1-diphenylmethyl-4-hydroxymethylpiperidine | 184780-86-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1-diphenylmethyl-4-hydroxymethylpiperidine
• 英文别名: 1-benzhydrylpiperidin-4-ylmethanol；(1-Benzhydrylpiperidin-4-yl)methanol
• CAS: 184780-86-7
• 化学式: C₁₉H₂₃NO
• 分子量: 281.398
• InChiKey: MTPFAHRJHTWRFR-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  399.2±22.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.089±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.37
• 拓扑面积：
  23.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-diphenylmethyl-4-hydroxymethylpiperidine 在 氯化亚砜 作用下， 以 乙酸乙酯 、 苯 为溶剂， 以70.1%的产率得到1-diphenylmethyl-4-chloromethylpiperidine
  参考文献：
  名称：

  2-ureido-benzamide derivatives

  摘要：

  这项发明涉及公式（1）中的2-脲基苯甲酰胺化合物，其中R^1为H、卤素原子、（C_1-C_4）烷基、（C_1-C_4）烷氧基或（C_1-C_4）二烷基胺，R^2为H、卤素原子、羟基、硝基、（C_1-C_4）烷基、（C_1-C_4）烷氧基、（C_3-C_6）环烷甲氧基、（C_1-C_4）烷硫基、（C_1-C_4）烷基亚砜基、（C_1-C_4）烷基砜基或##STR2##其中j为0到2的整数，R^3和R^4各自独立地为H、（C_1-C_4）烷基、（C_1-C_4）烷酰基、（C_1-C_4）烷基砜基或（C_1-C_4）烷基氨基甲酰基，NR^3R^4可以形成吡咯烷、哌啶、吗啉、咪唑或吡唑环；X为（C_3-C_15）烷基、（C_3-C_6）环烷基、（C_3-C_6）环烷基甲基、.omega.-(C_1-C_4)烷氧基-(C_1-C_4)烷基基团或##STR3##其中k为1到4的整数，R^5和R^6各自独立地为H，Y为H或（C_1-C_4）烷基，Z为##STR4##其中m为0到4的整数。

  公开号：

  US05872115A1
• 作为产物：
  描述：

  4-羟甲基哌啶盐酸盐 、 二苯基溴甲烷 在 potassium carbonate 作用下， 以 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 1-diphenylmethyl-4-hydroxymethylpiperidine
  参考文献：
  名称：

  Fused imidazopyridine derivatives as antihyperlipidemic agents

  摘要：

  其中环Q是一个可选择取代的吡啶环； R0、R1和R2中的一个是—Y0—Z0，另外两个基团是氢、卤素、可选择取代的羟基、可能是可选择取代的碳氢基团或酰基； Y0是一个键或一个可选择取代的二价碳氢基团； Z0是一种碱性基团，可以通过氧、氮、—CO—、—CS—、—SO2N(R3)—（其中R3是氢或可选择取代的碳氢基团）或S(O)n（其中n为0、1或2）与之键合； .........是一种单键或双键，或其盐，具有出色的LDL受体上调、降低血脂、降低血糖和改善糖尿病并发症的活性。

  公开号：

  US06235731B1

文献信息

• N-substituted benzamides and methods of use thereof
  申请人：Genentech, Inc.

  公开号：US08952169B2

  公开（公告）日：2015-02-10

  The invention provides novel compounds having the general formula: and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the variables RA, subscript n, ring A, X2, L, subscript m, X1, B, R1, R2, R3, R4, R5 and RN have the meaning as described herein, and compositions containing such compounds and methods for using such compounds and compositions.

  该发明提供了具有以下一般式的新化合物及其药学上可接受的盐： 其中变量RA，下标n，环A，X2，L，下标m，X1，B，R1，R2，R3，R4，R5和RN具有如下所述的含义，以及含有此类化合物的组合物和使用此类化合物和组合物的方法。
• N-SUBSTITUTED BENZAMIDES AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：XENON PHARMACEUTICALS INC.

  公开号：US20130317001A1

  公开（公告）日：2013-11-28

  The invention provides novel compounds having the general formula: and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the variables R A , subscript n, ring A, X 2 , L, subscript m, X 1 , B, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 and R N have the meaning as described herein, and compositions containing such compounds and methods for using such compounds and compositions.

