Boc-Lys-OBzl | 158896-17-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: Boc-Lys-OBzl
• 英文别名: (S)-Benzyl 6-amino-2-((tert-butoxycarbonyl)amino)hexanoate；benzyl (2S)-6-amino-2-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]hexanoate
• CAS: 158896-17-4
• 化学式: C₁₈H₂₈N₂O₄
• 分子量: 336.431
• InChiKey: LZISSVALKSURRS-HNNXBMFYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  90.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Boc-Lys-OBzl 在 盐酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 16.0h， 以79.5%的产率得到lysine benzyl ester hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUND COMPRISING A NUCLEIC ACID AND A HALF-LIFE EXTENSION MOTIF
  [FR] COMPOSÉ COMPRENANT UN ACIDE NUCLÉIQUE ET UN MOTIF D'EXTENSION DE DEMI-VIE

  摘要：

  本文披露了包括核酸（A）的化合物，它们的制备以及它们的用途。

  公开号：

  WO2021108662A1
• 作为产物：
  描述：

  (S)-2-tert-Butoxycarbonylamino-6-(2-nitro-phenylsulfanylamino)-hexanoic acid benzyl ester 在 sodium thiosulfate 作用下， 生成 Boc-Lys-OBzl
  参考文献：
  名称：

  （胆固醇氧羰基）苄基酯作为肽取代基：具有C末端（胆固醇氧羰基）苄基和苄基酯部分的充分保护的低聚L-赖氨酸的构象性质

  摘要：

  该研究涉及L-赖氨酸寡肽，其在N末端被Nps保护，在ε-氨基被Boc基团保护。从二聚体到八聚体制备了两个系列，一个包含对-[（胆甾烷-3β-酰氧基）羰基]苄基，另一个包含C末端的苄基酯基。构象分析通过IR吸收进行。对于最高的低聚物，证明了固态和CH 2 Cl 2溶液中分子间β结构的出现。通过向CH 2 Cl 2中添加多种极性溶剂来确定自缔合物种的相对稳定性。解决方案。与苄基酯类似物相比，含胆甾醇基的肽具有更易于自聚集的倾向。自聚集和降低的溶解度是并行进行的。还直接表明，可溶性脲衍生物可能破坏CH 2 Cl 2中的分子间氢键，这在实践中尤其是在固相肽合成中是有意义的。

  DOI：

  10.1002/hlca.19860690214

文献信息

• PROTEASOME INHIBITORS
  申请人：KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD.

  公开号：EP1166781A1

  公开（公告）日：2002-01-02

  The present invention relates to proteasome inhibitors as the active ingredient carboxylic acid derivatives represented by general formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof:

  本发明涉及一类羧酸衍生物作为活性成分的蛋白酶体抑制剂，其通式表示为(I)，或其药学上可接受的盐：其中，m和n相同或不同，表示0到10的整数；p为0或1；R1表示氢原子，取代或未取代的烷基，取代或未取代的脂环烷基等；R2表示氢原子，COR13或CH2OR3a，或者R1和R2一起表示公式：X1表示键，取代或未取代的亚烷基，取代或未取代的环烷基等；X2表示氧原子，硫原子或NR17；R3具有与上述R3a相同的意义；R4表示羟基，巯基，取代或未取代的烷氧基等，或者R1和R2一起表示键；R5表示氢原子，取代或未取代的烷基，取代或未取代的烯基等。
• Super silyl-based stable protecting groups for both the C- and N-terminals of peptides: applied as effective hydrophobic tags in liquid-phase peptide synthesis
  作者：An Wu、Hisashi Yamamoto

  DOI：10.1039/d3sc01239e

  日期：——

  Simple silyl groups have positive effects when incorporated in the tags due to their hydrophobic properties. Super silyl groups contain several simple silyl groups and play an important role in modern aldol reactions. In view of the unique structural architecture and hydrophobic properties of the super silyl groups, herein, two new types of stable super silyl-based groups (tris(trihexylsilyl)silyl group

