(7-Chloro-1,1-dioxo-1,4-dihydro-1λ⁶-pyrido[2,3-e][1,2,4]thiadiazin-3-yl)-(1,2,2-trimethyl-propyl)-amine | 273936-56-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: (7-Chloro-1,1-dioxo-1,4-dihydro-1λ⁶-pyrido[2,3-e][1,2,4]thiadiazin-3-yl)-(1,2,2-trimethyl-propyl)-amine
• 英文别名: 7-Chloro-N-(3,3-dimethyl-2-butanyl)-4H-pyrido(2,3-E)(1,2,4)thiadiazin-3-amine 1,1-dioxide；7-chloro-N-(3,3-dimethylbutan-2-yl)-1,1-dioxo-4H-pyrido[2,3-e][1,2,4]thiadiazin-3-imine
• CAS: 273936-56-4
• 化学式: C₁₂H₁₇ClN₄O₂S
• 分子量: 316.812
• InChiKey: NYFKYCPCICFRRK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  91.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-5-氯-3-吡啶磺酰氯 在 ammonium hydroxide 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 3.5h， 生成 (7-Chloro-1,1-dioxo-1,4-dihydro-1λ⁶-pyrido[2,3-e][1,2,4]thiadiazin-3-yl)-(1,2,2-trimethyl-propyl)-amine
  参考文献：
  名称：

  结构上与二氮嗪和吡那地尔相关的3-烷基氨基-4H-吡啶并[2,3-e] -1,2,4-噻二嗪1,1-二氧化物为钾通道开放剂，作用于血管平滑肌细胞：设计，合成和药理作用评价。

  摘要：

  合成了一系列与二氮嗪和吡那地尔相关的3-烷基氨基-4H-吡啶并[2,3-e] -1,2,4-噻二嗪1，1-二氧化物，并在分离条件下测试了其作为K（ATP）通道开放剂的可能性。胰腺内分泌组织以及孤立的血管，肠和子宫平滑肌。与先前描述的3-烷基氨基-4H-吡啶并[4,3-e] -1,2,4-噻二嗪1，1-二氧化物相反，发现大多数新化合物对B细胞的活性较弱，但表现出明确血管舒张特性。3-（3，3-二甲基-2-丁基氨基）-4H-吡啶并[2,3-e] -1,2,4-噻二嗪1，1-二氧化物（4d）和7-氯-3-（3，发现3-二甲基-2-丁基氨基）-4H-吡啶并[2,3-e] -1,2,4-噻二嗪1，1-二氧化物（5d）是两个带有吡那地尔烷基侧链的化合物。各自系列中大鼠主动脉环上最活跃的代表。3-环烷基烷基氨基-和3-芳烷基氨基-7-氯-4H-吡啶并[2,3-e] -1,2,4-噻二嗪1，1-二氧化物还

  DOI：

  10.1021/jm991069o

文献信息

• Intranasal administration of modulators of hypothalamic ATP-sensitive potassium channels
  申请人：Herlands Louis

  公开号：US20070026079A1

  公开（公告）日：2007-02-01

  Provided are methods of increasing K ATP channel activity in the hypothalamus of a mammal, methods of reducing glucose production in a mammal, methods of reducing peripheral glucose levels in a mammal, methods of reducing triglyceride levels in a mammal, methods of reducing very low density lipoprotein (VLDL) levels in a mammal, methods of methods of reducing gluconeogenesis in the liver of a mammal, methods of treating metabolic disorders such as diabetes, hyperglycemia, insulin resistance, glucose intolerance, metabolic syndrome and/or obesity, and methods of increasing glucose production and peripheral glucose levels in a mammal. Also provided are methods of treating heart failure, ischemia, coronary heart disease, familial lipoprotein lipase deficiency, hypopituitarism, hyperlipidemia, hypertriglyceridemia, hyperVLDLemia, atherosclerosis, hypercholesterolemia, hypertension, polycystic ovary syndrome, gonadotropin deficiency and/or amenorrhea.
• Modulation of Hypothalamic Atp-Sensitive Potassium Channels
  申请人：Rossetti Luciano

  公开号：US20090012067A1

  公开（公告）日：2009-01-08

  Provided are methods of increasing K ATP activity in the hypothalamus of a mammal, methods of reducing glucose production and peripheral blood glucose levels in a mammal, methods of inhibiting gluconeogenesis in the liver of a mammal, and methods of increasing glucose production and peripheral blood glucose levels in a mammal.
• 3-Alkylamino-4<i>H</i>-pyrido[2,3-<i>e</i>]-1,2,4-thiadiazine 1,1-Dioxides Structurally Related to Diazoxide and Pinacidil as Potassium Channel Openers Acting on Vascular Smooth Muscle Cells:  Design, Synthesis, and Pharmacological Evaluation
  作者：Bernard Pirotte、Raogo Ouedraogo、Pascal de Tullio、Smail Khelili、Fabian Somers、Stéphane Boverie、Léon Dupont、Jeanine Fontaine、Jacques Damas、Philippe Lebrun

  DOI：10.1021/jm991069o

  日期：2000.4.1

  1-dioxides, most of the new compounds were found to be poorly active on B-cells but exhibited clear vasorelaxant properties. 3-(3, 3-Dimethyl-2-butylamino)-4H-pyrido[2,3-e]-1,2,4-thiadiazine 1, 1-dioxide (4d) and 7-chloro-3-(3, 3-dimethyl-2-butylamino)-4H-pyrido[2,3-e]-1,2,4-thiadiazine 1, 1-dioxide (5d), two compounds bearing the alkyl side chain of pinacidil, were found to be the most active representatives

  合成了一系列与二氮嗪和吡那地尔相关的3-烷基氨基-4H-吡啶并[2,3-e] -1,2,4-噻二嗪1，1-二氧化物，并在分离条件下测试了其作为K（ATP）通道开放剂的可能性。胰腺内分泌组织以及孤立的血管，肠和子宫平滑肌。与先前描述的3-烷基氨基-4H-吡啶并[4,3-e] -1,2,4-噻二嗪1，1-二氧化物相反，发现大多数新化合物对B细胞的活性较弱，但表现出明确血管舒张特性。3-（3，3-二甲基-2-丁基氨基）-4H-吡啶并[2,3-e] -1,2,4-噻二嗪1，1-二氧化物（4d）和7-氯-3-（3，发现3-二甲基-2-丁基氨基）-4H-吡啶并[2,3-e] -1,2,4-噻二嗪1，1-二氧化物（5d）是两个带有吡那地尔烷基侧链的化合物。各自系列中大鼠主动脉环上最活跃的代表。3-环烷基烷基氨基-和3-芳烷基氨基-7-氯-4H-吡啶并[2,3-e] -1,2,4-噻二嗪1，1-二氧化物还