(6-chloropyrimidin-4-yl)methylamine | 933702-18-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: (6-chloropyrimidin-4-yl)methylamine
• 英文别名: (6-Chloropyrimidin-4-yl)methanamine；(6-chloropyrimidin-4-yl)methanamine
• CAS: 933702-18-2
• 化学式: C₅H₆ClN₃
• 分子量: 143.576
• InChiKey: JCRPPUPAPVOGRW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  51.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933599090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (6-chloropyrimidin-4-yl)methylamine 、 4-(4-乙基哌嗪-1-基)苯胺 在 盐酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 N-(4-(4-ethyl-piperazin-1-yl)-phenyl)-N'-methyl-pyrimidine-4,6-diamine
  参考文献：
  名称：

  [EN] CRYSTALLINE FORMS OF 3-(2,6-DICHLORO-3,5-DIMETHOXY-PHENYL)-1-{6-[4-(4-ETHYL-PIPERAZIN-1-YL)-PHENYLAMINO]-PYRIMIDIN-4-YL}-1-METHYL-UREA AND SALTS THEREOF.
  [FR] FORMES CRISTALLINES DE LA 3-(2,6-DICHLORO-3,5-DIMÉTHOXY-PHÉNYL)-1-{6-[4-(4-ÉTHYL-PIPÉRAZIN-1-YL)-PHÉNYLAMINO]-PYRIMIDIN-4-YL}-1-MÉTHYL-URÉE ET DE SES SELS

  摘要：

  目前的技术提供了3-(2,6-二氯-3,5-二甲氧基苯基)-1-{6-[4-(4-乙基哌嗪-1-基)-苯基氨基]-嘧啶-4-基}-1-甲基脲的新型无水和水合晶型形式，以及其单磷酸盐的非晶和无水结晶多型体，以及盐酸盐，包括其二水合物。该技术还提供了制备各种形式的方法，含有它们的组合物，以及使用它们的治疗方法。

  公开号：

  WO2011071821A1
• 作为产物：
  描述：

  4,6-二氯嘧啶 、 甲胺 在 水 作用下， 以 乙醇 、 异丙醇 为溶剂， 生成 (6-chloropyrimidin-4-yl)methylamine
  参考文献：
  名称：

  [EN] CRYSTALLINE FORMS OF 3-(2,6-DICHLORO-3,5-DIMETHOXY-PHENYL)-1-{6-[4-(4-ETHYL-PIPERAZIN-1-YL)-PHENYLAMINO]-PYRIMIDIN-4-YL}-1-METHYL-UREA AND SALTS THEREOF.
  [FR] FORMES CRISTALLINES DE LA 3-(2,6-DICHLORO-3,5-DIMÉTHOXY-PHÉNYL)-1-{6-[4-(4-ÉTHYL-PIPÉRAZIN-1-YL)-PHÉNYLAMINO]-PYRIMIDIN-4-YL}-1-MÉTHYL-URÉE ET DE SES SELS

  摘要：

  目前的技术提供了3-(2,6-二氯-3,5-二甲氧基苯基)-1-{6-[4-(4-乙基哌嗪-1-基)-苯基氨基]-嘧啶-4-基}-1-甲基脲的新型无水和水合晶型形式，以及其单磷酸盐的非晶和无水结晶多型体，以及盐酸盐，包括其二水合物。该技术还提供了制备各种形式的方法，含有它们的组合物，以及使用它们的治疗方法。

  公开号：

  WO2011071821A1

文献信息

• [EN] FGFR4 INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE FGFR4
  申请人：EISAI R&D MAN CO LTD

  公开号：WO2016164754A1

  公开（公告）日：2016-10-13

  We provide FGFR inhibitors, their salts, methods of manufacture, and methods of use.

  我们提供FGFR抑制剂，它们的盐，制造方法和使用方法。
• [EN] PYRIMIDINE FGFR4 INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE FGFR4 PYRIMIDINE
  申请人：EISAI R&D MAN CO LTD

  公开号：WO2015057938A1

  公开（公告）日：2015-04-23

  Provided herein are compounds of Formula I useful as FGFR4 inhibitors, as well as methods of use of the same.

  本文提供了作为FGFR4抑制剂有用的I式化合物，以及其使用方法。
• [EN] SUBSTITUTED HETEROCYCLIC SULFONAMIDE COMPOUNDS USEFUL AS TRPA1 MODULATORS<br/>[FR] COMPOSÉS DE SULFONAMIDE HÉTÉROCYCLIQUES SUBSTITUÉS UTILES COMME MODULATEURS DE TRPA1
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2015052264A1

  公开（公告）日：2015-04-16

  The invention is concerned with the compounds of formula I or II: and salts thereof. In addition, the present invention relates to methods of manufacturing and methods of using the compounds of formula I or II as well as pharmaceutical compositions containing such compounds. The compounds may be useful in treating diseases and conditions mediated by TRPA1, such as pain.

  本发明涉及式I或II的化合物及其盐。此外，本发明还涉及制备这些化合物的方法以及使用这些化合物的方法，以及含有这些化合物的药物组合物。这些化合物可能对治疗由TRPA1介导的疾病和状况，如疼痛，具有用途。
• [EN] PYRIMIDINE UREA DERIVATIVES AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DERIVES PYRIMIDINES UREE EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2006000420A1

  公开（公告）日：2006-01-05

  The invention relates to compounds of formula (I) wherein the substituents X1, R1, R2, R3 and R4 have the meaning as set forth and explained in the description of the invention, to processes for the preparation of these compounds, pharmaceutical compositions containing same, the use thereof optionally in combination with one or more other pharmaceutically active compounds for the therapy of a disease which responds to an inhibition of protein kinase activity, and a method for the treatment of such a disease.

  该发明涉及式(I)的化合物，其中取代基X1、R1、R2、R3和R4的含义如所述并解释在该发明的描述中，以及制备这些化合物的方法，含有相同化合物的药物组合物，可选择与一个或多个其他药用活性化合物结合使用，用于治疗对蛋白激酶活性抑制有反应的疾病，并且用于治疗此类疾病的方法。
• 一种作用于EGFR敏感突变激酶EGFRL858R， EGFR(d746-750)的6-取代氨基嘌呤类化合物及 其应用
  申请人：温州医科大学

  公开号：CN105884777B

  公开（公告）日：2017-11-10

  本发明公开了具有下列化学结构的6‑取代氨基嘌呤化合物及其可药用盐， 其中：R是 或 R1是氢、氟、氯、溴、甲氧基或羟基。本发明提供新的6‑取代氨基嘌呤化合物及其可药用盐，对EGFR激酶的抑制具有选择性，能有效地抑制EGFR敏感突变激酶EGFR L858R ，EGFR (d746‑750) 的活性，但对EGFR WT 激酶不具有抑制效果，这样既可以抑制EGFR突变体过度表达或异常激活的细胞增殖，从而高效地治疗肿瘤，又可以避免因为抑制对人体内正常组织EGFR WT 激酶的磷酸化和相关信号通路的激活，从而带来较大的毒副作用，发生皮疹、呕吐等药物反应，提高治疗效果，减少副反应。