benzyl (2-chloro-4-hydroxyphenyl)carbamate | 1427753-24-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: benzyl (2-chloro-4-hydroxyphenyl)carbamate
• 英文别名: 4-(benzyloxycarbonyl)amino-3-chlorophenol；benzyl N-(2-chloro-4-hydroxyphenyl)carbamate
• CAS: 1427753-24-9
• 化学式: C₁₄H₁₂ClNO₃
• 分子量: 277.707
• InChiKey: DICFUGHKAPMNAB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  58.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  benzyl (2-chloro-4-hydroxyphenyl)carbamate 、 2-(三甲基硅烷基)乙氧甲基氯 在 四丁基碘化铵 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 2.0h， 以10.3 g的产率得到benzyl (2-chloro-4-{[2-(trimethylsilyl)ethoxy]methoxy}phenyl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  GUANIDINOBENZOIC ACID COMPOUND

  摘要：

  公开号：

  EP2757093B1
• 作为产物：
  描述：

  4-氨基-3-氯苯酚 、 氯甲酸苄酯 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 8.0h， 以88%的产率得到benzyl (2-chloro-4-hydroxyphenyl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  一种乐伐替尼的合成方法

  摘要：

  本发明公开了一种乐伐替尼的合成方法。该方法将4?氨基?3?氯苯酚与氯甲酸苄酯进行酰胺化反应；将得到的4?(苄氧羰基)氨基?3?氯苯酚与4?氯?7?甲氧基喹啉?6?甲酰胺进行缩合反应；将得到的4?[3?氯?4?(苄氧羰基)氨基苯氧基]?7?甲氧基喹啉?6?甲酰胺与环丙胺进行酰胺化反应，得到成品乐伐替尼。该方法的工艺路线步骤较短，操作简化，成本较低，是一种绿色环保方法，适用于工业化生产。

  公开号：

  CN105801481A

文献信息

• Guanidinobenzoic acid compound
  申请人：Fujiyasu Jiro

  公开号：US09199927B2

  公开（公告）日：2015-12-01

  [Problem] Provided is a compound which is useful as an agent for preventing and/or treating renal diseases. [Means for Solution] The present inventors have conducted extensive studies on compounds having a trypsin inhibitory action, and as a result, they have found that a guanidinobenzoic acid compound has a trypsin inhibitory action, thereby completing the present invention. The guanidinobenzoic acid compound of the present invention can be used as an agent for preventing and/or treating renal disease as an agent which will substitute low-protein diet therapy, and an agent for preventing and/or treating trypsin-related diseases, for example, pancreatitis, gastroesophageal reflux disease, hepatic encephalopathy, influenza, and the like.

  [问题] 提供了一种化合物，可用作预防和/或治疗肾脏疾病的药剂。 [解决方法] 现有发明人对具有胰蛋白酶抑制作用的化合物进行了广泛的研究，结果发现一种鸟氨酸苯甲酸化合物具有胰蛋白酶抑制作用，从而完成了本发明。本发明的鸟氨酸苯甲酸化合物可用作代替低蛋白饮食疗法的药剂，用于预防和/或治疗肾脏疾病，并且可用作预防和/或治疗与胰腺炎、胃食管反流病、肝性脑病、流感等相关的胰蛋白酶相关疾病的药剂。
• US9199927B2
  申请人：——

  公开号：US9199927B2

  公开（公告）日：2015-12-01
• [EN] GUANIDINOBENZOIC ACID COMPOUND<br/>[FR] COMPOSÉ D'ACIDE GUANIDINOBENZOÏQUE
  申请人：ASTELLAS PHARMA INC

  公开号：WO2013039187A1

  公开（公告）日：2013-03-21

  【課題】　腎疾患の予防及び／又は治療剤として有用な化合物を提供する。 【解決手段】　本発明者らは、トリプシン阻害作用を有する化合物について検討し、グアニジノ安息香酸化合物がトリプシン阻害作用を有することを確認し、本発明を完成した。本発明のグアニジノ安息香酸化合物は、低蛋白食療法の代替薬剤としての腎疾患の予防及び／又は治療剤として、並びに、トリプシンが関与する疾患、例えば、膵炎、逆流性食道炎、肝性脳症、インフルエンザなどの予防及び／又は治療剤として使用しうる。
• 一种乐伐替尼的合成方法
  申请人：湖南欧亚生物有限公司

  公开号：CN105801481A

  公开（公告）日：2016-07-27

  本发明公开了一种乐伐替尼的合成方法。该方法将4?氨基?3?氯苯酚与氯甲酸苄酯进行酰胺化反应；将得到的4?(苄氧羰基)氨基?3?氯苯酚与4?氯?7?甲氧基喹啉?6?甲酰胺进行缩合反应；将得到的4?[3?氯?4?(苄氧羰基)氨基苯氧基]?7?甲氧基喹啉?6?甲酰胺与环丙胺进行酰胺化反应，得到成品乐伐替尼。该方法的工艺路线步骤较短，操作简化，成本较低，是一种绿色环保方法，适用于工业化生产。
• GUANIDINOBENZOIC ACID COMPOUND
  申请人：Astellas Pharma Inc.

  公开号：EP2757093B1

  公开（公告）日：2016-12-07