2-(pyridin-4-yl)-5H-pyrrolo[2,3-b]pyrazin | 1604036-45-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯并吡嗪类
• 英文名称: 2-(pyridin-4-yl)-5H-pyrrolo[2,3-b]pyrazin
• 英文别名: 2-(pyridin-4-yl)-5H-pyrrolo[2,3-b]pyrazine；2-pyridin-4-yl-5H-pyrrolo[2,3-b]pyrazine
• CAS: 1604036-45-4
• 化学式: C₁₁H₈N₄
• 分子量: 196.211
• InChiKey: LFONGVZCHQOLMD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  54.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(pyridin-4-yl)-5H-pyrrolo[2,3-b]pyrazin 在 N-碘代丁二酰亚胺 、 sodium hydride 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 丙酮 、 mineral oil 为溶剂， 反应 3.83h， 生成 7-iodo-2-(pyridin-4-yl)-5-tosyl-5H-pyrrolo[2,3-b]pyrazine
  参考文献：
  名称：

  [EN] SERINE/THREONINE KINASE INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE LA SÉRINE/THRÉONINE KINASE

  摘要：

  具有化学式（I）的化合物，其中R1和R2如本文所定义，是ERK激酶的抑制剂。还披露了用于治疗过度增殖性疾病的组合物和方法。

  公开号：

  WO2014060395A1
• 作为产物：
  描述：

  5-溴-4,7-二氮杂吲哚 、 吡啶-4-硼酸 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 sodium carbonate 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 0.5h， 以0.28 g的产率得到2-(pyridin-4-yl)-5H-pyrrolo[2,3-b]pyrazin
  参考文献：
  名称：

  [EN] SERINE/THREONINE KINASE INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE LA SÉRINE/THRÉONINE KINASE

  摘要：

  具有化学式（I）的化合物，其中R1和R2如本文所定义，是ERK激酶的抑制剂。还披露了用于治疗过度增殖性疾病的组合物和方法。

  公开号：

  WO2014060395A1

文献信息

• [EN] SERINE/THREONINE KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA SÉRINE/THRÉONINE KINASE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2014060395A1

  公开（公告）日：2014-04-24

  Compounds having the formula (I) wherein R1and R2 are as defined herein are inhibitors of ERK kinase. Also disclosed are compositions and methods for treating hyperproliferative disorders.

  具有化学式（I）的化合物，其中R1和R2如本文所定义，是ERK激酶的抑制剂。还披露了用于治疗过度增殖性疾病的组合物和方法。
• SERINE/THREONINE KINASE INHIBITORS
  申请人：Genentech, Inc.

  公开号：US20150218176A1

  公开（公告）日：2015-08-06

  Compounds having the formula I wherein R 1 and R 2 are as defined herein are inhibitors of ERK kinase. Also disclosed are compositions and methods for treating hyperproliferative disorders.

  具有公式I的化合物，其中R1和R2的定义如本文所述，是ERK激酶的抑制剂。还披露了用于治疗过度增殖性疾病的组合物和方法。
• Substituted pyrrolo[2,3-b]pyrazines as serine/threonine kinase inhibitors
  申请人：Genentech, Inc.

  公开号：US09382257B2

  公开（公告）日：2016-07-05

  Compounds having the formula I wherein R1 and R2 are as defined herein are inhibitors of ERK kinase. Also disclosed are compositions and methods for treating hyperproliferative disorders.

  具有公式I的化合物，其中R1和R2的定义如本文所述，是ERK激酶的抑制剂。还揭示了治疗过度增殖性疾病的组合物和方法。
• EP2909206A1
  申请人：——

  公开号：EP2909206A1

  公开（公告）日：2015-08-26
• US9382257B2
  申请人：——

  公开号：US9382257B2

  公开（公告）日：2016-07-05