1,5,14,18-tetra(t-butoxycarbonyl)-1,5,14,18-tetraazaoctadecane | 117654-82-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 1,5,14,18-tetra(t-butoxycarbonyl)-1,5,14,18-tetraazaoctadecane
• 英文别名: tert-butyl N-[3-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]propyl]-N-[8-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonyl-[3-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]propyl]amino]octyl]carbamate
• CAS: 117654-82-7
• 化学式: C₃₄H₆₆N₄O₈
• 分子量: 658.92
• InChiKey: LFCNCXJULILLAN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.6
• 重原子数：
  46
• 可旋转键数：
  25
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.88
• 拓扑面积：
  136
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1,5,14,18-tetra(t-butoxycarbonyl)-1,5,14,18-tetraazaoctadecane 生成 N,N'-bis[3-(methylamino)propyl]octane-1,8-diamine;tetrahydrochloride
  参考文献：
  名称：

  EDWARDS, M. L.;PRAKASH, N. J.;STEMERICK, D. M.;SUNKARA, S. P.;BITONTI, A.+, J. MED. CHEM., 33,(1990) N, C. 1369-1375

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  碳酸二叔丁酯 、 N,N'-Bis(3-(amino)propyl)1,8-octanediamine tetrahydrochloride 在 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 生成 1,5,14,18-tetra(t-butoxycarbonyl)-1,5,14,18-tetraazaoctadecane
  参考文献：
  名称：

  Polyamine derivatives as radioprotective agents

  摘要：

  本发明涉及公式RHN-(CH.sub.2).sub.m -NH-(CH.sub.2).sub.n -NHR的多胺衍生物，其中m为2到4的整数，n为3到10的整数，R为C.sub.2 -C.sub.6烷基或--(CH.sub.2).sub.p -Ar，其中Ar为苯或萘，p为0到2的整数；以及它们的药学上可接受的加盐物，可用作放射防护剂。它还涉及使用公式RHN-(CH.sub.2).sub.m -NH-(CH.sub.2).sub.n -NH-(CH.sub.2).sub.m -NHR的多胺，其中m为2到4的整数，n为3到10的整数，R为C.sub.2 -C.sub.6烷基或--(CH.sub.2).sub.p -Ar，其中Ar为苯或萘，p为0到2的整数；以及它们的药学上可接受的加盐物作为放射防护剂。

  公开号：

  US06114394A1

文献信息

• Polyamine analogs with antitumor activity
  作者：Michael L. Edwards、N. J. Prakash、D. M. Stemerick、S. P. Sunkara、A. J. Bitonti、G. F. Davis、J. A. Dumont、P. Bey

  DOI：10.1021/jm00167a014

  日期：1990.5

  tetraamines derived from 1,8-diaminooctane was prepared and tested as antitumor agents. The reaction of 1,8-diaminooctane with acrylonitrile gave N,N'-bis(cyanoethyl)-1,8-diaminooctane, which was reduced to tetraamine 20. Alkylation of the terminal nitrogen atoms of the tetra-Boc derivative of this compound by methyl or ethyl halide followed by removal of the Boc groups gave the bis(alkyl)polyamines 26a

  制备了一系列衍生自1,8-二氨基辛烷的四胺并作为抗肿瘤剂进行了测试。1，8-二氨基辛烷与丙烯腈的反应得到N，N′-双（氰基乙基）-1，8-二氨基辛烷，将其还原成四胺20。该化合物的四-Boc衍生物的末端氮原子的烷基化通过甲基或乙基卤化物，然后除去Boc基团，分别得到双（烷基）多胺26a和26b。这三种化合物在小鼠L1210白血病模型中显示出有希望的抗肿瘤活性。多胺氧化酶抑制剂的共同给药增强了抗肿瘤活性。
• Method of potentiating cell-mediated immunity utilizing polyamine
  申请人：Merrell Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US05719193A1

  公开（公告）日：1998-02-17

  This invention relates to a method of potentiating cell-mediated immunity which comprises administering to a patient a cell-mediated immunity potentiating amount of a compound of the formula: RHN--Z--NH--(CH.sub.2).sub.m --NH--Z--NHR or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein m is an integer 3 to 12, Z is a saturated C.sub.2 -C.sub.6 alkylene moiety of straight or branched chain configuration, each R group is independently H, a C.sub.1 -C.sub.6 saturated or unsaturated hydrocarbyl, or --(CH.sub.2).sub.x --(Ar)--X wherein X is H, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy, halogen, C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, or --S(O).sub.x R.sub.1, x is an integer 0, 1 or 2, and R.sub.1 is C.sub.1 -C.sub.6 alkyl.

  本发明涉及一种增强细胞介导免疫力的方法，其包括向患者投与式为RHN--Z--NH--(CH.sub.2).sub.m --NH--Z--NHR或其药学上可接受的盐的细胞介导免疫力增强剂量的化合物，其中m为整数3至12，Z为直链或支链构型的饱和C.sub.2-C.sub.6烷基，每个R基独立地为H，C.sub.1-C.sub.6饱和或不饱和的烃基，或--(CH.sub.2).sub.x--(Ar)--X，其中X为H，C.sub.1-C.sub.6烷氧基，卤素，C.sub.1-C.sub.4烷基，或--S(O).sub.xR.sub.1，x为0、1或2的整数，R.sub.1为C.sub.1-C.sub.6烷基的化合物。
• Polyamine derivatives
  申请人：Merrell Pharmaceuticals Inc.

  公开号：US05753714A1

  公开（公告）日：1998-05-19

  This invention relates to certain polyamine derivatives, to the methods and intermediates useful for their preparation, and to their use in treating diseases caused by infestation with a variety of parasitic protozoa.

  本发明涉及某些多胺衍生物，以及用于它们的制备的方法和中间体，以及它们在治疗由多种寄生原虫感染引起的疾病中的应用。
• Novel polyamine derivatives
  申请人：MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC.

  公开号：EP0277635A2

  公开（公告）日：1988-08-10

  This invention relates to certain polyamine deriva­tives, to the methods and intermediates useful for their preparation, and to their use in treating diseases caused by infestation with a variety of parasitic protozoa.

  本发明涉及某些多胺衍生物、用于制备多胺衍生物的方法和中间体，以及多胺衍生物在治疗由多种寄生原虫感染引起的疾病中的用途。
• Polyamine derivatives as antineoplastic agents
  申请人：MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC.

  公开号：EP0311068A2

  公开（公告）日：1989-04-12

  The present invention relates to a method for the treatment of patients suffering from certain neoplastic disease states which comprises administering a therapeutically effective amount of a compound of the formula wherein m is an integer 6 to 9, Z is a saturated (C₂-C₆) alkylene moiety, each R group independently is hydrogen, methyl, ethyl, or n-propyl except that both R groups cannot be hydrogen when Z is a straight chain; or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof. Said treatment can optionally comprise conjunctive therapy with a polyamine oxidase inhibitor. The invention also relates to certain novel polyamine derivatives.

  本发明涉及一种治疗患有某些肿瘤性疾病的患者的方法，该方法包括施用治疗有效量的 式中化合物 其中 m 为 6 至 9 的整数，Z 为饱和（C₂-C₆）亚烷基，每个 R 基独立地为氢、甲基、乙基或正丙基，但当 Z 为直链时，两个 R 基不能均为氢；或其药学上可接受的酸加成盐。所述治疗可选择包括多胺氧化酶抑制剂的联合治疗。本发明还涉及某些新型多胺衍生物。