H-α-Asp-Tau-OH | 87047-23-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: H-α-Asp-Tau-OH
• 英文别名: H-Asp-Tau-OH；N-(2-Sulfoethyl)-L-alpha-asparagine；(3S)-3-amino-4-oxo-4-(2-sulfoethylamino)butanoic acid
• CAS: 87047-23-2
• 化学式: C₆H₁₂N₂O₆S
• 分子量: 240.237
• InChiKey: VYZDHIGWWYERJI-BYPYZUCNSA-N

物化性质

• 熔点：
  187-188 °C (decomp)
• 密度：
  1.593±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -5.2
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  155
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  thymidine-5′-phosphorimidazolide sodium salt 、 H-α-Asp-Tau-OH 、 三乙胺 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 168.0h， 以53%的产率得到thymidine-5′-(Asp-Tau-OH) phosphoramidate tri(triethylammonium) salt
  参考文献：
  名称：

  Sulfonate derived phosphoramidates as active intermediates in the enzymatic primer-extension of DNA

  摘要：

  使用嗜热和中温微生物聚合酶展示了合成前所未有的核苷酸磷酸酰胺磺酸盐的合并和扩展。

  DOI：

  10.1039/c5ob00157a
• 作为产物：
  描述：

  N-Cbz-Asp(OBn)-Tau-OH 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 20.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 16.0h， 以100%的产率得到H-α-Asp-Tau-OH
  参考文献：
  名称：

  Sulfonate derived phosphoramidates as active intermediates in the enzymatic primer-extension of DNA

  摘要：

  使用嗜热和中温微生物聚合酶展示了合成前所未有的核苷酸磷酸酰胺磺酸盐的合并和扩展。

  DOI：

  10.1039/c5ob00157a

文献信息

• [EN] INSULIN DIMER-INCRETIN CONJUGATES<br/>[FR] CONJUGUÉS DIMÈRES D'INSULINE-INCRÉTINE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2017189342A1

  公开（公告）日：2017-11-02

  Insulin dimers conjugated to peptides having at least one incretin activity are disclosed.

  已披露将胰岛素二聚体与至少具有一种胰岛素增效活性的肽共轭化。
• Simple peptides. III. Syntheses and properties of taurine-oligopeptides containing an acidic .ALPHA.-amino acid.
  作者：KAZUHARU IENAGA、KO NAKAMURA、KUNIHIKO HIGASHIURA、YOSHIO TOYOMAKI、HIROSHI KIMURA

  DOI：10.1248/cpb.36.2796

  日期：——

  Although taurine-dipeptides containing an acidic α-amino acid (Glu or Asp) have been proposed to exist in the central nervous system, it is not yet clear how the acidic amino acid is linked with taurine in the peptides. This study aimed to analyze the mode of linkage of such peptides through analysis of their spectral data, such as proton nuclear magnetic resonance and mass spectra. Four pairs of taurine-oligopeptides (1-8) containing one acidic α-amino acid were examined, and spattered ion mass spectrometry B/E linked scan mass spectrometry was proved to be most useful to distinguish each pair of isomers. Further, immunochemical examination indiated that all the oligopeptides (1-8) synthesized by the conventional coupling method were highly cross-reactive with antisera against taurine and against γGlu-Tau.

  尽管已有提议认为中枢神经系统中存在含有酸性α-氨基酸（Glu或Asp）的牛磺酸二肽，但目前尚不清楚这种酸性氨基酸是如何与牛磺酸在肽中相连的。本研究旨在通过分析其光谱数据，如质子核磁共振和质谱，来探讨这类肽的连接模式。我们检查了四对含有一个酸性α-氨基酸的牛磺酸寡肽（1-8），并证明喷雾离子质谱B/E链扫描质谱法在区分每一对异构体时最为有效。进一步的免疫化学检验表明，通过常规偶联方法合成的所有寡肽（1-8）均与针对牛磺酸和γGlu-Tau的抗血清高度交叉反应。
• [EN] INSULIN RECEPTOR PARTIAL AGONISTS AND GLP-1 ANALOGUES<br/>[FR] AGONISTES PARTIELS DU RÉCEPTEUR DE L'INSULINE ET ANALOGUES DU GLP-1
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2017205191A1

  公开（公告）日：2017-11-30

  The present invention provides compositions comprising insulin receptor partial agonists in association with GLP-1 analogues (e.g., liraglutide) as well as methods for using the compositions for example, to treat or prevent diabetes or to decrease body weight.

  本发明提供了包含胰岛素受体部分激动剂与GLP-1类似物（例如利拉鲁肽）的组合物，以及使用该组合物的方法，例如用于治疗或预防糖尿病或减轻体重。
• [EN] INSULIN RECEPTOR PARTIAL AGONISTS<br/>[FR] AGONISTES PARTIELS DU RÉCEPTEUR DE L'INSULINE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2017205309A1

  公开（公告）日：2017-11-30

  Insulin dimers and insulin analog dimers that act as partial agonists at the insulin receptor are disclosed.

  本发明揭示了作为胰岛素受体部分激动剂的胰岛素二聚体和胰岛素类似物二聚体。
• Aminosterol compounds useful as inhibitors of the sodium/proton exchanger (NHE), pharmaceutical methods and compositions employing such inhibitors, and processes for evaluating the NHE-inhibitory efficacy of compounds
  申请人：Zasloff Michael

  公开号：US20050261508A1

  公开（公告）日：2005-11-24

  Aminosterol compounds are described that are useful as inhibitors of the sodium/proton exchanger (NHE). Methods of using such aminosterols compounds are also enclosed, including those employing compounds that are inhibitors of a spectrum of NHEs as well as those using compounds that are inhibitors of only one specific NHE. Advantageous screening techniques and assays for evaluating a compound's therapeutic activity are also disclosed.

  描述了可用作钠/质子交换器（NHE）抑制剂的氨基固醇化合物。还包括使用这些氨基固醇化合物的方法，包括使用抑制多种NHE的化合物以及使用抑制特定NHE的化合物。还公开了有利的筛选技术和评估化合物治疗活性的测定方法。