tert-butyl 3-(2-amino-4-methylphenylcarbamoyl)azetidine-1-carboxylate | 1350356-09-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: tert-butyl 3-(2-amino-4-methylphenylcarbamoyl)azetidine-1-carboxylate
• 英文别名: tert-butyl 3-[(2-amino-4-methylphenyl)carbamoyl]azetidine-1-carboxylate
• CAS: 1350356-09-0
• 化学式: C₁₆H₂₃N₃O₃
• 分子量: 305.377
• InChiKey: GVUUXOZVKSPWAP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  84.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 3-(2-amino-4-methylphenylcarbamoyl)azetidine-1-carboxylate 、 tert-butyl 3-(2-amino-5-methylphenylcarbamoyl)azetidine-1-carboxylate 在 tert-butyl 3-(5-methyl-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)azetidine-1-carboxylate 作用下， 以 溶剂黄146 为溶剂， 反应 1.5h， 生成 tert-butyl 3-(5-methyl-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)azetidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Aryl- and heteroaryl- nitrogen-heterocyclic compounds as PDE10 inhibitors

  摘要：

  公式（I）的芳基和杂芳基氮杂环化合物，或其药学上可接受的盐，其中m、p、q、R1、R2、R3、X1、X2、X3、Y1和Y2在此定义；以及含有它们的组合物和制备这种化合物的方法。此外，还提供了通过抑制PDE10治疗可治疗的疾病或疾病的方法，例如肥胖症、非胰岛素依赖性糖尿病、精神分裂症、亨廷顿病、双相情感障碍、强迫症等。

  公开号：

  US08946230B2
• 作为产物：
  描述：

  3,4-二氨基甲苯 、 1-N-Boc-3-吖丁啶羧酸 在 O-(1H-benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium hexafluorophosphate 、 三乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 tert-butyl 3-(2-amino-5-methylphenylcarbamoyl)azetidine-1-carboxylate 、 tert-butyl 3-(2-amino-4-methylphenylcarbamoyl)azetidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] NITROGEN- HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS PHOSPHODIESTERASE 10 INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS AZOTÉS HÉTÉROCYCLIQUES CONVENANT COMME INHIBITEURS DE LA PHOSPHODIESTÉRASE 10

  摘要：

  芳基和杂环氮杂环化合物，以及含有它们的组合物，以及制备这类化合物的方法。本文还提供了通过抑制PDEIO治疗可治疗的疾病或疾病的方法，如肥胖症，非胰岛素依赖型糖尿病，精神分裂症，亨廷顿病，躁郁症，强迫症等。

  公开号：

  WO2011143129A1

文献信息

• ARYL- AND HETEROARYL- NITROGEN-HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS PDE10 INHIBITORS
  申请人：Allen Jennifer R.

  公开号：US20110306590A1

  公开（公告）日：2011-12-15

  Aryl- and heteroaryl-nitrogen heterocyclic compounds, and compositions containing them, and processes for preparing such compounds. Provided herein also are methods of treating disorders or diseases treatable by inhibition of PDE10, such as obesity, non-insulin dependent diabetes, schizophrenia, Huntington's Disease, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, and the like.

  提供了芳基和杂芳基氮杂环化合物及含有它们的组合物，以及制备这些化合物的方法。本文还提供了治疗可通过抑制PDE10治疗的疾病或疾病的方法，例如肥胖症，非胰岛素依赖性糖尿病，精神分裂症，亨廷顿病，双相障碍，强迫症等。
• NITROGEN- HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS PHOSPHODIESTERASE 10 INHIBITORS
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：EP2569299A1

  公开（公告）日：2013-03-20
• US8946230B2
  申请人：——

  公开号：US8946230B2

  公开（公告）日：2015-02-03
• [EN] NITROGEN- HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS PHOSPHODIESTERASE 10 INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS AZOTÉS HÉTÉROCYCLIQUES CONVENANT COMME INHIBITEURS DE LA PHOSPHODIESTÉRASE 10
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2011143129A1

  公开（公告）日：2011-11-17

  Aryl- and heteroaryl-nitrogen heterocyclic compounds, and compositions containing them, and processes for preparing such compounds. Provided herein also are methods of treating disorders or diseases treatable by inhibition of PDEIO, such as obesity, non-insulin dependent diabetes, schizophrenia, Huntington's Disease, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, and the like.

  芳基和杂环氮杂环化合物，以及含有它们的组合物，以及制备这类化合物的方法。本文还提供了通过抑制PDEIO治疗可治疗的疾病或疾病的方法，如肥胖症，非胰岛素依赖型糖尿病，精神分裂症，亨廷顿病，躁郁症，强迫症等。
• Aryl- and heteroaryl- nitrogen-heterocyclic compounds as PDE10 inhibitors
  申请人：Allen Jennifer R.

  公开号：US08946230B2

  公开（公告）日：2015-02-03

  Aryl- and heteroaryl-nitrogen heterocyclic compounds of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein m, p, q, R1, R2, R3, X1, X2, X3, Y1 and Y2 are defined herein; and compositions containing them, and processes for preparing such compounds. Provided herein also are methods of treating disorders or diseases treatable by inhibition of PDE10, such as obesity, non-insulin dependent diabetes, schizophrenia, Huntington's Disease, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, and the like.

  公式（I）的芳基和杂芳基氮杂环化合物，或其药学上可接受的盐，其中m、p、q、R1、R2、R3、X1、X2、X3、Y1和Y2在此定义；以及含有它们的组合物和制备这种化合物的方法。此外，还提供了通过抑制PDE10治疗可治疗的疾病或疾病的方法，例如肥胖症、非胰岛素依赖性糖尿病、精神分裂症、亨廷顿病、双相情感障碍、强迫症等。