  本发明提供了具有下列一般式的新化合物及其药学上可接受的盐：其中变量RA、下标n、环A、X2、L、下标m、X1、B、R1、R2、R3、R4、R5和RN的含义如本文所述，并且包含这种化合物的组合物和使用这种化合物和组合物的方法。
• 2-Ureido-benzamide derivatives
  申请人：GRELAN PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0742208A1

  公开（公告）日：1996-11-13

  This invention relates to 2-ureido-benzamide compounds of the formula : in which R1 is H, halogen atom, (C1-C4)alkyl, (C1-C4)alkoxy or (C1-C4)dialkylamino and R2 is H, halogen atom, hydroxy, nitro, (C1-C4)alkyl, (C1-C4)alkoxy or -(CH2)jNR3R3, wherein j is an integer of from 0 to 2, R3 and R4 are each independently H, (C1-C4)alkyl, (C1-C4)alkylsulfonyl or (C1-C4)alkylcarbamoyl, or R3 and R4 taken together with the N-atom to which they are linked can form a pyrrolidine, piperidine, morpholine, imidazole or pyrazole ring ; X is a (C3-C15)alkyl or -(CH2)kNR5R6 group, wherein k is an integer of from 1 to 4 and R5 and R6 are each independently H, (C1-C6)alkyl or (C1-C4)alkoxycarbonyl ; and, Y is H or (C1-C4)alkyl and Z is or -(CH2)m―A2 wherein m is an integer of from 0 to 4, Q is -CH2- or -CH2CH2-, A1 is phenyl, benzyl, diphenylmethyl, pyridyl, imidazolyl, imidazolythio, dibenzoxepinyl or phenoxycarbonyl optionally carrying halogen atom, hydroxy, (C1-C7)alkyl, (C1-C4)alkoxy, (C1-C4)alkoxymethyl, phenyl or halogenophenyl, A2 is phenyl, benzyl, diphenylmethyl, imidazolylthio, dibenzoxepinyl or phenoxycarbonyl optionally carrying halogen atom, hydroxy, (C1-C7)alkyl, (C1-C4)alkoxy, (C1-C4)alkoxymethyl, phenyl or halogenophenyl, R7 is H or (C1-C4)alkyl and R8 is (C1-C4)alkyl, or R7 and R8 taken together with the C-atom to which they are linked can form a cyclopentyl, cyclohexyl or cycloheptyl ring ; or, Y and Z taken together with the N-atom to which they are linked can form a ring wherein n is an integer of from 1 to 3 and B is phenyl, diphenylmethyl or dibenzocycloheptenyl optionally carrying halogen atom or (C1-C4)alkoxy ; and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. Those compounds are useful as acyl-CoA:cholesterol acyltransferase inhibitors.

  本发明涉及式.的 2-脲基苯甲酰胺化合物： 其中 R1 是 H、卤素原子、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基或 (C1-C4)二烷基氨基，R2 是 H、卤素原子、羟基、硝基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基或 -(CH2)jNR3R3，其中 j 是 0 至 2 的整数、R3 和 R4 各自独立地为 H、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷基磺酰基或(C1-C4)烷基氨基甲酰基，或 R3 和 R4 与它们连接的 N 原子一起可形成吡咯烷、哌啶、吗啉、咪唑或吡唑环； X 是(C3-C15)烷基或-(CH2)kNR5R6 基团，其中 k 是 1 至 4 的整数，R5 和 R6 各自独立地是 H、(C1-C6)烷基或(C1-C4)烷氧羰基；以及 Y 是 H 或 (C1-C4) 烷基，Z 是 或-(CH2)m-A2 其中，m 是 0 至 4 的整数，Q 是-CH2-或-CH2CH2-，A1 是苯基、苄基、二苯甲基、吡啶基、咪唑基、咪唑硫基、二苯并氧杂环庚基或苯氧羰基，可选择带有卤素原子、羟基、(C1-C7)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷氧基甲基、苯基或卤素苯基，A2 是苯基、苄基、二苯甲基、咪唑硫基、二苯并氧杂环庚基或苯氧羰基、R7 是 H 或 (C1-C4)烷基，R8 是 (C1-C4)烷基，或 R7 和 R8 与它们连接的 C 原子一起可形成环戊基、环己基或环庚基环；或 Y 和 Z 与它们连接的 N 原子一起可形成一个环 其中 n 为 1 至 3 的整数，B 为苯基、二苯甲基或二苯并环庚烯基，可选择携带卤素原子或（C1-C4）烷氧基；及其药学上可接受的酸加成盐。 这些化合物可用作酰基-CoA：胆固醇酰基转移酶抑制剂。
• FUSED IMIDAZOPYRIDINE DERIVATIVES AS ANTIHYPERLIPIDEMIC AGENTS
  申请人：Takeda Chemical Industries, Ltd.

  公开号：EP0915888A1

  公开（公告）日：1999-05-19
• N-SUBSTITUTED BENZAMIDES AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF PAIN
  申请人：Genentech, Inc.

  公开号：EP2855428A1

  公开（公告）日：2015-04-08