摘要:
L-739,943(8b)是一种有效的,口服可生物利用的苯并内酰胺生长激素促分泌素的鉴定产品,是通过两性离子L-692,429的氨基酸侧链修饰和酸性2'-四唑的中性和效价增强而获得的2'-(N-甲基氨基羰基氨基)甲基取代基。L-739,943口服活性低至0.5 mg / kg,可在比格犬中释放生长激素。剂量为2 mg / kg时,狗8b的口服生物利用度为24%,平均药物Cmax为145 +/- 46 ng / mL。与原型苯并内酰胺L-692,429相比,L-739,943在效能和口服生物利用度方面均取得了重大突破。