4-[(2-chloro-pyrimidine-5-carbonyl)-cyclopropyl-amino]-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester | 1415836-45-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 4-[(2-chloro-pyrimidine-5-carbonyl)-cyclopropyl-amino]-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
• 英文别名: 4-[(2-Chloro-pyrimidine-5-carbonyl)-cyclopropyl-amino]-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester；tert-butyl 4-[(2-chloropyrimidine-5-carbonyl)-cyclopropylamino]piperidine-1-carboxylate
• CAS: 1415836-45-1
• 化学式: C₁₈H₂₅ClN₄O₃
• 分子量: 380.874
• InChiKey: LAFAESLKQBXESC-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  556.2±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.30±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  75.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-[(2-chloro-pyrimidine-5-carbonyl)-cyclopropyl-amino]-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 60.0h， 生成 2-imidazol-1-yl-pyrimidine-5-carboxylic acid cyclopropyl-piperidin-4-yl-amide trifluoroacetic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] N-CYCLOPROPYL-N-PIPERIDINYL-AMIDES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM AND USES THEREOF
  [FR] N-CYCLOPROPYL-N-PIPÉRIDINYL-AMIDES, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES LES CONTENANT ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本发明涉及一般式（I）的化合物，其中R1、LP、HetAr1、（Het）Ar2和n如申请中所定义，具有有价值的药理特性，特别是结合GPR119受体并调节其活性。

  公开号：

  WO2014019967A1
• 作为产物：
  描述：

  1,4-dioxa-8-azaspiro[4.5]decane-8-carbonitrile 在 zinc(II) chloride 盐酸 、 三乙酰氧基硼氢化钠 、 溶剂黄146 、 fluoro-N,N,N',N'-tetramethylformamidinium hexafluorophosphate 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 53.75h， 生成 4-[(2-chloro-pyrimidine-5-carbonyl)-cyclopropyl-amino]-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED PIPERIDINES AS GPR119 MODULATORS FOR THE TREATMENT OF METABOLIC DISORDERS
  [FR] PIPÉRIDINES SUBSTITUÉES À TITRE DE MODULATEURS DE GPR119 POUR LE TRAITEMENT DES TROUBLES MÉTABOLIQUES

  摘要：

  本发明涉及一般式(I)的化合物，其中R1、Lp、HetAr、Ar和n如申请中所定义，具有有价值的药理特性，特别是结合GPR119受体并调节其活性。

  公开号：

  WO2012168315A1

文献信息

• [EN] N-CYCLOPROPYL-N-PIPERIDINYL-AMIDES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM AND USES THEREOF<br/>[FR] N-CYCLOPROPYL-N-PIPÉRIDINYL-AMIDES, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES LES CONTENANT ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2014019967A1

  公开（公告）日：2014-02-06

  The present invention relates to compounds of general formula (I), wherein R1, LP, HetAr1, (Het)Ar2 and n are as defined in the application, which have valuable pharmacological properties, and in particular bind to the GPR119 receptor and modulate its activity.

  本发明涉及一般式（I）的化合物，其中R1、LP、HetAr1、（Het）Ar2和n如申请中所定义，具有有价值的药理特性，特别是结合GPR119受体并调节其活性。
• NEW COMPOUNDS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND USES THEREOF
  申请人：HECKEL Armin

  公开号：US20130143892A1

  公开（公告）日：2013-06-06

  The present invention relates to compounds of general formula I, wherein R 1 , L P , HetAr, Ar, and n are as defined in the application, which have valuable pharmacological properties, and in particular bind to the GPR119 receptor and modulate its activity.

  本发明涉及一般式I的化合物，其中R1、LP、HetAr、Ar和n如申请中所定义，具有有价值的药理特性，特别是结合GPR119受体并调节其活性。
• [EN] N-CYCLOPROPYL-N-PIPERIDINYL-AMIDES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM, AND USES THEREOF<br/>[FR] N-CYCLOPROPYL-N-PIPÉRIDINYL-AMIDES, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES LES CONTENANT ET UTILISATIONS ASSOCIÉES
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2014037327A1

  公开（公告）日：2014-03-13

  The present invention relates to compounds of general formula (I), wherein R1, LP, LQ, (Het)Ar, m and n are as defined in the application, which have valuable pharmacological properties, and in particular bind to the GPR1 19 receptor and modulate its activity.

  本发明涉及一般式(I)的化合物，其中R1、LP、LQ、(Het)Ar、m和n如申请中所定义，具有有价值的药理特性，特别是结合到GPR119受体并调节其活性。
• N-cyclopropyl-N-piperidinyl-amide derivatives, pharmaceutical compositions and uses thereof
  申请人：Heckel Armin

  公开号：US08921398B2

  公开（公告）日：2014-12-30

  The present invention relates to compounds of general formula I, wherein R1, LP, HetAr, Ar, and n are as defined in the application, which have valuable pharmacological properties, and in particular bind to the GPR119 receptor and modulate its activity.

  本发明涉及一般式I的化合物，其中R1、LP、HetAr、Ar和n如本申请所定义，具有有价值的药理学特性，特别是能够结合GPR119受体并调节其活性。
• N-CYCLOPROPYL-N-PIPERIDINYL-AMIDES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM, AND USES THEREOF
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

  公开号：US20150225390A1

  公开（公告）日：2015-08-13

  The present invention relates to compounds of general formula (I), wherein R 1 , L P , L Q , (Het)Ar, m and n are as defined in the application, which have valuable pharmacological properties, and in particular bind to the GPR1 19 receptor and modulate its activity.

  本发明涉及通式（I）的化合物，其中R1，LP，LQ，（Het）Ar，m和n如本申请所定义，具有有价值的药理学性质，特别是结合到GPR1 19受体并调节其活性。