N-[4-(4-chloro-3-trifluoromethylphenoxy)phenylmethyl]phthalimide | 629647-23-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-[4-(4-chloro-3-trifluoromethylphenoxy)phenylmethyl]phthalimide
• 英文别名: 2-(4-(4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenoxy)benzyl)isoindoline-1,3-dione；2-[[4-[4-Chloro-3-(trifluoromethyl)phenoxy]phenyl]methyl]isoindole-1,3-dione
• CAS: 629647-23-0
• 化学式: C₂₂H₁₃ClF₃NO₃
• 分子量: 431.798
• InChiKey: QDDQGBXLITZZOJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.4
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.09
• 拓扑面积：
  46.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-[4-(4-chloro-3-trifluoromethylphenoxy)phenylmethyl]phthalimide 在 肼 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 生成 (4-(4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenoxy)phenyl)methanamine
  参考文献：
  名称：

  [EN] TRICYCLIC COMPOUNDS, PREPARATION METHODS, AND THEIR USES
  [FR] COMPOSÉS TRICYCLIQUES, LEURS PROCÉDÉS DE PRÉPARATION ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本发明涉及抑制Lp-PLA2活性的新化合物，以及它们的制备方法、含有它们的组合物，以及它们在治疗与Lp-PLA2活性相关的疾病中的应用，例如动脉粥样硬化、阿尔茨海默病和/或糖尿病黄斑水肿。

  公开号：

  WO2012037782A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氯-5-羟基三氟甲苯 在 sodium tetrahydroborate 、 氯化亚砜 、 18-冠醚-6 、 乙醇 、 potassium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 N-[4-(4-chloro-3-trifluoromethylphenoxy)phenylmethyl]phthalimide
  参考文献：
  名称：

  PYRIMIDONE COMPOUNDS USED AS LP-PLA2 INHIBITORS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF

  摘要：

  公开号：

  EP3239135B1

文献信息

• [EN] TRICYCLIC COMPOUNDS, PREPARATION METHODS, AND THEIR USES<br/>[FR] COMPOSÉS TRICYCLIQUES, LEURS PROCÉDÉS DE PRÉPARATION ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2012037782A1

  公开（公告）日：2012-03-29

  The present invention relates to novel compounds that inhibit Lp-PLA2 activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of diseases associated with the activity of Lp-PLA2, for example atherosclerosis, Alzheimer's disease, and/or diabetic macular edema.

  本发明涉及抑制Lp-PLA2活性的新化合物，以及它们的制备方法、含有它们的组合物，以及它们在治疗与Lp-PLA2活性相关的疾病中的应用，例如动脉粥样硬化、阿尔茨海默病和/或糖尿病黄斑水肿。
• (2S)-2-ethylphenylpropionic acid derivative
  申请人：Asano Jun

  公开号：US20060084702A1

  公开（公告）日：2006-04-20

  The invention provides novel (2S)-2-ethylphenylpropanoic acid derivatives that bind to the receptor as ligands of human peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR) α to activate and exhibit lipid-lowering effect, inhibitory effect on the arteriosclerosis, antiobesity effect, blood glucose-lowering effect, etc., their addition salts, and their medicinal compositions. (2S)-2-Ethylphenylpropanoic acid derivatives represented by a general formula (1) [wherein R1 denotes a halogen atom or trifluoromethyl group, R2 denotes a hydrogen atom, halogen atom or trifluoromethyl group, and, when R2 denotes a hydrogen atom, R3 denotes a halogen atom or trifluoromethyl group and, when R2 denotes a halogen atom or trifluoromethyl group, R3 denotes a hydrogen atom, halogen atom or trifluoromethyl group], and their addition salts.

  本发明提供了新型的(2S)-2-乙基苯基丙酸衍生物，它们作为人类过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)α的配体结合，能够激活和表现出降脂作用、抑制动脉粥样硬化、抗肥胖作用、降低血糖等作用，以及它们的加合盐和药物组成物。(2S)-2-乙基苯基丙酸衍生物的一般式(1)表示[其中，R1表示卤素原子或三氟甲基基团，R2表示氢原子、卤素原子或三氟甲基基团，当R2表示氢原子时，R3表示卤素原子或三氟甲基基团，当R2表示卤素原子或三氟甲基基团时，R3表示氢原子、卤素原子或三氟甲基基团]，以及它们的加合盐。
• Pyrimidone compounds used as Lp-PLA2 inhibitors and pharmaceutical compositions thereof
  申请人：Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Sciences

  公开号：US10280146B2

  公开（公告）日：2019-05-07

  The present invention relates to pyrimidone compounds used as Lp-PLA2 inhibitors and pharmaceutical compositions thereof. The structure of the pyrimidone compounds is represented by general formula (I), wherein R1, R2, R3, X, Ar, Y and n are defined as in the specification and claims. The compounds of general formula (I) in the present invention, stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts thereof can be used as Lp-PLA2 inhibitors for preventing, treating and/or ameliorating diseases associated with the activity of Lp-PLA2 enzyme.

  本发明涉及用作 Lp-PLA2 抑制剂的嘧啶酮化合物及其药物组合物。嘧啶酮化合物的结构由通式（I）表示，其中 R1、R2、R3、X、Ar、Y 和 n 的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明中通式(I)化合物、其立体异构体和药学上可接受的盐可用作 Lp-PLA2 抑制剂，用于预防、治疗和/或改善与 Lp-PLA2 酶活性有关的疾病。
• [EN] PYRIMIDONE COMPOUNDS USED AS LP-PLA2 INHIBITORS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS PYRIMIDONE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE LA LP-PLA2 ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES ASSOCIÉES<br/>[ZH] 用作Lp-PLA2抑制剂的嘧啶酮类化合物及其药物组合物
  申请人：SHAGNHAI INST OF MATERIA MEDICA CHINESE ACADEMY OF SCIENCES

  公开号：WO2016101927A1

  公开（公告）日：2016-06-30

  本发明涉及用作Lp-PLA2抑制剂的嘧啶酮类化合物及其药物组合物，所述嘧啶酮类化合物的结构如通式I所示，R1、R2、R3、X、Ar、Y、n的定义如说明书和权利要求书所示。本发明的通式I化合物其立体异构体或其药学上可以接受的盐，可用作Lp-PLA2抑制剂，预防和/或治疗和/或改善与Lp-PLA2酶活性有关的疾病。
• (2S)-2-ETHYLPHENYLPROPIONIC ACID DERIVATIVE
  申请人：KYORIN PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP1508566B1

  公开（公告）日：2007-07-18