Nouveaux dérivés de médiateurs endogènes, leurs sels, procédé de préparation, applications, et compositions les renfermant
申请人:IMMUNOTECH S.A.
公开号:EP0457701A1
公开(公告)日:1991-11-21
Dérivés de molécules biologiquement actives comportant une fonction amine primaire et un noyau hydroxylé ainsi que leurs sels d'addition avec les acides minéraux ou organiques, caractérisés en ce qu'ils répondent à la formule générale I :
[R′R˝N-A-B-O-CH₂-CO]nR₁ (I)
dans laquelle
n représente un nombre entier de 1 à 10;
A représente une chaîne alcoylène linéaire ou ramifiée renfermant de 1 à 5 atomes de carbone;
B représente un noyau aromatique comportant de 6 à 10 atomes de carbone, le cas échéant substitués et éventuellement un hétéroatome, ou un groupement -B₁-X-B₂-, dans lequel B₁ et B₂ ont la signification de B ci-dessus et X représente un atome d'oxygène ou une chaîne alcoylène renfermant de 1 à 4 atomes de carbone,
-R₁ représente un reste aminé ou un reste d'un alcool, et
R′et R˝ représentent un radical alcoyle renferment de 1 à 5 atomes de carbone, un atome d'hydrogène ou un radical hydrophobe, ainsi que leurs sels d'addition avec les acides minéraux ou organiques, étant entendu que R′ et R˝ ne peuvent pas représenter un radical dérivé du 2-hydroxy-3-phénoxypropyle ou du 2-hydroxy-2-phényléthyle.
ainsi que leurs sels d'addition avec les acides minéraux ou organiques ; procédé de préparation et applications notamment à l'imagerie, à la purification, à la préparation d'anticorps, au dosage de l'hormone totale et à titre de médicaments, compositions les renfermant et kits d'analyse.
含有伯胺功能和羟化核的生物活性分子衍生物,以及它们与矿物酸或有机酸的加成盐,其特征在于它们符合通式 I :
[R′R˝N-A-B-O-CH₂-CO]nR₁ (I)
其中
n 代表 1 至 10 的整数;
A 代表含有 1 至 5 个碳原子的直链或支链亚烷基链;
B 代表含有 6 至 10 个碳原子的芳香环,任选被取代,任选含有一个杂原子,或一个 -B₁-X-B₂- 基团,其中 B₁ 和 B₂ 具有上述 B 的含义,X 代表氧原子或含有 1 至 4 个碳原子的亚烷基链、
-R₁ 代表氨基残基或醇残基,以及
R′ 和 R˝ 代表含 1 至 5 个碳原子的烷基、氢原子或疏水基,以及它们与矿物酸或有机酸的加成盐,但 R′ 和 R˝ 不能代表由 2-羟基-3-苯氧基丙基或 2-羟基-2-苯乙基衍生的基。
以及它们与矿物酸或有机酸的加成盐;它们的制备方法和应用,特别是在成像、纯化、制备抗体、检测总激素和作为医药产品方面的应用,以及含有它们的组合物和分析试剂盒。