1-(2-fluorophenoxy)-4-nitrobenzene | 1478-03-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1-(2-fluorophenoxy)-4-nitrobenzene
• 英文别名: 1-fluoro-2-(4-nitrophenoxy)benzene
• CAS: 1478-03-1
• 化学式: C₁₂H₈FNO₃
• 分子量: 233.199
• InChiKey: ZLVANJFVMCRFOS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  55
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(2-fluorophenoxy)-4-nitrobenzene 在 盐酸 、 正丁基锂 、 铁粉 、 氯化铵 、 sodium nitrite 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 3.83h， 生成 4-(2-氟苯氧基)苯硼酸
  参考文献：
  名称：

  [EN] TREATMENT OF DRY EYE
  [FR] TRAITEMENT DE LA SÉCHERESSE OCULAIRE

  摘要：

  本公开提供了一种通过抑制Bruton酪氨酸激酶（以下简称“BTK”）抑制剂来治疗干眼症的方法，包括含有该抑制剂的药物配方，以及制备这些化合物的过程。

  公开号：

  WO2014022569A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氟苯酚 、 对氟硝基苯 在 potassium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 8.0h， 生成 1-(2-fluorophenoxy)-4-nitrobenzene
  参考文献：
  名称：

  Discovery of 1,2,4-triazole-1,3-disulfonamides as dual inhibitors of mitochondrial complex II and complex III

  摘要：

  1,2,4-三唑-1,3-二磺酰胺衍生物被发现具有线粒体复合物II（SQR）和复合物III（细胞色素bc1）的双功能抑制剂作用。

  DOI：

  10.1039/c5nj00215j

文献信息

• PYRROLIDINE GPR40 MODULATORS
  申请人：Ellsworth Bruce A.

  公开号：US20110082165A1

  公开（公告）日：2011-04-07

  The present invention provides compounds of Formula (I): or a stereoisomer, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein all of the variables are as defined herein. These compounds are GPR40 G protein-coupled receptor modulators which may be used as medicaments.

  本发明提供了式(I)的化合物： 或其立体异构体，或药用可接受的盐，其中所有变量均如本文所述定义。这些化合物是GPR40 G蛋白偶联受体的调节剂，可用作药物。
• Tyrosine kinase inhibitors
  申请人：Principia Biopharma Inc.

  公开号：US08673925B1

  公开（公告）日：2014-03-18

  The present disclosure provides compounds such as pyrazolpyrimidine compounds, and pharmaceutically acceptable salts thereof, that are tyrosine kinase inhibitors, in particular BLK, BMX, EGFR, HER2, HER4, ITK, TEC, BTK, and TXK and are therefore useful for the treatment of diseases treatable by inhibition of tyrosine kinases such as cancer and inflammatory diseases such as arthritis, and the like. Also provided are pharmaceutical compositions containing such compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof and processes for preparing such compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof.

  本公开提供了诸如吡唑嘧啶化合物以及药学上可接受的盐，这些化合物是酪氨酸激酶抑制剂，特别是BLK、BMX、EGFR、HER2、HER4、ITK、TEC、BTK和TXK，因此可用于治疗可通过抑制酪氨酸激酶治疗的疾病，例如癌症和炎症性疾病如关节炎等。还提供了含有此类化合物以及药学上可接受的盐的药物组合物，以及制备此类化合物和药学上可接受的盐的方法。
• [EN] PYRROLE AND PYRAZOLE DERIVATIVES AS POTENTIATORS OF GLUTAMATE RECEPTORS<br/>[FR] COMPOSES DE PYRROLE ET PYRAZOLE PRESENTANT UN EFFET POTENTIATEUR SUR LES RECEPTEURS DU GLUTAMATE
  申请人：LILLY CO ELI

  公开号：WO2005040110A1

  公开（公告）日：2005-05-06

  The present invention relates to pyrrole and pyrazole compounds of formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts, and further relates to their use in treating schizophrenia, cognitive deficits associated with schizophrenia, Alzheimer's disease, dementia of the Alzheimer's type, mild cognitive impairment, or depression. The compounds act as potentiators on glutamate receptors, in particular AMPA and the GluR family.

  本发明涉及式(I)的吡咯和吡唑化合物及其药用可接受的盐，并且进一步涉及它们在治疗精神分裂症、与精神分裂症相关的认知缺陷、阿尔茨海默病、阿尔茨海默型痴呆、轻度认知障碍或抑郁症方面的应用。这些化合物作为谷氨酸受体的增强剂，特别是AMPA和GluR家族。
• [EN] TYROSINE KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE TYROSINE KINASES
  申请人：PRINCIPIA BIOPHARMA INC

  公开号：WO2012158764A1

  公开（公告）日：2012-11-22

  The present disclosure provides compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof that are tyrosine kinase inhibitors, in particular BLK, BMX, EGFR, HER2, HER4, ITK, TEC, BTK, and TXK and are therefore useful for the treatment of diseases treatable by inhibition of tyrosine kinases such as cancer and inflammatory diseases such as arthritis, and the like. Also provided are pharmaceutical compositions containing such compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof and processes for preparing such compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof.

  本公开提供了一些酪氨酸激酶抑制剂及其药用盐，特别是BLK、BMX、EGFR、HER2、HER4、ITK、TEC、BTK和TXK，因此适用于治疗通过抑制酪氨酸激酶可治疗的疾病，如癌症和炎症性疾病（如关节炎等）。还提供了含有这些化合物和药用盐的药物组合物，以及制备这些化合物和药用盐的方法。
• [EN] MONO- AND BICYCLIC AZOLE DERIVATIVES THAT INHIBIT THE INTERACTION OF LIGANDS WITH RAGE<br/>[FR] DERIVES DE L'AZOLE ET DERIVES BICYCLIQUES FUSIONNES DE L'AZOLE, AGENTS THERAPEUTIQUES
  申请人：TRANSTECH PHARMA INC

  公开号：WO2003075921A2

  公开（公告）日：2003-09-18

  This invention provides certain compounds of formula I wherein A1 is O, S or -N(R2)-, methods of their preparation, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and their use in treating human or animal disorders. The compounds of the invention are useful as modulators of the interaction between the receptor for advanced glycated end products (RAGE) and its ligands, such as advanced glycated end products (AGEs), S100/calgranulin/EN-RAGE, β-amyloid and amphoterin, and for the management, treatment, control, or as an adjunct treatment for diseases in humans caused by RAGE. Such diseases or disease states include acute and chronic inflammation, the development of diabetic late complications such as increased vascular permeability, nephropathy, atherosclerosis, and retinopathy, the development of Alzheimer’s disease, erectile dysfunction, and tumor invasion and metastasis.

  本发明提供了一些公式I的化合物，其中A1是O，S或-N（R2）-，它们的制备方法，包括这些化合物的制药组合物，以及它们在治疗人类或动物疾病方面的用途。本发明的化合物可作为高级糖基化终产物（AGEs），S100 / calgranulin / EN-RAGE，β-淀粉样蛋白和amphoterin等配体与其受体（RAGE）之间相互作用的调节剂，并用于治疗由RAGE引起的人类疾病的管理，治疗，控制或辅助治疗。这些疾病或疾病状态包括急性和慢性炎症，糖尿病晚期并发症的发展，如增加的血管通透性，肾病，动脉粥样硬化和视网膜病变，阿尔茨海默病的发展，勃起功能障碍以及肿瘤侵袭和转移。