2-[2-(二丙基氨基)乙基]-6-硝基苯基丙酮酸乙酯 | 91374-24-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 2-[2-(二丙基氨基)乙基]-6-硝基苯基丙酮酸乙酯
• 中文别名: 3-[2-[2-(二丙氨基)乙基]-6-硝基苯基]-2-氧丙酸乙酯；罗匹尼罗中间体三；2-[2-(二丙基氨)乙基]-6-硝基苯基-Α-丙酮酸乙酯
• 英文名称: ethyl 6-[2-(di-n-propylamino)ethyl]-2-nitrophenyl pyruvate
• 英文别名: ethyl-6-(2-di-n-propylaminoethyl)-2-nitrophenyl pyruvate；ethyl 6-(2-di-n-propylaminoethyl)-2-nitrophenylpyruvate；Ethyl 3-[2-[2-(dipropylamino)ethyl]-6-nitrophenyl]-2-oxopropanoate
• CAS: 91374-24-2
• 化学式: C₁₉H₂₈N₂O₅
• 分子量: 364.442
• InChiKey: WOOIUFZMYXSJNR-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  484.2±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.127

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.58
• 拓扑面积：
  92.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-[2-(二丙基氨基)乙基]-6-硝基苯基丙酮酸乙酯 在 水 、 sodium hydroxide 、 双氧水 、 盐酸 作用下， 以 甲醇 、 甲苯 、 水 为溶剂， 生成 2-[2-(二丙基氨基)乙基]-6-硝基苯乙酸盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF ROPINIROLE AND SALTS THEREOF
  [FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE ROPINIROLE ET DE SES SELS

  摘要：

  本发明涉及一种改进的罗匹尼罗制备工艺，包括制备罗匹尼罗及其药用可接受的盐或衍生物的工艺，特别是一种大规模生产高产量、高纯度的罗匹尼罗及其盐的工艺，以及含有该化合物的药物制剂。

  公开号：

  WO2011072704A1
• 作为产物：
  描述：

  N,N-二丙基-2-甲基-3-硝基苯乙胺 在 sodium hydride 、 盐酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 72.25h， 生成 2-[2-(二丙基氨基)乙基]-6-硝基苯基丙酮酸乙酯
  参考文献：
  名称：

  WO2006/123356

  摘要：

  公开号：

文献信息

• L-N-n-propylpipecolic acid-2,6-xylidide
  申请人：Astra Lake Medel Aktiebolag

  公开号：US04695576A1

  公开（公告）日：1987-09-22

  The local anesthetic, L-N-n-propylpipecolic acid-2,6-xylidide, namely: ##STR1## This compound is prepared by chlorinating L-pipecolic acid to yield the acid chloride, namely L-pipecolic acid chloride. The acid chloride is then reacted with 2,6-xylidine to yield L-pipecolic acid-2,6-xylidide. The L-N-pipecolic acid-2,6-xylidide is then propylated to yield the L-N-n-propylpipecolic acid-2,6-xylidide, which is a potent local anesthetic for humans and is of relatively low toxicity.

  局部麻醉剂L-N-n-丙基哌嗪酸-2,6-二甲基苯胺，即：##STR1##此化合物是通过氯化L-哌嗪酸制备而成的，以产生酸氯化物，即L-哌嗪酸酰氯。酸氯化物然后与2,6-二甲基苯胺反应，以产生L-哌嗪酸-2,6-二甲基苯胺。 L-N-哌嗪酸-2,6-二甲基苯胺然后被丙基化，以产生L-N-n-丙基哌嗪酸-2,6-二甲基苯胺，这是一种对人类具有强效局部麻醉作用的化合物，毒性相对较低。
• [EN] PROCESS FOR PRODUCING PIPECOLIC-2-ACID-2 ',6'-XYLIDIDE USEFUL AS AN INTERMEDIATE FOR THE PREPARATION OF LOCAL ANESTHETICS<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRODUCTION D'ACIDE-2-PIPÉCOLIQUE-2',6'-XYLIDIDE UTILE EN TANT QU'INTERMÉDIAIRE POUR LA PRÉPARATION D'ANESTHÉSIQUES LOCAUX
  申请人：PHARMATHEN SA

  公开号：WO2009089842A1

  公开（公告）日：2009-07-23

  The present invention relates to an improved process for the preparation of pipecolic-2- acid-2',6'-xylidide or derivative thereof wherein it comprises hydrogenation of picolinic-2-acid-2',6'-xylidide in the presence of a Raney-nickel as a catalyst.

