Ethyl 4-(1,4-dioxaspiro[4.5]dec-7-en-8-yl)benzoate | 1128268-43-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: Ethyl 4-(1,4-dioxaspiro[4.5]dec-7-en-8-yl)benzoate
• CAS: 1128268-43-8
• 化学式: C₁₇H₂₀O₄
• 分子量: 288.343
• InChiKey: PKGWRQYTSXSUPK-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  420.7±45.0 °C(predicted)
• 密度：
  1.19±0.1 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.47
• 拓扑面积：
  44.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Ethyl 4-(1,4-dioxaspiro[4.5]dec-7-en-8-yl)benzoate 在 platinum(IV) oxide 氢气 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 Ethyl 4-(1,4-dioxaspiro[4.5]dec-8-yl)benzoate
  参考文献：
  名称：

  SOLUBLE GUANYLATE CYCLASE ACTIVATORS

  摘要：

  具有治疗或预防心血管疾病、内皮功能障碍、舒张功能障碍、动脉硬化、高血压、心绞痛、血栓形成、再狭窄、心肌梗死、中风、心脏衰竭、肺动脉高压、勃起功能障碍、支气管哮喘、慢性肾功能不全、糖尿病或人或动物患者肝硬化的化合物的结构。

  公开号：

  US20090209556A1
• 作为产物：
  描述：

  4-乙氧羰基苯硼酸 、 1,4-二氧杂螺[4.5]癸-7-烯-8-基三氟甲磺酸酯 在 trans-bis(triphenylphosphine)palladium dichloride sodium carbonate 作用下， 以 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 Ethyl 4-(1,4-dioxaspiro[4.5]dec-7-en-8-yl)benzoate
  参考文献：
  名称：

  SOLUBLE GUANYLATE CYCLASE ACTIVATORS

  摘要：

  具有治疗或预防心血管疾病、内皮功能障碍、舒张功能障碍、动脉硬化、高血压、心绞痛、血栓形成、再狭窄、心肌梗死、中风、心脏衰竭、肺动脉高压、勃起功能障碍、支气管哮喘、慢性肾功能不全、糖尿病或人或动物患者肝硬化的化合物的结构。

  公开号：

  US20090209556A1

文献信息

• COMPOUNDS AND METHODS FOR THE TARGETED DEGRADATION OF ANDROGEN RECEPTOR
  申请人：Arvinas, Inc.

  公开号：US20180099940A1

  公开（公告）日：2018-04-12

  The present disclosure relates to bifunctional compounds, which find utility to degrade and (inhibit) Androgen Receptor. In particular, the present disclosure is directed to compounds, which contain on one end a cereblon ligand which binds to the E3 ubiquitin ligase and on the other end a moiety which binds Androgen Receptor, such that Androgen Receptor is placed in proximity to the ubiquitin ligase to effect degradation (and inhibition) of Androgen Receptor. The present disclosure exhibits a broad range of pharmacological activities associated with compounds according to the present disclosure, consistent with the degradation/inhibition of Androgen Receptor.

  本公开涉及双功能化合物，其用于降解和（抑制）雄激素受体。具体而言，本公开涉及包含一端结合到E3泛素连接酶的谷氨酰腺苷环配体，另一端结合到雄激素受体的部分的化合物，使得雄激素受体与泛素连接酶靠近，以实现雄激素受体的降解（和抑制）。本公开展示了与根据本公开涉及的化合物相关的广泛的药理活性范围，与雄激素受体的降解/抑制一致。
• Soluble Guanylate Cyclase Activators
  申请人：Bittner Amy R.

  公开号：US20110118282A1

  公开（公告）日：2011-05-19

  A compound having the structure useful for treatment or prevention of cardiovascular diseases, endothelial dysfunction, diastolic dysfunction, atherosclerosis, hypertension, angina pectoris, thromboses, restenoses, myocardial infarction, strokes, cardiac insufficiency, pulmonary hypertonia, erectile dysfunction, asthma bronchiale, chronic kidney insufficiency, diabetes, or cirrhosis of the liver in a human or animal patient.

  一种化合物具有结构，用于治疗或预防人或动物患者的心血管疾病、内皮功能障碍、舒张功能障碍、动脉粥样硬化、高血压、心绞痛、血栓、再狭窄、心肌梗死、中风、心脏功能不全、肺动脉高压、勃起功能障碍、支气管哮喘、慢性肾功能不全、糖尿病或肝硬化。
• Soluble guanylate cyclase activators
  申请人：Bittner Amy R.

  公开号：US08455638B2

  公开（公告）日：2013-06-04

  A compound having the structure useful for treatment or prevention of cardiovascular diseases, endothelial dysfunction, diastolic dysfunction, atherosclerosis, hypertension, angina pectoris, thromboses, restenoses, myocardial infarction, strokes, cardiac insufficiency, pulmonary hypertonia, erectile dysfunction, asthma bronchiale, chronic kidney insufficiency, diabetes, or cirrhosis of the liver in a human or animal patient.

  这种化合物的结构对于治疗或预防心血管疾病、内皮功能障碍、舒张功能障碍、动脉粥样硬化、高血压、心绞痛、血栓、再狭窄、心肌梗死、中风、心脏功能不全、肺动脉高压、勃起功能障碍、支气管哮喘、慢性肾功能不全、糖尿病或肝硬化的治疗或预防在人类或动物患者中非常有用。
• Compounds and methods for the targeted degradation of androgen receptor
  申请人：Arvinas Operations, Inc.

  公开号：US10844021B2

  公开（公告）日：2020-11-24

  The present disclosure relates to bifunctional compounds, which find utility to degrade and (inhibit) Androgen Receptor. In particular, the present disclosure is directed to compounds, which contain on one end a cereblon ligand which binds to the E3 ubiquitin ligase and on the other end a moiety which binds Androgen Receptor, such that Androgen Receptor is placed in proximity to the ubiquitin ligase to effect degradation (and inhibition) of Androgen Receptor. The present disclosure exhibits a broad range of pharmacological activities associated with compounds according to the present disclosure, consistent with the degradation/inhibition of Androgen Receptor.

  本公开涉及双功能化合物，它们可用于降解和（抑制）雄激素受体。特别是，本公开涉及的化合物一端含有与 E3 泛素连接酶结合的脑龙配体，另一端含有与雄激素受体结合的分子，这样雄激素受体就被置于泛素连接酶附近，从而实现对雄激素受体的降解（和抑制）。本公开的化合物具有广泛的药理活性，与雄激素受体的降解/抑制作用相一致。
• US8455638B2
  申请人：——

  公开号：US8455638B2

  公开（公告）日：2013-06-04