6-bromo-N-(4-morpholin-4-ylphenyl)quinazolin-2-amine | 1008505-74-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 英文名称: 6-bromo-N-(4-morpholin-4-ylphenyl)quinazolin-2-amine
• 英文别名: 6-bromo-N-(4-morpholino-phenyl)quinazolin-2-amine
• CAS: 1008505-74-5
• 化学式: C₁₈H₁₇BrN₄O
• 分子量: 385.263
• InChiKey: CQSVCACCYFVKFV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  589.5±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.507±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  50.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-bromo-N-(4-morpholin-4-ylphenyl)quinazolin-2-amine 、 吡啶-4-硼酸 在 四(三苯基膦)钯 caesium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 12.0h， 以35%的产率得到N-(4-morpholin-4-ylphenyl)-6-pyridin-4-ylquinazolin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  WO2008/20203

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  4-(4-吗啉基)苯胺 、 6-溴-2-氯喹唑啉 在 hexanes 、 乙酸乙酯 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 0.5h， 以to obtain a yellow solid (117 mg, 74% yield)的产率得到6-bromo-N-(4-morpholin-4-ylphenyl)quinazolin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  PYRIDINYLQUINAZOLINAMINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS B-RAF INHIBITORS

  摘要：

  本发明涉及化学式（I）的化合物或其药学上可接受的盐，其具有B-Raf抑制活性，因此在抗癌活性和人或动物体的治疗方法中有用。本发明还涉及制造所述化学化合物的过程，包含它们的制药组合物以及它们在制造用于产生温血动物（例如人）中的抗癌效应的药物中的使用。

  公开号：

  US20100216791A1

文献信息

• QUINAZOLINES FOR PDK1 INHIBITION
  申请人：Aikawa Mina

  公开号：US20100216767A1

  公开（公告）日：2010-08-26

  The invention provides novel compounds that are inhibitors of PDK1. Also provided are pharmaceutical compositions including the compounds, and methods of treating proliferative diseases, such as cancers, with the compounds or compositions.

  该发明提供了一种新型的抑制剂，可以抑制PDK1。同时还提供了包括这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物或组合物治疗增殖性疾病，如癌症的方法。
• Novel compounds for treating proliferative diseases
  申请人：Jain Rama

  公开号：US20100121052A1

  公开（公告）日：2010-05-13

  The invention provides novel compounds that are inhibitors of PDK1. Also provided are pharmaceutical compositions including the compounds, and methods of treating proliferative diseases, such as cancers, with the compounds or compositions.

  本发明提供了一些新的化合物，这些化合物是PDK1的抑制剂。同时提供了包括这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物或组合物治疗增生性疾病（如癌症）的方法。
• [EN] QUINAZOLINES FOR PDK1 INHIBITION<br/>[FR] QUINAZOLINES DESTINÉS À L'INHIBITION DE PDK1
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2008079988A9

  公开（公告）日：2011-05-12
• [EN] PYRIDINYLQUINAZ0LINAMINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS B-RAF INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRIDINYLQUINAZOLINAMINE ET LEUR UTILISATION COMME INHIBITEURS DE B-RAF
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2008020203A1

  公开（公告）日：2008-02-21

  [EN] The invention relates to chemical compounds of the formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, which possess B-Raf inhibitory activity and are accordingly useful for their anti cancer activity and thus in methods of treatment of the human or animal body. The invention also relates to processes for the manufacture of said chemical compounds, to pharmaceutical compositions containing them and to their use in the manufacture of medicaments of use in the production of an anti-cancer effect in a warm blooded animal such as man.
  [FR] L'invention concerne des composés chimiques représentés par la formule (I) ou les sels pharmaceutiquement acceptables de ses composés, lesquels possèdent une activité inhibitrice de B-Raf et sont, en conséquence, utiles pour leur activité anti-cancer et, de ce fait, dans des procédés thérapeutiques chez l'humain ou l'animal. L'invention porte également sur des procédés de fabrication desdits composés chimiques, sur des compositions pharmaceutiques contenant lesdits composés chimiques et sur leur utilisation dans la fabrication de médicaments destinés à produire un effet anti-cancer chez un animal à sang chaud tel que l'homme.