tetrakis(t-Boc)spermine-5-carboxylic acid | 186002-24-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: tetrakis(t-Boc)spermine-5-carboxylic acid
• 英文别名: 5-carboxyspermine；2,5-bis{tert-butoxycarbonyl[3-(tert-butoxycarbonylamino)propyl]-amino}pentanoic acid；tetra-Boc-5-carboxyspermine；2,5-Bis-{t-butoxycarbonyl-[3-(t-butoxycar-bonyl-amino)-propyl]-amino}-pentanoic acid；2,5-bis[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonyl-[3-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]propyl]amino]pentanoic acid
• CAS: 186002-24-4
• 化学式: C₃₁H₅₈N₄O₁₀
• 分子量: 646.822
• InChiKey: HSPKBBVFWXCYJN-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  737.1±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.112±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.5
• 重原子数：
  45
• 可旋转键数：
  22
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.84
• 拓扑面积：
  173
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  10

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tetrakis(t-Boc)spermine-5-carboxylic acid 在 三聚氯氰 、 三乙胺 作用下， 以 丙酮 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  Polyamine transport inhibitors

  摘要：

  本发明描述了设计、合成和治疗用途的多种新型聚胺转运抑制剂。这类转运抑制剂的主要特点是包含一个连接链或侧链，可以阻止聚胺的摄取，并有助于将聚胺类似物结合成具有高抑制效力的二聚体，用于抑制聚胺的摄取。这些新化合物具有设计以最大化其化学和代谢稳定性以及结合聚胺转运体的能力的特征，并通过防止被细胞吸收来最小化其毒性。这类抑制剂的目的是防止快速增殖的细胞（如肿瘤细胞）摄取或回收循环中的聚胺，以增强聚胺生物合成的治疗抑制剂（如α-二氟甲基鸟氨酸）的效果。

  公开号：

  US06949679B1
• 作为产物：
  描述：

  5-carboxyspermine potassium salt 、 二碳酸二叔丁酯 在 三乙胺 、 盐酸 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 tetrakis(t-Boc)spermine-5-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  Polyamine transport inhibitors

  摘要：

  本发明描述了设计、合成和治疗用途的多种新型聚胺转运抑制剂。这类转运抑制剂的主要特点是包含一个连接链或侧链，可以阻止聚胺的摄取，并有助于将聚胺类似物结合成具有高抑制效力的二聚体，用于抑制聚胺的摄取。这些新化合物具有设计以最大化其化学和代谢稳定性以及结合聚胺转运体的能力的特征，并通过防止被细胞吸收来最小化其毒性。这类抑制剂的目的是防止快速增殖的细胞（如肿瘤细胞）摄取或回收循环中的聚胺，以增强聚胺生物合成的治疗抑制剂（如α-二氟甲基鸟氨酸）的效果。

  公开号：

  US06949679B1

文献信息

• [EN] AGENTS FOR IMPROVED DELIVERY OF NUCLEIC ACIDS TO EUKARYOTIC CELLS<br/>[FR] AGENTS POUR UNE ADMINISTRATION AMÉLIORÉE D'ACIDES NUCLÉIQUES À DES CELLULES EUCARYOTES
  申请人：MOLECULAR TRANSFER INC

  公开号：WO2012142622A1

  公开（公告）日：2012-10-18

  New cationic lipids are provided that are useful for delivering macromolecules, such as nucleic acids, into eukaryotic cells. The lipids can be used alone, in combination with other lipids and/or in combination with other transfection enhancing reagents to prepare transfection complexes.

  提供了新的阳离子脂质，可用于将大分子（如核酸）传递到真核细胞中。这些脂质可以单独使用，与其他脂质和/或其他转染增强试剂结合使用，制备转染复合物。
• Dimerizable Cationic Detergents with a Low cmc Condense Plasmid DNA into Nanometric Particles and Transfect Cells in Culture
  作者：Emmanuel Dauty、Jean-Serge Remy、Thomas Blessing、Jean-Paul Behr

  DOI：10.1021/ja015867r

  日期：2001.9.1

  oxidation rates of the detergents were measured. The formation and stability of complexes formed with plasmid DNA, as well as the size, xi-potential, morphology, and transfection efficiency of the particles were investigated. Using the tetradecane/ornithine detergent, a solution of 5.5 Kpb plasmid DNA molecules was converted into a homogeneous population of 35 nm particles. The same detergent, once oxidized

  凝聚的 DNA 颗粒的大小是体内扩散和基因传递到细胞的关键决定因素。基因分子可以通过阳离子硫醇去污剂单独压缩成纳米颗粒，这些颗粒通过去污剂氧化转化为双子脂质而稳定。为了达到另一个目标，基因传递，使用多功能聚合物支持的合成策略制备了一系列具有各种链长 (C(12)-C(16)) 和头部基团（鸟氨酸或精胺）的阳离子硫醇洗涤剂。测量了洗涤剂的临界胶束浓度和硫醇氧化速率。研究了与质粒 DNA 形成的复合物的形成和稳定性，以及颗粒的大小、xi 电位、形态和转染效率。使用十四烷/鸟氨酸去污剂，溶液为 5。5 Kpb 质粒 DNA 分子被转化为均匀的 35 nm 颗粒群。同样的去污剂，一旦被氧化，就会表现出典型的脂质相内部结构，并且能够有效地进行细胞转染。粒度不随时间增加。令人惊讶的是，发现 DNA 复合物的凝胶电泳迁移率高于质粒 DNA 本身的迁移率。因此，可以预期这些复合物具有有利的体内扩散和细胞内运输特性。发现
• [EN] POLYCATIONIC METHYL PHOSPHOLIPIDS FOR IMPROVED DELIVERY OF NUCLEIC ACIDS TO EUKARYOTIC CELLS<br/>[FR] PHOSPHOLIPIDES MÉTHYLIQUES POLYCATIONIQUES POUR UNE LIBÉRATION AMÉLIORÉE D'ACIDES NUCLÉIQUES DANS DES CELLULES EUCARYOTES
  申请人：MOLECULAR TRANSFER INC

  公开号：WO2014070687A3

  公开（公告）日：2014-07-03
• A novel entry to 2′-O-aminopropyl modified nucleosides amenable for further modifications
  作者：Jens Haas、Joachim W. Engels

  DOI：10.1016/j.tetlet.2007.10.053

  日期：2007.12

  2'-O-aminopropyl modified 4,6-difluoro-substituted benzimidazole nucleosides were synthesized in a two-step synthesis via Michael reaction and a Raney-nickel catalyzed reduction in high yields. These building blocks were used as a starting point for the conjugation of different carboxylic acids to enhance the lipophilicity or cationic character of oligonucleotides when used in biological assays or medical applications. (C) 2007 Elsevier Ltd. All rights reserved.
• US6107286A
  申请人：——

  公开号：US6107286A

  公开（公告）日：2000-08-22