4-(6-amino-5-hydroxy-pyridin-3-yl)-benzoic acid methyl ester | 756520-52-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 4-(6-amino-5-hydroxy-pyridin-3-yl)-benzoic acid methyl ester
• 英文别名: 4-(6-amino-5-hydroxypyridin-3-yl)benzoic acid methyl ester；methyl 4-(6-amino-5-hydroxypyridin-3-yl)benzoate
• CAS: 756520-52-2
• 化学式: C₁₃H₁₂N₂O₃
• 分子量: 244.25
• InChiKey: SBIRITMEJGWXBM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  497.6±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.309±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  85.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(6-amino-5-hydroxy-pyridin-3-yl)-benzoic acid methyl ester 、 对甲苯磺酰氯 在 PS-DMAP N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 6.0h， 以88%的产率得到4-[6-Amino-5-(toluene-4-sulfonyloxy)-pyridin-3-yl]-benzoic acid methyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] AMINOHETEROARYL COMPOUNDS AS PROTEIN TYROSINE KINASE INHIBITORS
  [FR] COMPOSES AMINOHETEROARYLES EN TANT QU'INHIBITEURS DES PROTEINES TYROSINE KINASES

  摘要：

  提供了氨基杂环芳基化合物，以及它们的合成和使用方法。优选化合物是c-Met蛋白激酶的强效抑制剂，并且在治疗异常细胞生长紊乱，如癌症方面具有用处。

  公开号：

  WO2006021886A1
• 作为产物：
  描述：

  4-(6-amino-5-benzyloxy-pyridin-3-yl)-benzoic acid methyl ester 在 钯 氢气 、 乙醇 作用下， 以 water ethanol 为溶剂， 反应 22.0h， 以to yield 4-(6-Amino-5-hydroxy-pyridin-3-yl)-benzoic acid methyl ester (2.3 g, 9.3 mmol, 31%)的产率得到4-(6-amino-5-hydroxy-pyridin-3-yl)-benzoic acid methyl ester
  参考文献：
  名称：

  ENANTIOMERICALLY PURE AMINOHETEROARYL COMPOUNDS AS PROTEIN KINASE INHIBITORS

  摘要：

  提供了化学式1的对映纯化合物，以及它们的合成和使用方法。优选化合物是c-Met蛋白激酶的有效抑制剂，可用于治疗异常细胞生长障碍，例如癌症。

  公开号：

  US20140288086A1

文献信息

• [EN] AMINOHETEROARYL COMPOUNDS AS PROTEIN TYROSINE KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSES AMINOHETEROARYLES EN TANT QU'INHIBITEURS DES PROTEINES TYROSINE KINASES
  申请人：PFIZER

  公开号：WO2006021886A1

  公开（公告）日：2006-03-02

  Aminoheteroaryl compounds are provided, as well as methods for their synthesis and use. Preferred compounds are potent inhibitors of the c-Met protein kinase, and are useful in the treatment of abnormal cell growth disorders, such as cancers.

  提供了氨基杂环芳基化合物，以及它们的合成和使用方法。优选化合物是c-Met蛋白激酶的强效抑制剂，并且在治疗异常细胞生长紊乱，如癌症方面具有用处。
• Aminoheteroaryl compounds as protein kinase inhibitors
  申请人：Cui Jean Jingrong

  公开号：US20050009840A1

  公开（公告）日：2005-01-13

  Aminopyridine and aminopyrazine compounds of formula (1), compositions including these compounds, and methods of their use are provided. Preferred compounds of formula 1 have activity as protein kinase inhibitors, including as inhibitors of c-MET.

  提供了公式（1）的氨基吡啶和氨基吡嗪化合物、包括这些化合物的组合物以及它们的使用方法。公式1的优选化合物具有作为蛋白激酶抑制剂的活性，包括作为c-MET的抑制剂。
• ENANTIOMERICALLY PURE AMINOHETEROARYL COMPOUNDS AS PROTEIN KINASE INHIBITORS
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：EP1786785B9

  公开（公告）日：2013-05-22
• AMINOHETEROARYL COMPOUNDS AS PROTEIN KINASE INHIBITORS
  申请人：Sugen, Inc.

  公开号：EP1603570B1

  公开（公告）日：2013-01-23
• AMINOHETEROARYL COMPOUNDS AS PROTEIN TYROSINE KINASE INHIBITORS
  申请人：Pfizer, Inc.

  公开号：EP1786777A1

  公开（公告）日：2007-05-23