N-(2-bromo-6-methoxy-pyridin-4-yl)-N'-methoxy-N'-methyl-oxalamide | 1433905-08-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-(2-bromo-6-methoxy-pyridin-4-yl)-N'-methoxy-N'-methyl-oxalamide
• 英文别名: N-(2-bromo-6-methoxypyridin-4-yl)-N'-methoxy-N'-methyloxamide
• CAS: 1433905-08-8
• 化学式: C₁₀H₁₂BrN₃O₄
• 分子量: 318.127
• InChiKey: OAVOFUWVQUHIOX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  80.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(2-bromo-6-methoxy-pyridin-4-yl)-N'-methoxy-N'-methyl-oxalamide 、 异丙基氯化镁 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 N-(2-bromo-6-methoxy-pyridin-4-yl)-3-methyl-2-oxo-butyramide
  参考文献：
  名称：

  [EN] N-(PYRID-4-YL)AMIDES AND N-(PYRIMIDIN-4-YL)AMIDES AND THEIR PHARMACEUTICAL AND COSMETIC USE
  [FR] N-(PYRID-4-YL)AMIDES ET N-(PYRIMIDIN-4-YL)AMIDES ET LEUR UTILISATION PHARMACEUTIQUE ET COSMÉTIQUE

  摘要：

  本发明一般涉及制药和化妆品领域。更具体地，本发明涉及某些式（1）的N-(吡啶-4-基)酰胺和N-(嘧啶-4-基)酰胺，这些化合物是雄激素受体的有效调节剂（例如，抑制剂），在治疗中很有用，例如，在治疗皮肤病或紊乱；皮脂腺的疾病或紊乱；痤疮；皮脂过多；油性皮肤；脂溢性皮炎；多毛症或多毛症；特应性皮炎；或雄激素性脱发；尤其是痤疮。本发明还涉及包含这些化合物的组合物（例如，制药组合物，化妆品组合物）；制备这些组合物的方法；使用这些化合物和/或组合物调节（例如，抑制）雄激素受体的方法；以及这些化合物和组合物的医学和/或化妆用途。

  公开号：

  WO2013064681A1
• 作为产物：
  描述：

  N-(2-bromo-6-methoxy-pyridin-4-yl)oxalamic acid 、 N-甲基-N-甲氧基胺盐酸盐 在 O-(benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium tetrafluoroborate 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 N-(2-bromo-6-methoxy-pyridin-4-yl)-N'-methoxy-N'-methyl-oxalamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] N-(PYRID-4-YL)AMIDES AND N-(PYRIMIDIN-4-YL)AMIDES AND THEIR PHARMACEUTICAL AND COSMETIC USE
  [FR] N-(PYRID-4-YL)AMIDES ET N-(PYRIMIDIN-4-YL)AMIDES ET LEUR UTILISATION PHARMACEUTIQUE ET COSMÉTIQUE

  摘要：

  本发明一般涉及制药和化妆品领域。更具体地，本发明涉及某些式（1）的N-(吡啶-4-基)酰胺和N-(嘧啶-4-基)酰胺，这些化合物是雄激素受体的有效调节剂（例如，抑制剂），在治疗中很有用，例如，在治疗皮肤病或紊乱；皮脂腺的疾病或紊乱；痤疮；皮脂过多；油性皮肤；脂溢性皮炎；多毛症或多毛症；特应性皮炎；或雄激素性脱发；尤其是痤疮。本发明还涉及包含这些化合物的组合物（例如，制药组合物，化妆品组合物）；制备这些组合物的方法；使用这些化合物和/或组合物调节（例如，抑制）雄激素受体的方法；以及这些化合物和组合物的医学和/或化妆用途。

  公开号：

  WO2013064681A1

文献信息

• N-(PYRID-4-YL)AMIDES AND N-(PYRIMIDIN-4-YL)AMIDES AND THEIR PHARMACEUTICAL AND COSMETIC USE
  申请人：GALDERMA RESEARCH & DEVELOPMENT

