1-(4-pyridinyl)-2-phenylethylamine | 59576-23-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1-(4-pyridinyl)-2-phenylethylamine
• 英文别名: Benzyl-(4-pyridyl)-methylamin；β-Phenyl-α-(4-pyridyl)-ethylamin；4-(1-Amino-2-phenylethyl)-pyridin；2-phenyl-1-(pyridin-4-yl)ethylamine；2-phenyl-1-(4-pyridyl)ethylamine；2-Phenyl-1-pyridin-4-yl-ethylamine；2-phenyl-1-pyridin-4-ylethanamine
• CAS: 59576-23-7
• 化学式: C₁₃H₁₄N₂
• 分子量: 198.268
• InChiKey: NJLNPSNPLSKMMA-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  40-42 °C
• 沸点：
  176-180 °C(Press: 0.5 Torr)
• 密度：
  1.097±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.15
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(4-pyridinyl)-2-phenylethylamine 在 N-甲基吗啉 、 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 间氯过氧苯甲酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 21.5h， 生成 N-<1-(4-pyridyl 1-oxide)-2-phenylethyl>-α-phenylbenzeneacetamide
  参考文献：
  名称：

  取代的（1,2-二芳基乙基）酰胺酰基-CoA：胆固醇酰基转移酶抑制剂：极性基团对体外和体内活性的影响。

  摘要：

  已经制备了取代的（1,2-二芳基乙基）酰胺，并评估了它们在体外抑制微粒体酰基辅酶A：胆固醇酰基转移酶活性并降低体内胆固醇喂养的仓鼠体内肝胆固醇酯含量的能力。简单的未取代的（二芳基乙基）酰胺在体外是有效的抑制剂，但在体内却显示出较差的活性。在二芳基乙胺部分的特定位置引入极性基团会降低体外活性，但会增加体内活性。两种作用都高度依赖于结构，表明在每种模型中介导活性的特定相互作用。这些相反作用的优化导致化合物在两种模型中均有效。

  DOI：

  10.1021/jm00010a004
• 作为产物：
  描述：

  2-苯基-1-吡啶-4-乙酮 在 盐酸羟胺 作用下， 以 吡啶 、 水 、 异丙醇 为溶剂， 生成 1-(4-pyridinyl)-2-phenylethylamine
  参考文献：
  名称：

  1-Phenylisoquinoline derivatives, pharmaceutical products containing

  摘要：

  描述了一般式I的1-苯基异喹啉衍生物以及它们的制备方法。它们作用于中枢神经系统，特别是作为抗抑郁药。

  公开号：

  US04547508A1

文献信息

• 2-aminoacetamide pyridinyl derivatives
  申请人：Pennwalt Corporation

  公开号：US04769466A1

  公开（公告）日：1988-09-06

  Compounds are provided of the following general structure: ##STR1## wherein R.sub.1, R.sub.2 and R.sub.3 are independently selected from hydrogen or methyl; A is amino, C.sub.1 -C.sub.4 monoalkylamino, C.sub.2 -C.sub.8 dialkylamino, 1-pyrrolidinyl, 1-piperidinyl, 4-morpholinyl or cyclopropylamino; and where W and Q are independently selected from 2-pyridinyl, 3-pyridinyl or 4-pyridinly or phenyl, provided W and Q are not both phenyl.

  提供以下一般结构的化合物：##STR1## 其中R.sub.1、R.sub.2和R.sub.3独立地选择氢或甲基；A是氨基、C.sub.1-C.sub.4单烷基氨基、C.sub.2-C.sub.8双烷基氨基、1-吡咯烷基、1-哌啶基、4-吗啉基或环丙基氨基；并且W和Q独立地选择2-吡啶基、3-吡啶基或4-吡啶基或苯基，但W和Q不能同时为苯基。
• 3-PYRIMIDIN-4-YL-OXAZOLIDIN-2-ONES AS INHIBITORS OF MUTANT IDH
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：US20150152093A1

  公开（公告）日：2015-06-04

  The invention is directed to a formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R 1 , R 2a , R 2b and R 3 -R 7 are herein. The invention is also directed to compositions containing a compound of formula (I) and to the use of such compounds in the inhibition of mutant IDH proteins having a neomorphic activity. The invention is further directed to the use of a compound of formula (I) in the treatment of diseases or disorders associated with such mutant IDH proteins including, but not limited to, cell-proliferation disorders, such as cancer.

