1-(5-chloro-2-methoxypyridin-4-yl)-3-fluoropiperidin-4-ol | 1610034-00-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 1-(5-chloro-2-methoxypyridin-4-yl)-3-fluoropiperidin-4-ol
• 英文别名: 1-(5-Chloro-2-methoxy-4-pyridinyl)-3-fluoro-4-piperidinol
• CAS: 1610034-00-8
• 化学式: C₁₁H₁₄ClFN₂O₂
• 分子量: 260.696
• InChiKey: COTSUPLUZXZPNP-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  397.7±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.37±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.55
• 拓扑面积：
  45.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(5-chloro-2-methoxypyridin-4-yl)-3-fluoropiperidin-4-ol 、 2-((2R,4R)-1-(4-hydroxyphenyl)-4-(trifluoromethyl)pyrrolidin-2-yl)acetonitrile 在 三苯基膦 、 偶氮二甲酸二乙酯 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 6.0h， 以54%的产率得到2-((2R)-1-(4-(((3,4-trans)-1-(5-chloro-2-methoxypyridin-4-yl)-3-fluoropiperidin-4-yl)oxy)phenyl)-4-(trifluoromethyl)pyrrolidin-2-yl)acetonitrile
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRROLIDINE GPR40 MODULATORS
  [FR] MODULATEURS PYRROLIDINES DE GPR40

  摘要：

  本发明提供了式(I)的化合物：或其立体异构体，或其药物可接受的盐，其中所有变量均如本文所述定义。这些化合物是GPR40 G蛋白偶联受体的调节剂，可用作药物。

  公开号：

  WO2014078609A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-4-溴吡啶 在 2-双环己基膦-2',6'-二甲氧基联苯 、 N-氯代丁二酰亚胺 、 三甲基氯硅烷 、 四丁基氟化铵 、 lithium hexamethyldisilazane 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 31.75h， 生成 1-(5-chloro-2-methoxypyridin-4-yl)-3-fluoropiperidin-4-ol
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRROLIDINE GPR40 MODULATORS
  [FR] MODULATEURS PYRROLIDINES DE GPR40

  摘要：

  本发明提供了式(I)的化合物：或其立体异构体，或其药物可接受的盐，其中所有变量均如本文所述定义。这些化合物是GPR40 G蛋白偶联受体的调节剂，可用作药物。

  公开号：

  WO2014078609A1

文献信息

• DIHYDROPYRAZOLE GPR40 MODULATORS
  申请人：Bristol-Meyers Squibb Company

  公开号：US20140142139A1

  公开（公告）日：2014-05-22

  The present invention provides compounds of Formula (I): or a stereoisomer, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein all of the variables are as defined herein. These compounds are GPR40 G protein-coupled receptor modulators which may be used as medicaments.

  本发明提供了I式化合物：或其立体异构体或其药学上可接受的盐，其中所有变量均如本文所定义。这些化合物是GPR40 G蛋白偶联受体调节剂，可用作药物。
• PYRROLIDINE GPR40 MODULATORS
  申请人：Bristol-Myers Squibb Company

  公开号：EP2925741A1

  公开（公告）日：2015-10-07
• TRIMETHOXYPHENYL INHIBITORS OF TYROSINE KINASE
  申请人：Zhang Chengzhi

  公开号：US20110206661A1

  公开（公告）日：2011-08-25

  The present invention relates to new trimethoxyphenyl inhibitors of tyrosine kinase, pharmaceutical compositions thereof, and methods of use thereof.
• US9133163B2
  申请人：——

  公开号：US9133163B2

  公开（公告）日：2015-09-15
• US9604964B2
  申请人：——

  公开号：US9604964B2

  公开（公告）日：2017-03-28