  公开号：US20140234245A1

  公开（公告）日：2014-08-21

  N-(pyrid-4-yl)amides and N-(pyrimidin-4-yl)amides of formula (1) are described that are potent modulators (e.g., inhibitors) of an androgen receptor, and which are useful, for example, in the treatment of a dermatological disease or disorder; a disease or disorder of the sebaceous gland(s); acne; hyperseborrhoea; oily skin, seborrhoeic dermatitis; hyperpilosity or hirsutism; atopic dermatitis; or androgenic alopecia; especially acne. Also described, are compositions (e.g., pharmaceutical compositions, cosmetic compositions) comprising the compounds; methods of preparing the compositions; methods of modulating (e.g., inhibiting) and androgen receptors using the compounds and/or compositions; and medical and/or cosmetic use of the compounds and compositions.

  本文描述了公式（1）的N-（吡啶-4-基）酰胺和N-（嘧啶-4-基）酰胺，它们是雄激素受体的有效调节剂（例如抑制剂），并且在治疗皮肤病或紊乱，皮脂腺疾病或紊乱；痤疮；多油性皮肤，脂溢性皮炎；多毛或多发性毛发；特别是痤疮方面非常有用。还描述了包含这些化合物的组合物（例如制药组合物，化妆品组合物），制备这些组合物的方法，使用这些化合物和/或组合物调节（例如抑制）雄激素受体的方法，以及这些化合物和组合物的医疗和/或化妆品用途。
• US9452120B2
  申请人：——

  公开号：US9452120B2

  公开（公告）日：2016-09-27
• US9732044B2
  申请人：——

  公开号：US9732044B2

  公开（公告）日：2017-08-15
• [EN] N-(PYRID-4-YL)AMIDES AND N-(PYRIMIDIN-4-YL)AMIDES AND THEIR PHARMACEUTICAL AND COSMETIC USE<br/>[FR] N-(PYRID-4-YL)AMIDES ET N-(PYRIMIDIN-4-YL)AMIDES ET LEUR UTILISATION PHARMACEUTIQUE ET COSMÉTIQUE
  申请人：GALDERMA RES & DEV

  公开号：WO2013064681A1

  公开（公告）日：2013-05-10

  The present invention relates generally to the field of pharmaceuticals and cosmetics. More specifically, the present invention pertains to certain N-(pyrid-4-yl)amides and N-(pyrimidin-4-yl)amides of formula (1) which are potent modulators (e.g., inhibitors) of an androgen receptor, and which are useful, for example, in therapy, for example, in the treatment of a dermatological disease or disorder; a disease or disorder of the sebaceous gland(s); acne; hyperseborrhoea; oily skin; seborrhoeic dermatitis; hyperpilosity or hirsutism; atopic dermatitis; or androgenic alopecia; especially acne. The present invention also relates to compositions (e.g., pharmaceutical compositions, cosmetic compositions) comprising the compounds; methods of preparing the compositions; methods of modulating (e.g., inhibiting) an androgen receptor using the compounds and/or compositions; and medical and/or cosmetic use of the compounds and compositions.

  本发明一般涉及制药和化妆品领域。更具体地，本发明涉及某些式（1）的N-(吡啶-4-基)酰胺和N-(嘧啶-4-基)酰胺，这些化合物是雄激素受体的有效调节剂（例如，抑制剂），在治疗中很有用，例如，在治疗皮肤病或紊乱；皮脂腺的疾病或紊乱；痤疮；皮脂过多；油性皮肤；脂溢性皮炎；多毛症或多毛症；特应性皮炎；或雄激素性脱发；尤其是痤疮。本发明还涉及包含这些化合物的组合物（例如，制药组合物，化妆品组合物）；制备这些组合物的方法；使用这些化合物和/或组合物调节（例如，抑制）雄激素受体的方法；以及这些化合物和组合物的医学和/或化妆用途。