  标签辅助液相肽合成 (LPPS) 是药物发现中肽合成的重要过程之一。由于其疏水性，简单的甲硅烷基在结合到标签中时具有积极作用。超级甲硅烷基包含几个简单的甲硅烷基，在现代羟醛反应中起着重要作用。鉴于超级甲硅烷基独特的结构结构和疏水性，本文开发了两种新型稳定的超级甲硅烷基基团（三（三己基甲硅烷基）甲硅烷基和炔丙基超级甲硅烷基）作为疏水标签以增加溶解度在有机溶剂中和 LPPS 期间肽的反应性。三（三己基甲硅烷基）甲硅烷基可以酯形式安装在肽的C端和氨基甲酸酯形式的N端用于肽合成，并且与氢化条件（Cbz化学）和Fmoc-脱保护条件（Fmoc化学）相容). 炔丙基超级甲硅烷基是耐酸的，与 Boc 化学相容。这两个标签是互补的。这些标签的准备比以前报告的标签需要更少的步骤。使用这两种类型的超级甲硅烷基标签，通过不同的策略成功合成了 Nelipepimut-S。这些标签的准备比以前报告的标签需要更少的步骤
• Neue Derivate bicyclischer Aminosäuren, Verfahren zu ihrer Herstellung, diese enthaltende Mittel und deren Verwendung
  申请人：HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：EP0203450A2

  公开（公告）日：1986-12-03

  Die Erfindung betrifft neue Derivate der bicyclischen Aminosäuren der Formel l in der n = 0, 1 oder 2, R = Wasserstoff, Alkyl oder Aralkyl Rl = Wasserstoff oder Alkyl, Alkenyl, Cycloalkyl, Cycloalkenyl, Cycloalkylalkyl, gegebenenfalls substituiertes Aryl oder teilhydriertes Aryl, Aryl-(C1 bis C4)-alkyl oder Aroyl-C1-alkyl, die beide substituiert sein können, ein mono- bzw. bicyclischer Heterocyclen-Rest oder eine Seitenkette einer natürlich vorkommenden Aminosäure, R2= Wasserstoff, Alkyl, Alkenyl oder Aralkyl, X= Alkyl, Alkenyl, Cycloalkyl, Aryl, das substituiert sein kann, oder 3-Indolyl bedeuten, sowie deren Salze, Verfahren zu ihrer Herstellung, diese enthaltende Mittel und deren Verwendung.

  本发明涉及式 l 的双环氨基酸的新衍生物。 式中 n = 0、1 或 2，R = 氢、烷基或芳烷基 Rl = 氢或烷基、烯基、环烷基、环烯基、环烷基烷基、任选取代的芳基或部分氢化的芳基、芳基-(C1 至 C4)-烷基或芳基-C1-烷基（二者均可被取代）、单环或双环杂环基或天然氨基酸的侧链R2=氢、烷基、烯基或芳烷基，X=烷基、烯基、环烷基、芳基（可被取代）或 3-吲哚基，以及它们的盐、它们的制备工艺、含有它们的制剂和它们的用途。
• Leplawy, M. T.; Kociolek, K.; Slomczynska, U., Polish Journal of Chemistry, 1994, vol. 68, # 5, p. 969 - 974
  作者：Leplawy, M. T.、Kociolek, K.、Slomczynska, U.、Zabrocki, J.、Beusen, D. D.、Marshall, G. R.

  DOI：——

  日期：——
• [EN] COMPOUND COMPRISING A NUCLEIC ACID AND A HALF-LIFE EXTENSION MOTIF<br/>[FR] COMPOSÉ COMPRENANT UN ACIDE NUCLÉIQUE ET UN MOTIF D'EXTENSION DE DEMI-VIE
  申请人：DTX PHARMA INC

  公开号：WO2021108662A1

  公开（公告）日：2021-06-03

  Disclosed herein are compounds including a nucleic acid (A), their preparation, and their use.

  本文披露了包括核酸（A）的化合物，它们的制备以及它们的用途。