N'-(5-bromopyrazin-2-yl)-N,N-dimethylethane-1,2-diamine | 1049022-55-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: N'-(5-bromopyrazin-2-yl)-N,N-dimethylethane-1,2-diamine
• 英文别名: N'-(5-bromo-pyrazin-2-yl)-N,N-dimethyl-ethan-1,2-diamine；N-(5-bromopyrazin-2-yl)-N',N'-dimethylethane-1,2-diamine
• CAS: 1049022-55-0
• 化学式: C₈H₁₃BrN₄
• 分子量: 245.122
• InChiKey: VGXZFJCZGHWAFK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  41
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl [(3,5-dichloro-phenylsulphonyl)-(1H-indol-5-yl)-amino]-acetate 、 N'-(5-bromopyrazin-2-yl)-N,N-dimethylethane-1,2-diamine 在 copper(l) iodide potassium phosphate 、 盐酸 作用下， 以 甲苯 、 1,4-二氧六环 、 异丙醚 为溶剂， 反应 8.0h， 以39%的产率得到ethyl ((3,5-dichloro-phenylsulphonyl)-{1-[5-(2-dimethylamino-ethylamino)-pyrazin-2-yl]-1H-indol-5-yl}-amino)-acetate hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  SUBSTITUTED ARYLSULPHONYLGLYCINES, THE PREPARATION THEREOF AND THE USE THEREOF AS PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS

  摘要：

  本发明涉及通式所示的取代芳基磺酰基甘氨酸，其中R、R4、X、Y、Z和m如权利要求1中定义，其互变异构体、对映异构体、非对映异构体、它们的混合物及其盐，具有有价值的药理学性质，特别是抑制糖原磷酸化酶a与糖原相关蛋白磷酸酶1（PP1）的GL亚基相互作用，并将其用作制药组合物。

  公开号：

  US20100093703A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-5-溴吡嗪 、 二甲氨基氯乙烷盐酸 在 sodium hydride 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 为溶剂， 以33%的产率得到N'-(5-bromopyrazin-2-yl)-N,N-dimethylethane-1,2-diamine
  参考文献：
  名称：

  [EN] NEW ARYLSULPHONYLGLYCINE DERIVATIVES, THE PREPARATION THEREOF AND THEIR USE AS MEDICAMENTS
  [FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS D'ARYLSULFONYLGLYCINE, LEUR FABRICATION ET LEUR UTILISATION EN TANT QUE MÉDICAMENTS

  摘要：

  这项发明涉及通式（I）中取代芳基磺酰甘氨酸衍生物，其中基团Ra至Rf、A和Z的定义如规范和索赔中所述，适用于制备用于治疗代谢紊乱，特别是1型或2型糖尿病的药物组合物。

  公开号：

  WO2009127723A1

文献信息

• ARYLSULPHONYLGLYCINE DERIVATIVES, THE PREPARATION THEREOF AND THEIR USE AS MEDICAMENTS
  申请人：Langkopf Elke

  公开号：US20110269761A1

  公开（公告）日：2011-11-03

  The invention relates to substituted aryl-sulphonylglycine derivatives of general formula (I) wherein the groups R a to R f , A and Z are defined as in the specification and claims, which are suitable for preparing a pharmaceutical composition for the treatment of metabolic disorders, particularly type 1 or type 2 diabetes mellitus.

  本发明涉及一种通式（I）的取代芳基磺酰基甘氨酸衍生物，其中基团R至Rf、A和Z的定义如规范和要求中所述，适用于制备治疗代谢性疾病，特别是1型或2型糖尿病的药物组合物。
• NEW ARYLSULPHONYLGLYCINE DERIVATIVES, THE PREPARATION THEREOF AND THEIR USE AS MEDICAMENTS
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

  公开号：EP2279173A1

  公开（公告）日：2011-02-02
• [EN] NEW SUBSTITUTED ARYLSULPHONYLGLYCINES, THE PREPARATION THEREOF AND THE USE THEREOF AS PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS<br/>[FR] NOUVELLES ARYLSULPHONYLGLYCINES SUBSTITUÉES, LEUR PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET LEUR UTILISATION EN TANT QUE COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2008099000A2

  公开（公告）日：2008-08-21

  [EN] The present invention relates to substituted arylsulphonylglycines of general formula wherein R, R⁴, X, Y, Z and m are defined as in claim 1, the tautomers, enantiomers, diastereomers, mixtures thereof and salts thereof, which have valuable pharmacological properties, particularly the suppression of the interaction of glycogen phosphorylase a with the G_L subunit of glycogen- associated protein phosphatase 1 (PP1 ), and their use as pharmaceutical compositions.
  [FR] La présente invention concerne des arylsulphonylglycines substituées de formule générale (I), dans laquelle: R, R⁴, X, Y, Z et m sont tels que définis dans la revendication 1, leurs tautomères, énantiomères, diastéréoisomères, des mélanges de ceux-ci ainsi que leurs sels, ayant de précieuses propriétés pharmacologiques, notamment la suppression de l'interaction de la glycogène phosphorylase avec la sous-unité G_L de la protéine phosphatase 1 associée (PP1), et leur utilisation en tant que compositions pharmaceutiques.
• [EN] NEW ARYLSULPHONYLGLYCINE DERIVATIVES, THE PREPARATION THEREOF AND THEIR USE AS MEDICAMENTS<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS D'ARYLSULFONYLGLYCINE, LEUR FABRICATION ET LEUR UTILISATION EN TANT QUE MÉDICAMENTS
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2009127723A1

  公开（公告）日：2009-10-22

  The invention relates to substituted arylsulphonylglycine derivatives of general formula (I) wherein the groups Ra to Rf, A and Z are defined as in the specification and claims, which are suitable for preparing a pharmaceutical composition for the treatment of metabolic disorders, particularly type 1 or type 2 diabetes mellitus.

  这项发明涉及通式（I）中取代芳基磺酰甘氨酸衍生物，其中基团Ra至Rf、A和Z的定义如规范和索赔中所述，适用于制备用于治疗代谢紊乱，特别是1型或2型糖尿病的药物组合物。
• SUBSTITUTED ARYLSULPHONYLGLYCINES, THE PREPARATION THEREOF AND THE USE THEREOF AS PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
  申请人：Wagner Holger

  公开号：US20100093703A1

  公开（公告）日：2010-04-15

  The present invention relates to substituted arylsulphonylglycines of general formula wherein R, R 4 , X, Y, Z and m are defined as in claim 1 , the tautomers, enantiomers, diastereomers, mixtures thereof and salts thereof, which have valuable pharmacological properties, particularly the suppression of the interaction of glycogen phosphorylase a with the G L subunit of glycogen-associated protein phosphatase 1 (PP1), and their use as pharmaceutical compositions.

  本发明涉及通式所示的取代芳基磺酰基甘氨酸，其中R、R4、X、Y、Z和m如权利要求1中定义，其互变异构体、对映异构体、非对映异构体、它们的混合物及其盐，具有有价值的药理学性质，特别是抑制糖原磷酸化酶a与糖原相关蛋白磷酸酶1（PP1）的GL亚基相互作用，并将其用作制药组合物。