  本发明涉及一种改进的制备pipecolic-2-酸-2'，6'-二甲苯胺或其衍生物的方法，其中包括在Raney镍催化剂存在下对吡啶-2-酸-2'，6'-二甲苯胺进行氢化。
• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF (S)-1-ALKYL-2',6'-PIPECOLOXYLIDIDE COMPOUND<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'UN COMPOSÉ (S)-1-ALKYL-2',6'-PIPÉCOLOXYLIDIDE
  申请人：PHARMATHEN SA

  公开号：WO2009089841A1

  公开（公告）日：2009-07-23

  The present invention relates to an improved process for the preparation of high chiral purity (S)-1-alkyl-2',6'-Pipecoloxylidide compound such as Ropivacaine, Levobupivacaine or salts thereof, which comprises crystallization of (S)-1-alkyl-2',6'- Pipecoloxylidide acid addition salt in a non-alcoholic and non-ketonic solvent.

  本发明涉及一种改进的工艺，用于制备高手性纯度的(S)-1-烷基-2'，6'-哌曲酰胺类化合物，如罗哌卡因、左布比卡因或其盐，其包括在非醇和非酮溶剂中结晶(S)-1-烷基-2'，6'-哌曲酰胺酸盐加成物。
• Pharmaceutical methods using 4-aminoalkyl-2(3H)-indolones
  申请人：SmithKline Beckman Corporation

  公开号：US04588740A1

  公开（公告）日：1986-05-13

  A series of pharmaceutical compositions which contain 4-aminoalkyl-2(3H)-indolones has been demonstrated to have D.sub.2 -agonist activity useful for treating congestive heart failure and hypertension. A representative ingredient of the compositions is 4-di-n-propylaminoethyl-2(3H)-indolone or a salt thereof.

  一系列含有4-氨基烷基-2（3H）-吲哚酮的制药组合物已被证明具有D.sub.2-激动剂活性，可用于治疗充血性心力衰竭和高血压。 组合物的代表成分是4-二-n-丙基氨乙基-2（3H）-吲哚酮或其盐。
• Process for the Preparation of Indolone Derivative
  申请人：Soni Rohit Ravikant

  公开号：US20080262244A1

  公开（公告）日：2008-10-23

  A process for the preparation of 4-[2-(Di-n-propylamino)ethyl]-2,3-dihydro-1H-indol-2-one of formula (I) and its pharmaceutically acceptable salts, solvates Formula I involving new intermediates of compound of formula (A) and (B) wherein R represents (i) a halogen atom selected from fluorine, chlorine atom, bromine atom and iodine atom; (ii) lower alkanesulfonyloxy group selected from methanesulfonyloxy, ethanesulfonyloxy, isopropanesulfonyloxy, propanesulfonyloxy, butanesulfonyloxy, tert-butanesulfonyloxy, pentanesulfonyloxy, hexanesulfonyloxy; (iii) substituted or unsubstantiated arylsulfonyloxy group selected from phenylsulfonyloxy, 4-methylphenylsulfonyloxy, 2-methylphenylsulfonyloxy, 4-nitrophenylsulfonyloxy, 4-methoxyphenylsulfonyloxy, 3-chlorophenylsulfonyloxy; (iv) arylalkylsulfonyloxy group selected from benzylsulfonyloxy, 2-phenylethylsulfonyloxy, 4-phenylbutylsulfonyloxy, 4- methylbenzylsulfonyloxy, 2-methylbenzylsulfonyloxy, 4-nitrobenzylsulfonyloxy, 4-methoxybenzylsulfonyloxy, 3-chlorobenzylsulfonyloxy.

  一种制备公式（I）和其药学上可接受的盐、溶剂合物的4-[2-(二正丙基氨基)乙基]-2,3-二氢吲哚-2-酮的方法，涉及公式（A）和（B）的新中间体，其中R代表（i）从氟、氯、溴和碘中选择的卤素原子；（ii）从甲磺酰氧基、乙磺酰氧基、异丙磺酰氧基、丙磺酰氧基、丁磺酰氧基、叔丁磺酰氧基、戊磺酰氧基、己磺酰氧基中选择的低级烷基磺酰氧基；（iii）从苯基磺酰氧基、4-甲基苯基磺酰氧基、2-甲基苯基磺酰氧基、4-硝基苯基磺酰氧基、4-甲氧基苯基磺酰氧基、3-氯苯基磺酰氧基中选择的取代或未取代芳基磺酰氧基；（iv）从苄基磺酰氧基、2-苯乙基磺酰氧基、4-苯基丁基磺酰氧基、4-甲基苯基甲基磺酰氧基、2-甲基苯基磺酰氧基、4-硝基苯基磺酰氧基、4-甲氧基苯基磺酰氧基、3-氯苯基磺酰氧基中选择的芳基烷基磺酰氧基。