  该发明涉及一种公式(I)或其药学上可接受的盐，其中R1、R2a、R2b和R3-R7如下。该发明还涉及含有公式(I)化合物的组合物，并且涉及使用这些化合物来抑制具有新型活性的突变IDH蛋白质。该发明进一步涉及使用公式(I)化合物来治疗与这种突变IDH蛋白质相关的疾病或障碍，包括但不限于细胞增殖障碍，如癌症。
• 1-Phenylisochinolinderivate und Verfahren zu ihrer Herstellung, diese Verbindung enthaltende pharmazeutische Präparate und deren Anwendung
  申请人：HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：EP0110372A1

  公开（公告）日：1984-06-13

  1-Phenylisochinolinderivate der allgemeinen Formel in der m und n unabhängig voneinander eins oder zwei, A und B eine CH2- oder N-R4-Gruppe, wobei R4 Wasserstoff, Benzyl oder ein geradkettiger verzweigter, gesättigter oder ungesättigter Alkylrest ist, bedeuten, und die Reste R Wasserstoff oder zusammen eine Bindung bedeuten, und R2 Wasserstoff, Halogen, Hydroxy, Nitro, Amino, Alkyl- oder Alkoxyreste bedeutet, und R3 Wasserstoff, Halogen, Hydroxy, Nitro, Amino, Alkyl- oder Alkoxyreste, Benzyloxy, Methylendioxy oder Äthylendioxygruppe bedeutet und Verfahren zu ihrer Herstellung. Sie wirken auf das Zentralnervensystem, insbesondere antidepressiv.

  1-苯基异喹啉衍生物，通式中m和n各自为一个或两个，A和B为CH2或N-R4基团，其中R4为氢、苄基或直链支链、饱和或不饱和烷基，基团R为氢或合在一起为键，R2为氢、卤素、羟基、硝基、氨基、烷基或烷氧基基团，R3为氢、卤素、羟基、硝基、氨基、烷基或烷氧基基团、苄氧基、亚甲基二氧基或亚乙基二氧基基团，及其制备方法。 它们对中枢神经系统有作用，特别是抗抑郁作用。
• 2-Aminoacetamide pyridinyl derivatives
  申请人：FISONS CORPORATION

  公开号：EP0278090A2

  公开（公告）日：1988-08-17

  Compounds are provided of the following general structure: wherein R₁, R₂ and R₃ are independently selected from hydrogen or methyl; A is amino, C₁-C₄ monoalkylamino, C₂-C₈ dialkylamino, 1-pyrrolidinyl, 1-piperidinyl, 4-morpholinyl or cyclopropylamino; and where W and Q are independently selected from 2-pyridinyl, 3-pyridinyl or 4-pyridinyl or phenyl, provided W and Q are not both phenyl.

  提供了具有以下一般结构的化合物： 其中 R₁、R₂ 和 R₃ 独立选自氢或甲基；A 是氨基、C₁-C₄ 单烷基氨基、C₂-C₈ 二烷基氨基、1-吡咯烷基、1-哌啶基、4-吗啉基或环丙基氨基；其中 W 和 Q 独立选自 2-吡啶基、3-吡啶基或 4-吡啶基或苯基，条件是 W 和 Q 并非都是苯基。
• Arylkalkyl-amines and -amides having anticonvulsant and neuroprotective properties
  申请人：Astra Aktiebolag

  公开号：EP0356035A2

  公开（公告）日：1990-02-28

  There is provided the use of a compound of formula I in the preparation of a medicament for use in the prevention or treatment of neurological disorders, wherein, Ar₁ and Ar₂, which may be the same or different, independently represent phenyl substituted by one or more of amino, nitro chlorine, bromine, hydroxy, C1 to 6 alkoxy, C1 to 6 alkyl or cyano; in addition one of Ar₁ or Ar₂ may also represent phenyl; R₁ represents hydrogen or C1 to 6 alkyl; R₂ represents hydrogen or COCH₂NH₂; R₃ represents hydrogen or C1 to 6 alkyl; provided that when R₂ represents hydrogen, then one or both of Ar₁ and Ar₂ may also represent phenyl, fluorophenyl or 2-, 3- or 4- pyridinyl and R₁ may also represent C1 to 6 alkoxycarbonyl or trifluoromethyl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Some of the compounds of formula I are novel, and there are provided processes for making these, together with processes for making pharmaceutical compositions containing the novel compounds.

  提供了式 I 化合物在制备用于预防或治疗神经系统疾病的药物中的用途、 其中 Ar₁和Ar₂可以相同或不同，独立地代表被氨基、硝基氯、溴、羟基、C1～6 烷氧基、C1～6 烷基或氰基中的一个或多个取代的苯基；此外，Ar₁或Ar₂中的一个也可以代表苯基； R₁ 代表氢或 C1 至 6 烷基； R₂ 代表氢或 COCH₂NH₂； R₃ 代表氢或 C1 至 6 烷基； 但当 R₂ 代表氢时，Ar₁ 和 Ar₂ 中的一个或两个也可代表苯基、氟苯基或 2-、3- 或 4-吡啶基，R₁ 也可代表 C1-6 烷氧羰基或三氟甲基； 或其药学上可接受的盐。 式 I 的某些化合物是新型的，提供了制造这些化合物的工艺以及制造含有新型化合物的药物组合物的工艺。