酶相关疾病，还可用于治疗肿瘤疾病。
• SMIDRKAL, JAN, COLLECT. CZECHOSL. CHEM. COMMUN., 53,(1988) N2, C. 3184-3192
  作者：SMIDRKAL, JAN

  DOI：——

  日期：——
• Havinga,G.M.J. Beijersbergen van HenegouwenE., Recueil des Travaux Chimiques des Pays-Bas, 1970, vol. 89, p. 907 - 912
  作者：Havinga,G.M.J. Beijersbergen van HenegouwenE.

  DOI：——

  日期：——