Novel Synthesis of 6-Substituted 2-Picolines from Aryl/heteroaryl β-Enaminones and Meldrum's Acid Using CeCl<sub>3</sub>.7H<sub>2</sub>O/NaI
作者:Dinesh Addla、Srinivas Kantevari
DOI:10.1002/jhet.1941
日期:2014.8
One-pot condensation of aryl/heteroaryl β-enaminones, Meldrum's acid, and ammonium acetate in the presence of CeCl3.7H2O/NaI via tandem Michael addition–cyclodehydration–elimination sequence led to the formation of novel regioselective 6-substituted 2-picolines.
一锅缩合的芳基/杂芳基β-烯胺酮,Meldrum酸和 CeCl 3 .7H 2 O / NaI存在下,通过串联迈克尔加成-环脱水-消除序列的乙酸铵导致形成新的区域选择性6取代的2-甲基吡啶。
[EN] PYRIDIN-2-YL-METHYLAMINE DERIVATIVES, METHOD OF PREPARING AND APPLICATION AS MEDICINE<br/>[FR] DERIVES DE LA PYRIDIN-2-YL-METHYLAMINE, LEUR PROCEDE DE PREPARATION ET LEUR APPLICATION COMME MEDICAMENTS
申请人:PIERRE FABRE MEDICAMENT
公开号:WO1998022459A1
公开(公告)日:1998-05-28
(EN) The invention concerns novel pyridin-2-yl-methylamine derivatives of formula (I) in which: u represents a hydrogen atom or a methyl radical; v represents a hydrogen atom or a chlorine atom or a methyl radical; w represents a hydrogen atom or a fluorine atom or a methyl radical; x represents a hydrogen atom or a fluorine atom; y represents a chlorine atom or a methyl radical; z represents a hydrogen atom or a fluorine atom or a chlorine atom or a methyl radical; A represents a hydrogen atom or a fluorine atom or a chlorine atom; a C1-C5 alkyl radical; a fluoroalkyl radical; a cyclopropyl radical; an aromatic heterocyclic group with 5 chains; an alkoxy or alkythio group; an amine group; an amino cyclic group; an alkoxycarbonyl group. These compounds are useful as medicine in particular as antidepressant or analgesic.(FR) La présente invention concerne de nouveaux dérivés de la pyridin-2-yl-méthylamine de formule (I) dans laquelle: u représente un atome d'hydrogène ou un radical méthyl; v représente un atome d'hydrogène ou un atome de chlore ou un radical méthyl; w représente un atome d'hydrogène ou un atome de fluor ou un radical méthyl; x représente un atome d'hydrogène ou un atome de fluor; y représente un atome de chlore ou un radical méthyl; z représente un atome d'hydrogène ou un atome de fluor ou un atome de chlore ou un radical méthyl; A représente: un atome d'hydrogène ou un atome de fluor ou un atome de chlore; un radical alkyl en C1-C5; un radical fluoroalkyl; un radical cyclopropyl; un groupe hétérocyclique aromatique à 5 chaînons; un groupe alkoxy ou alkylthio; un groupe amino; un groupe amino cyclique; un groupe alkoxycarbonyl. Ces composés sont utiles comme médicaments notamment comme antidépresseurs et analgésiques.
DERIVES DE LA PYRIDIN-2-YL-METHYLAMINE, LEUR PROCEDE DE PREPARATION ET LEUR APPLICATION COMME MEDICAMENTS
申请人:PIERRE FABRE MEDICAMENT
公开号:EP0946546A1
公开(公告)日:1999-10-06
US6020345A
申请人:——
公开号:US6020345A
公开(公告)日:2000-02-01
[EN] IMIDAZO-PYRIMIDINE DERIVATIVES AS LIGANDS FOR GABA RECEPTORS<br/>[FR] DERIVES D'IMIDAZO-PYRIMIDINE EN TANT QUE LIGANDS POUR RECEPTEURS GABA
申请人:MERCK SHARP & DOHME
公开号:WO2002076983A1
公开(公告)日:2002-10-03
A class of imidazo[1,2-α]pyrimidine derivatives, substituted at the 3-position by an optionally substituted five-membered or six-membered heteroaromatic ring, are selective ligands for GABAA receptors, in particular having good affinity for the α2 and/or α3 and/or α5 subunit thereof, and are accordingly of benefit in the treatment and/or prevention of adverse conditions of the central nervous system, including anxiety, convulsions and cognitive disorders.