2-(二氟甲氧基)吡啶-3-胺 | 1214344-58-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 2-(二氟甲氧基)吡啶-3-胺
• 英文名称: 2-(difluoromethoxy)pyridin-3-amine
• 英文别名: 2-(Difluoromethoxy)pyridin-3-amine
• CAS: 1214344-58-7
• 化学式: C₆H₆F₂N₂O
• 分子量: 160.123
• InChiKey: DWDLHRLEFAHRPR-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  233.9±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.331±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  48.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302+H312+H332,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(二氟甲氧基)吡啶-3-胺 、 6-chloro-N-((1R,2S)-2-fluorocyclopropyl)-8-((4-methoxybenzyl)(methyl-d3)amino)imidazo[1,2-b]pyridazine-3-carboxamide 在 2-(二环己基膦)3,6-二甲氧基-2′,4′,6′-三异丙基-1,1′-联苯 、 palladium diacetate 、 potassium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 16.0h， 以90%的产率得到6-((2-(difluoromethoxy)pyridin-3-yl)amino)-N-((1R,2S)-2-fluorocyclopropyl)-8-((4-methoxybenzyl)(methyl-d3)amino)imidazo[1,2-b]pyridazine-3-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] A CLASS OF FIVE- AND SIX-MEMBERED HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND USE THEREOF AS PROTEIN RECEPTOR KINASE INHIBITORS
  [FR] CLASSE DE COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES À CINQ ET SIX CHAÎNONS ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE PROTÉINE KINASE DU RÉCEPTEUR
  [ZH] 一类五元并六元杂环化合物及其作为蛋白受体激酶抑制剂的用途

  摘要：

  本发明提供了一类五元并六元杂环化合物的制备和应用，具体地，本发明提供了一类如下式（I）所示的化合物，其中，各基团的定义如说明书中所述。所述的化合物具有TYK2激酶抑制或调控活性，可以作为治疗TYK2相关病症的药物组合物。

  公开号：

  WO2022037694A1
• 作为产物：
  描述：

  2-羟基-3-硝基吡啶 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 sodium sulfate 作用下， 以 甲醇 、 乙腈 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 2-(二氟甲氧基)吡啶-3-胺
  参考文献：
  名称：

  [EN] A CLASS OF FIVE- AND SIX-MEMBERED HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND USE THEREOF AS PROTEIN RECEPTOR KINASE INHIBITORS
  [FR] CLASSE DE COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES À CINQ ET SIX CHAÎNONS ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE PROTÉINE KINASE DU RÉCEPTEUR
  [ZH] 一类五元并六元杂环化合物及其作为蛋白受体激酶抑制剂的用途

  摘要：

  本发明提供了一类五元并六元杂环化合物的制备和应用，具体地，本发明提供了一类如下式（I）所示的化合物，其中，各基团的定义如说明书中所述。所述的化合物具有TYK2激酶抑制或调控活性，可以作为治疗TYK2相关病症的药物组合物。

  公开号：

  WO2022037694A1

文献信息

• TYK2 INHIBITORS AND USES THEREOF
  申请人：Nimbus Lakshmi, Inc.

  公开号：US20190031664A1

  公开（公告）日：2019-01-31

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same for the inhibition of TYK2, and the treatment of TYK2-mediated disorders.

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用这些化合物来抑制TYK2以及治疗TYK2介导的疾病的方法。
• TYK2 inhibitors and uses thereof
  申请人：Nimbus Lakshmi, Inc.

  公开号：US10562906B2

  公开（公告）日：2020-02-18

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same for the inhibition of TYK2, and the treatment of TYK2-mediated disorders.

  本发明提供了用于抑制 TYK2 和治疗 TYK2 介导的疾病的化合物、其组合物和使用方法。
• [EN] TYK2 INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE TYK2 ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：NIMBUS LAKSHMI INC

  公开号：WO2019023468A1

  公开（公告）日：2019-01-31

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same for the inhibition of TYK2, and the treatment of TYK2-mediated disorders.
• [EN] A CLASS OF FIVE- AND SIX-MEMBERED HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND USE THEREOF AS PROTEIN RECEPTOR KINASE INHIBITORS<br/>[FR] CLASSE DE COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES À CINQ ET SIX CHAÎNONS ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE PROTÉINE KINASE DU RÉCEPTEUR<br/>[ZH] 一类五元并六元杂环化合物及其作为蛋白受体激酶抑制剂的用途
  申请人：ENNOVABIO ZHEJIANG PHARMACEUTICALS CO LTD

  公开号：WO2022037694A1

  公开（公告）日：2022-02-24

  本发明提供了一类五元并六元杂环化合物的制备和应用，具体地，本发明提供了一类如下式（I）所示的化合物，其中，各基团的定义如说明书中所述。所述的化合物具有TYK2激酶抑制或调控活性，可以作为治疗TYK2相关病症的药物组合物。